专利名称：用于防止骨质疏松的生物学活性食品补充剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及生物学活性食品补充剂，并且预期用于抗与骨质疏松相关的病症(states)的预防性作用。
背景技术：
骨质疏松问题(骨骼结构中含钙量的降低)是公知常识。为了解决该问题，通常使用基于碳酸钙、柠檬酸钙、葡萄糖酸钙、天门冬氨酸钙、抗坏血酸钙、氨基酸螯合钙、富马酸钙、丁ニ酸钙、磷酸钙、柠檬酸钙及其他化合物的钙制剂。已知钙制剂与维生素D —起会更好的吸收。因此，已知多种药物，例如，葡萄糖酸钙片(注册号No. 000140/02-2001MZRF),奈科明(Nycomed)的 D3 钙片(注册号 No. 013478/01-2001 等)。现有技术的制剂有以下缺点 I)不幸地是，所有已知的制剂只是直接增加摄入身体内的钙，而不是消除钙从骨骼消耗的原因。2)当服用钙制剂之后，钙不仅可能进入骨骼，而且可能进入其他器官和系统，尤其可能在肾脏钙化结石，导致肾脏功能障碍。换句话说，用钙制剂来治疗骨质疏松的功效如同设法向一个带孔中的桶中倒水一样。让身体与期望的一样吸收和使用钙的能力比钙的服用量更为重要。另ー方面，已知雄激素，即雄性性激素，在保持青年和老年人的矿物质骨存量(bone stock)的密度中发挥着重要作用。在患有性腺机能減退(即，雄性性激素即睾酮的水平降低)的人中观察到骨密度低和更高的骨折病发率。睾酮水平低是骨质疏松(即，人们骨骼中矿物质骨密度降低)的ー个主要原因，因此是骨折的危险因素。女性中的平均睾酮含量比男性中的平均睾酮水平低25倍，因此，即使睾酮水平不明显的下降也会导致骨质疏松。这也是为何更多女性比男性患有骨质疏松的原因。雄性性激素或雄激素(首先是睾酮)直接和间接地影响着骨组织。睾酮直接影响着骨组织，并且是男性和女性骨骼结构差异的原因。睾酮通过雌激素(即在芳香酶的作用下由雄激素形成的雌性性激素)间接地影响着骨形成。由于睾酮是雄性身体中最主要的雌激素，睾酮分泌的減少也会导致骨密度降低。因此，诊断有骨质疏松的人需要接受激素检查，包括睾酮、雄ニ醇及性类固醇结合球蛋白的检验。反之，为了检测骨质疏松，所有性激素含量低的人都需要接受密度測定。有多种药物用于治疗骨密度的降低以及骨质疏松，例如钙制剂、维生素D和ニ膦酸盐。然而，已经证实当睾酮含量仍然低吋，这些药物具有最小的功效，因为，涉及修复骨密度的药物的适当吸收是通过睾酮精确地确保的。因此，治疗骨密度病症必须要全面，既弥补睾酮不足(如果存在的话)，还要服用钙制剂。然而，将本理论付诸于实践时，面临在体内維持体内睾酮(例如丙酸睾丸酮)的已知制剂的问题，因为它们都要求最严格的健康控制。原因是睾酮制剂为兴奋剂药物并对人体有许多负作用。作为从外部施用睾酮的后果，导致人体自身睾酮的生成減少得更多。另ー方面，如上所述，身体需要不断地摄入钙。
发明内容
因此，本发明的目的是提供一种持续施用的生物学活性食品补充剂，其将弥补体内钙含量的不足、維持睾酮含量以及促进钙的吸收及其在体内的保留。所述目的是通过提供一种用于预防骨质疏松的生物学活性食品补充剂来实现的，所述生物学活性食品补充剂包括以重量％计的下述物质钙化合物，选自碳酸钙、柠檬酸钙、葡萄糖酸钙、天门冬氨酸钙、磷酸钙和柠檬酸钙，16. 67wt% 至 93. 75wt% ；雄蜂子(dronebrood) ,6. 25 至 83. 33wt%。本发明的生物学活性食品补充剂可以为粉末、片剂或胶囊形式。
技术效果在于提供ー种生物学活性食品补充剂，其在体内保維持正常的睾酮水平、确保身体对钙的有效吸收以及将钙较长时间保留在骨组织中从而能够防止骨质疏松症。
