一种改善睡眠质量的组合物及其制剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及保健食品领域，特别涉及一种改善睡眠质量的组合物及其制剂。
【背景技术】
[0002] 睡眠是人类基本的生活方式，是不可缺少的。睡眠对脑细胞功能具有保护和修复 的作用，长期睡眠不足会使脑功能衰退，健康的睡眠有助于抗衰老，充足的睡眠可加强人体 的抵抗力和免疫力。经常睡眠不足，会使人心情忧虑焦急，免疫力降低，由此会导致种种疾 病发生，如神经衰弱、感冒、胃肠疾病等。因此，充足的睡眠对人体发育、身体健康等有着非 常重要的意义。调查结果表明，我国约有45. 4%的人存在不同程度的失眠。睡眠质量差发 生率有随年龄增长而上升的趋势，大学生睡眠障碍在15%~38%，中年人39. 5%睡眠质量 差或较差。由于睡眠不足、睡眠质量不好，大约有50%的人白天精神不振，38. 9%的人白天 活动受限，27. 7%的人情绪不佳。然而，如此严重的睡眠障碍并没有引起人们的重视。根据 调查，因睡眠障碍而就医的人只占1/4,大约有1/2的人对此只是听之任之，没有采取任何 措施。
[0003] 治疗失眠的药物主要为安定片，其活性成分为苯甲二氮唑，但该药具有严重的不 良反应，常见的不良反应有嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤；罕见的不良反 应有皮瘆，白细胞减少；个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉，停药后，上述症状 很快消失；长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧 郁。因此，失眠患者不宜长时间服用安定片。
[0004] 我国睡眠状况不佳的人群在不断的增加，具有改善睡眠功能的保健食品受到适宜 人群的青睐，且随着国民生活水平、文化水平的提高，人们对健康越来越重视，全国人均年 消费保健食品正逐年增加。目前，我国已经批准的改善睡眠功能的国产保健食品仅四百多 种，这些保健食品对于改善睡眠质量的作用并不是很显著，而我国睡眠状况不佳的人群一 直处于上升的趋势，此类产品已不能满足市场需求。因此，对于能够显著改善睡眠质量的保 健食品仍有需求。
【发明内容】
[0005] 有鉴于此，本发明提供了一种改善睡眠质量的组合物及其制剂。该组合物将Y- 氨基丁酸和酪蛋白水解物组合使用后，可显著延长戊巴比妥钠诱导睡眠时间，缩短巴比妥 钠诱导睡眠潜伏期，具有显著的改善睡眠的作用，在减少用药量的情况下仍能达到较好甚 至更好的效果。
[0006] 为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：
[0007] 本发明提供了一种组合物，包括Y-氨基丁酸和酪蛋白水解物。
[0008]y一氨基丁酸（y-aminobutyricacid，GABA)，又称氨酪酸，是中枢神经系统中很 重要的抑制性神经递质，介导了 40%以上的抑制性神经传导，它是一种天然存在的非蛋白 组成氨基酸，GABA合成神经元分布于脑干、间脑的核团内和投射神经元内。能产生丘脑-皮 层纺锤波的丘脑网状核内神经元含有GABA，从而在丘脑皮层投射中起抑制作用。位于下丘 脑和前脑基部的GABA神经元向前脑皮层投射，可能与在前脑纪录到的睡眠细胞有关。GABA 具有极其重要的生理功能，在睡眠中起着重要的作用，有改善睡眠的作用。
[0009] 酪蛋白水解物是酪蛋白经过酶制剂水解后的产物，常为胰酶水解产物，也可由其 他酶水解获得。酪蛋白水解物中具有生物活性的酪蛋白生物活性肽，同时还含有丰富的小 分子肽和必需氨基酸，可发挥多种生理功能，提高睡眠质量，有改善睡眠的作用。
[0010] 在本发明中，将Y-氨基丁酸和酪蛋白水解物组合使用后，可显著延长戊巴比妥 钠诱导睡眠时间，缩短巴比妥钠诱导睡眠潜伏期，具有显著的改善睡眠的作用，在减少用药 量的情况下仍能达到较好的效果。
