包含hcvns5a的抑制剂的固体形式、其组合物及其用途
【专利摘要】本发明涉及：(a)尤其抑制HCV的化合物及其盐；(b)用于制备这类化合物和盐的中间体；(c)包含这类化合物和盐的组合物；（d)制备这类中间体、化合物、盐和组合物的方法；（e)使用这类化合物、盐和组合物的方法；和（f)包含这类化合物、盐和组合物的试剂盒。
【专利说明】包含HCV NS5A的抑制剂的固体形式、其组合物及其用途 发明领域
[0001] 本文提供包含式（I)和（II)的化合物的固体形式、包含该固体形式的组合物、制 备该固体形式的方法，及使用其抑制丙型肝炎病毒（"HCV"）复制，包括例如抑制HCV的非 结构性5A( "NS5A"）蛋白质的功能的方法。
[0002] 式⑴：
[0003]
【权利要求】
1. 具有式α)的化合物的固体形式：
其呈结晶形式。
2. 权利要求1的固体形式，其中所述结晶形式为式I的化合物的形式Α晶型。
3. 权利要求1的固体形式，其中所述固体形式具有包含下述的XRPD图：a)位于表1 中鉴别的 1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、 27、28个或所有接近位置的峰； b) 位于图 6 中鉴别的 1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、 22、23、24、25、26个或所有接近位置的峰； c) 位于图 8 中鉴别的 1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、 22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44 个或所有 接近位置的峰；或 d) 位于图 19 中鉴别的 1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18个或所有接 近位置的峰。
4. 任一项前述权利要求的固体形式，其中所述固体形式具有包含位于表2中鉴别的1、 2、3、4个或所有接近位置的峰的XRPD图。
5. 任一项前述权利要求的固体形式，其中基于用衍射计（CuKa)--以NIST或其它合 适的标准校准2 Θ -所收集的高质量图，所述固体形式的XRPD图包含在环境温度下位于 2 9值为14.7±〇.2、17.4±〇.2，及2 0值为1〇.6±〇.2、12.7±〇.2和13.6±〇.1中的一个 或多个处的峰。
6. 任一项前述权利要求的固体形式，其具有基本上如图4、14、21或23之一的差示扫描 热量法差示热分析图。
7. 药物组合物，其包含任一项前述权利要求的固体形式。
8. 凝胶胶囊，其包含任一项前述权利要求的固体形式。
9. 具有式（II)的化合物的固体形式：
，具有结晶形式。
10. 权利要求9的固体形式，其中所述结晶形式为式II的化合物的形式I晶型。
11. 权利要求9的固体形式，其中所述固体形式具有包含下述的XRPD图： 位于表8中鉴别的1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16个或所有接近位置的 峰，或 位于表9中鉴别的1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12个或所有接近位置的峰。
12. 权利要求9或10中任一项的固体形式，其中所述固体形式具有包含表8中编号1、 3、13和17的峰和表8中鉴别的1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13个其余峰的父1^0图。
13. 药物组合物，其包含如权利要求9-12中任一项的固体形式。
【文档编号】A01N43/40GK104219953SQ201380019234
【公开日】2014年12月17日 申请日期:2013年2月13日 优先权日:2012年2月13日
【发明者】基思·洛里默, L·李, M·钟, A·穆可尼克 申请人:普雷西迪奥制药公司