具体实施例方式下面将解释雄蜂子的用途。雄蜂子是昆虫性激素催乳素、雌ニ醇、孕酮(prohesteixme)、睾酮(其刺激男性和女性生殖功能)的供体，。富含不是激素替代品的激素和维生素，雄蜂子能有效地抗激素本身类疾病，刺激调节雄激素形成速率的中枢机制，并排斥可能的替代疗法。在养蜂科学研究所(俄罗斯梁赞地区，梁诺业Rybnoye，Ryazanregion, Russia)所进行的研究证实了雄蜂子的安全用途，并且证明了雄蜂子在刺激控制睾酮合成的中枢环节中的促性腺作用。(Krivtsov N. I等,蜂疗理论和方法(Theory andMethods of Apitherapy)，莫斯科(Moscow), 2007)。因此，可以使用雄蜂子来维持体内的睾酮水平。虽然构成本发明的生物学活性食品补充剂的部分组分是在民间医学或传统医学中已知的，但这些组分的组合并未在任何现有技术的产品中所公开过。所述组分的结合使用使得身体更有效的吸收钙，由于雄蜂子，钙不仅进入身体，而且也保留在骨组织中。本发明人发现了雄蜂子可以提高身体对钙的吸收并将其长时间的保留在骨组织中，即确保了施用的钙进入骨组织的长期作用。此外，将钙与雄蜂子同时施用使有可能降低钙化合物的剂量，从而避免肾结石形成以及钙制剂的其他负作用(例如胃肠不适)。钙化合物和雄蜂子的比例可在宽范围内变化。所述范围宽度由个体參数来決定年龄、性别、健康状况及其他因素。已知每日施用钙的可接受上限为1000-1500毫克。由于结合施用钙化合物和雄蜂子，可以降低钙的每日剂量，因为提高了对钙的生物利用度(吸收度)并防止了骨吸收(钙消耗)。基于上述内容，钙的最大使用量为600mg。钙的最低使用量是根据身体对钙离子的最低需求来決定的，为200mg。雄蜂子的最大使用量是根据使用适宜性(expediency of use)来决定的，为IOOOmg0雄蜂子的最低使用量是40mg(參见RU2233666C1，10. 08. 2004)，并根据药理学活性来決定的。因此，构成本发明的生物学活性食品补充剂的各组分的施用范围如下雄蜂子40至 IOOOmg 或 6. 25% 至 83. 33% ；钙:200至 600mg 或 16. 67% 至 93. 75% ；为此，结合施用在补充剂中的雄蜂子和钙化合物使得钙的最大(上限)毎日使用量从1500mg显著减少至600mg，从而减少了钙对人体的不良副作用，并扩展了可以使用钙制剂的人群。减少钙的最大每日使用量是必须的，因为在施用1000至1500mg剂量的钙制剂的情况下，经常导致另ー种疾病，高钙血症。因此，在1000名连续接受抗骨质疏 松的制剂的患者中，86位有I至3度的矿物质过多(Strukov V. I. ,Actual Problems ofOsteoporosis, Penza, 2009, Rostra Publishers)。由于本发明的在所述补充剂中雄蜂子的量提供了一定量的巯基酶簇，以及睾酮、黄体酮、催乳素和雄ニ醇，上述确定的定量比例使有可能保证了每个个体最佳的钙摄入以及最完全吸收。雄蜂子富含氨基酸。氨基酸依次充当I丐进入细胞的转运载体(StrukovV. I. ,Actual Problems of Osteoporosis, Penza, 2009, Rostra Publishers)。为了使 丐能够吸收，还需要维生素A、C、E、D及微量元素，比如镁、铜、锌、磷。它们全都存在于雄蜂子中。结果为，所有被施用的钙会被骨组织完全吸收。令人^(奇地发现，由雄蜂子中一定量的巯基酶簇、维生素D和E提供了钙在骨组织中保留较长的时间，使得钙的消耗減少。另夕卜，以上述指定量进入体内从而促进了钙的吸收的雄蜂子中足够高含量的磷是骨组织密度长时间正常的原因。因此，通过将钙制剂和雄蜂子以一定比例结合使用，首次解决了不仅用钙饱和了骨组织，而且将骨组织中的钙长期維持在饱和状态的问题。与现有技术的制剂相比，本发明极大減少了骨折的风险，因为矿物质骨密度増加5%就会导致骨折风险降低35%，并且本发明制剂的另外的抗吸收活性再降低了 20%的骨折风险。为了制备本发明的生物学活性食品补充剂，提供了一种选自碳酸钙、柠檬酸钙、葡萄糖酸钙、天门冬氨酸钙、磷酸钙、浓度为16. 