[0011] 在本发明提供的一些实施例中，Y-氨基丁酸与酪蛋白水解物的质量比为（5~ 12. 5) : (1 ~7. 5) 〇
[0012] 作为优选，Y-氨基丁酸与酪蛋白水解物的质量比为5 :(1~3)。
[0013] 优选地，Y-氨基丁酸与酪蛋白水解物的质量比为5 :1。
[0014] 优选地，y-氨基丁酸与酪蛋白水解物的质量比为5 :2。
[0015] 优选地，Y-氨基丁酸与酪蛋白水解物的质量比为5 :3。
[0016] 在本发明提供的一些实施例中，酪蛋白水解物为酪蛋白经胰酶水解之后的产物。 酪蛋白水解物也可由其它蛋白酶水解获得，本发明在此不作限定。
[0017] 本发明还提供了该组合物在制备改善睡眠质量的药物或保健食品中的应用；该组 合物包括Y-氨基丁酸和酪蛋白水解物；在本发明提供的一些实施例中，Y-氨基丁酸与 酪蛋白水解物的质量比为（5~12. 5) : (1~7. 5);作为优选，y-氨基丁酸与酪蛋白水解 物的质量比为5 :(1~3);优选地，y-氨基丁酸与酪蛋白水解物的质量比为5 :1;优选地， Y-氨基丁酸与酪蛋白水解物的质量比为5 :2 ;优选地，Y-氨基丁酸与酪蛋白水解物的 质量比为5 :3。
[0018] 本发明还提供了一种保健食品，包括食品学上可接受的辅料和本发明提供的组合 物；该组合物包括Y-氨基丁酸和酪蛋白水解物；在本发明提供的一些实施例中，Y-氨 基丁酸与酪蛋白水解物的质量比为（5~12. 5) : (1~7. 5);作为优选，Y-氨基丁酸与酪 蛋白水解物的质量比为5 : (1~3);优选地，y-氨基丁酸与酪蛋白水解物的质量比为5 : 1 ;优选地，Y-氨基丁酸与酪蛋白水解物的质量比为5 :2 ;优选地，Y-氨基丁酸与酪蛋白 水解物的质量比为5 :3。
[0019] 作为优选，组合物在保健食品中的质量百分含量为10%~80%。
[0020] 在本发明提供的一些实施例中，保健食品的剂型为片剂、口服液、胶囊剂或粉剂。 但本发明中保健食品的剂型并非限定于此，本领域技术人员认为可行的剂型均在本发明的 保护范围之内，本发明在此不作限定。
[0021] 在本发明提供的一些实施例中，食品学上可接受的辅料包括异麦芽酮糖醇、微晶 纤维素、硬脂酸镁、麦芽糊精、预胶化淀粉、羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、淀粉、蔗糖、糊 精、甘露醇、木糖醇、乳糖或薄膜包衣剂中的一种或两者以上的混合物。
[0022] 在本发明提供的一些实施例中，当保健食品的剂型为片剂时，食品学上可接受的 辅料包括异麦芽酮糖醇、微晶纤维素、硬脂酸镁和薄膜包衣剂。
[0023] 在本发明提供的一些实施例中，异麦芽酮糖醇、微晶纤维素、硬脂酸镁、薄膜包衣 剂与本发明的组合物的质量比为（100~300) : (100~300) : (2~6) : (10~40) : (120~ 400)〇
[0024] 本发明还提供了该保健食品片剂的制备方法，具体包括：
[0025] 将Y-氨基丁酸与酪蛋白水解物、异麦芽酮糖醇、微晶纤维素、硬脂酸镁混合，压 片、包衣，获得保健食品片剂。
[0026] 本发明还提供了一种药物，包括药学上可接受的辅料和本发明提供的组合物；该 组合物包括Y-氨基丁酸和酪蛋白水解物；在本发明提供的一些实施例中，Y-氨基丁酸 与酪蛋白水解物的质量比为（5~12. 5) : (1~7. 5);作为优选，Y-氨基丁酸与酪蛋白水 解物的质量比为5 : (1~3);优选地，y-氨基丁酸与酪蛋白水解物的质量比为5 :1 ;优选 地，Y-氨基丁酸与酪蛋白水解物的质量比为5 :2 ;优选地，y-氨基丁酸与酪蛋白水解物 的质量比为5 :3。
[0027] 本发明提供了一种改善睡眠质量的组合物及其制剂。该组合物包括Y-氨基丁酸 和酪蛋白水解物。在本发明中，将Y-氨基丁酸和酪蛋白水解物组合使用后，可显著延长戊 巴比妥钠诱导睡眠时间，缩短巴比妥钠诱导睡眠潜伏期，具有显著的改善睡眠的作用，在减 少用药量的情况下仍能达到较好甚至更好的效果。
【具体实施方式】
[0028] 本发明公开了一种改善睡眠质量的组合物及其制剂，本领域技术人员可以借鉴本 文内容，适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是，所有类似的替换和改动对本领域技术 人员来说是显而易见的，它们都被视为包括在本发明。本发明的方法及应用已经通过较佳 实施例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本
【发明内容】
、精神和范围内对本文所述的方 法和应用进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本发明技术。
[0029] 本发明提供的改善睡眠质量的组合物及其制剂中所用原料药或辅料均可由市场 购得。
[0030] 下面结合实施例，进一步阐述本发明：
[0031] 实施例1延长睡眠时间实验
[0032] 实验动物：SPF级昆明种雌性小白鼠，6~8周龄（体重：18g~22g)，由广 东省医学实验动物中心提供，生产许可证号：SCXK(粵）2013-0002，质量合格证编号： No.44007200011089。
[0033] 试验方法：实验动物在实验室条件下检疫三天后，以下每个实验均为随机将84只 小鼠分成7个实验组，每组12只动物，每日灌胃给予受试物，给样量根据每周体重增减调 整，实验时间为4周。施药方案如表1所示：
[0034]表1施药方案
[0035]
【主权项】
1. 一种组合物，其特征在于，包括Y-氨基丁酸和酪蛋白水解物。
2. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述Y-氨基丁酸与所述酪蛋白水解 物的质量比为（5~12. 5) : (1~7. 5)。
3. 根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述Y -氨基丁酸与所述酪蛋白水解 物的质量比为5 :(1~3)。
4. 根据权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述Y -氨基丁酸与所述酪蛋白水解 物的质量比为5 :1。
5. 如权利要求1至4中任一项所述的组合物在制备改善睡眠质量的药物或保健食品中 的应用。
6. -种保健食品，其特征在于，包括食品学上可接受的辅料和如权利要求1至4中任一 项所述的组合物。
7. 根据权利要求6所述的保健食品，其特征在于，所述组合物在保健食品中的质量百 分含量为10 %~80%。
8. 根据权利要求6所述的保健食品，其特征在于，所述保健食品的剂型为片剂、口服 液、胶囊剂或粉剂。
9. 根据权利要求6所述的保健食品，其特征在于，所述食品学上可接受的辅料包括异 麦芽酮糖醇、微晶纤维素、硬脂酸镁、麦芽糊精、预胶化淀粉、羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉 钠、淀粉、蔗糖、糊精、甘露醇、木糖醇、乳糖或薄膜包衣剂中的一种或两者以上的混合物。
10. -种药物，其特征在于，包括药学上可接受的辅料和如权利要求1至4中任一项所 述的组合物。
【专利摘要】本发明涉及保健食品领域，特别涉及一种改善睡眠质量的组合物及其制剂。该组合物包括γ—氨基丁酸和酪蛋白水解物。在本发明中，将γ—氨基丁酸和酪蛋白水解物组合使用后，可显著延长戊巴比妥钠诱导睡眠时间，缩短巴比妥钠诱导睡眠潜伏期，具有显著的改善睡眠的作用，在减少用药量的情况下仍能达到较好甚至更好的效果。
【IPC分类】A61P25-20, A23L1-305, A61K38-01
【公开号】CN104719918
【申请号】CN201510164843
【发明人】黄远英, 殷光玲
【申请人】汤臣倍健股份有限公司
【公开日】2015年6月24日
【申请日】2015年4月8日