67wt%至93. 75wt%的柠檬酸钙的钙化合物，并将其与浓度为6. 25w%至83. 33wt%的雄蜂子相混合，直到形成均匀混合物。之后，将得到的混合物压片或装入胶囊。所述生物学活性食品补充剂包括湿度为I至3. 5%的均匀的浅褐色粉末，将其压片或包囊。每片或每个胶囊含有I克混合物。用于制备生物学活性食品补充剂的雄蜂子为冷冻干燥物(lyophilizate)形式。为了获得冷冻干燥物，通过使用搅拌器将雄峰幼虫匀浆化。所述匀浆包括具有特殊气味的稠的黄色乳油状液体。该匀浆具有的固体物质含量不超过22.5%。冷冻干燥是通过如下方法获得的将匀浆在零下35-40°C中冷冻2至3个小时，然后在剩余压カ为0. I至0. 6mmhg下真空升华40至48小吋，并在冷冻干燥结束时将温度升高至25-30°C。冷冻干燥产物包括颜色从浅褐色到黄色的粉末，具有高的吸湿性及残留水含量为1-3. 5%。换句话说，冷冻干燥物的制备条件为除水分含量外，可以保存雄蜂子匀浆的固体物质组成，而不做任何变化。以下提供制备生物学活性食品补充剂的实施例。实施例I
提供17千克的葡萄糖酸钙粉末，并将其与83千克的雄蜂子冷冻干燥物相混合。将混合物搅拌至均匀，并将得到的产物装入胶囊。实施例2提供90千克的碳酸钙，并将其与10千克的雄蜂子冷冻干燥物相混合。将混合物搅拌至均匀，然后压片。为了预防骨质疏松，在ー个月内每天三次，与进餐分开，施用一胶囊的生物学活性食品补充剂。应当提供一个月的停止施用期。血钙值并不会在此期间減少。换句话说，钙含量会保持在正常水平。通过以下实例证实上述技术效果。实例I人类受试者，女性，1959年出生。利用从Osteometr获得的DXT-200光密度仪器測量前臂远端的矿物质骨密度为T-1. 4。诊断出骨质減少，并且每天3次施用I克葡萄糖酸钙。进行了 6个月的预防性服药过程。在六个月后的复查期间，測量出降低的骨密度为T-1. 6。即，矿物质骨密度(MBD)降低了。在停止施用ー个月后，血钙值低于正常值。參考MBD正常值-具有与骨量峰值的标准偏差+1至-1的T标准(Tcriterium)值ー级骨质减少-MBD为-I至-I. 5ニ级骨质减少-MBD为-I. 5至-2三级骨质减少-MBD为-2至-2. 5ー级骨质疏松-MBD为-2. 5及以下，几乎没有骨折ニ级骨质疏松-MBD为-2. 5及以下，有较少的骨质疏松性骨折光密度T评级给出了高于或低于平均骨质量值的标准偏差的数量。T标准随着年龄增加的骨量逐渐降低而减小，用于评估成人的MBD。实例2诊断有骨质减少并且骨骼矿物质密度为T-1. 6的同一女性人类受试者每天3次施用一粒生物学活性食品补充剂胶囊。在按照施用ー个月/停止一个月的模式进行了 6个月的预防性服药过程。矿物质骨密度増加到T-1. 2。血钙值正常。在三个月后的进行复查期间也没有观察到血钙值降低。因此，除了維持正常睾酮水平并补充体内缺失之外，本发明的生物学活性食品补充剂还促进了钙的更有效吸收，并将钙长时间保留骨组织中(即具有长期活性)，因此是ー种用于防止骨质疏松的优良制剂。权利要求
1.一种预期用于预防骨质疏松的粉末、片剂或胶囊形式的生物学活性食品补充剂，其包括按重量％计的下述物质 .16.67%至93. 75%的钙化合物，选自 碳酸钙， 柠檬酸钙， 葡萄糖酸钙， 天门冬氨酸钙， 磷酸钙， 柠檬酸钙； . 6.25%至83. 33%的雄蜂子。
全文摘要
本发明涉及生物学活性食品补充剂，并且预期用于抗与骨质疏松相关的病症的预防性作用。技术效果在于提供一种生物学活性食品补充剂，其在体内维持正常的睾酮水平、确保身体对钙的有效吸收以及将钙较长时间保留在骨组织中从而能够防止骨质疏松。
文档编号A23L1/076GK102762113SQ201080062441
公开日2012年10月31日 申请日期2010年10月21日 优先权日2009年11月30日
发明者狄米奇吉纳德维奇·伊利斯拉托夫 申请人:帕拉法姆有限公司