专利名称：血竭痔疮栓及其生产方法
技术领域：
本发明属药物技术领域，具体为一种血竭痔疮栓及该药物的生产方法。
血竭又名麒麟竭，提取血竭的原植物有龙蛇兰科的龙血树属、棕榈科的黄藤属、大戟科的巴豆属、豆科青龙木属中的十余种植物。在我国作为名贵中药已有1500多年的历史，始载于南北朝时代的《雷公炮炙论》。血竭味甘、咸、平，归心、肝经，具行瘀止痛、止血、生肌敛疮之效，主要用于外伤出血、溃疡不敛、跌打损伤、瘀滞作痛等症。另一方面，痔疮是临床常见病，但目前没有将血竭做成治疗痔疮的栓剂，而已有的治疗痔疮的外用药物尚不能满足医患需要。
本发明的目的是提供一种治疗痔疮的栓剂－－血竭痔疮栓及其生产方法。
本发明产品栓剂本质上含有药物活性成分血竭，以及辅剂脂溶性栓剂基质。辅剂脂溶性栓剂基质可为半合成脂肪酸脂、半合成椰油脂等。
本发明产品最好每粒栓剂的血竭含量为40毫克－700毫克。
作为进一步优化的方案，本发明产品中血竭与脂溶性栓剂基质的重量比为血竭1份，脂溶性栓剂基质1．5－80份。更优化的方案是重量比为血竭1份，脂溶性栓剂基质3－35份。
本发明产品还可以含有其他非必要的组分，如若需制成缓、控释栓，则可能还含有包裹药物活性成分的乙基纤维素、β环糊精等高分子材料。
本发明产品的生产方法是将脂溶性栓剂基质加热熔化后，加入血竭或加入用缓、控释高分子材料包裹后的血竭，搅拌使其混悬均匀，稍冷后灌注于栓模中，冷却后取出即得。
发明产品的临床应用及疗效随机选取临床患者30例，用本发明产品血竭痔疮栓治疗，疗程1周，每日2次，每次1枚。结果有效率达100％，治愈率达80％。
《中国药学大辞典》血竭为收敛止血药。动物实验证明，血竭能显著缩短家兔血浆再钙化时间，有抗肝素作用。正常人体中存在凝血和溶血两种因子，处于动态平衡中，当这种平衡破坏时，就会出现血栓和出血两种病理现象。因此可用活血和止血手段来纠正这种病理现象，使其恢复生理平衡，这就是血竭可止血的原因。
在使用中我们发现，血竭具有改善病区微循环的功能，使局部组织恢复正常的机制，增加局部血运与抗病能力，加速了上皮组织生长，促使创口迅速愈合。
本发明的有益效果是提供了一种疗效显著，使用方便的治疗疮栓新药。
实施例1将半合成脂肪酸酯825g加热熔化后，加入血竭血竭25g，搅拌使其混悬均匀，稍冷后灌注于栓模中，冷却后取出即得。所得产品为血红色子弹形栓剂500粒。
仪器与药品栓模为自制，血竭为西双版纳热带植物园制药厂生产，半合成脂肪酸酯为药用规格。云南血竭系剑叶龙血树树脂，从中可分离出5个芳香族化合物，对一些细菌具抗菌活性。
鉴别取栓剂0．5g放入20ml试管中，加75％的乙醇10ml，密塞，加热，振摇10分钟，冰浴冷却，滤过，，滤液挥干，残渣用10ml乙醚溶解作为供试品液。另取血竭对照药材0．1g，同法制成对照药材溶液，照薄层色谱法试验，取供试品溶液、对照药材溶液及血竭素高氯酸盐，对照品溶液各10－20μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿－甲醇(95∶5)为展开剂，展开，取出，晾干。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上显相同的橙色斑点；在与对照品色谱相应的位置上显相同的橙色斑点。
检查粒重差异按中国药典95版附录ⅠD项下检查，结果符合规定。
融变时限按中国药典95版附录ⅩB项下检查，结果符合规定。融变时限小于30分钟。
松香取本品5g，置具塞试管中，加石油醚(60－90℃)10ml，振摇10分钟，滤过，取滤液5ml，加新配制约0．5％醋酸铜溶液5ml，振摇后静置分层，石油醚层不得显浅蓝色、蓝色或蓝绿色。
稳定性考察将血竭栓室温凉暗处放置(低于25℃)，分别于3、6、9、12个月按3项下进行考察，结果无变化。
实施例2将半合成脂肪酸酯750g加热熔化后，加入血竭100g，搅拌使其混悬均匀，稍冷后灌注于栓模中，冷却后取出即得。产品为血红色子弹形栓剂500粒。其余同实施例1。
实施例3将半合成脂肪酸酯550g加热熔化后，加入血竭血竭300g，搅拌使其混悬均匀，稍冷后灌注于栓模中，冷却后取出即得。产品为血红色子弹形栓剂500粒。其余同实施例1。
实施例1－3所得产品均能实现本发明的目的。
以上实施例仅为了对本发明作进一步的说明，而本发明的范围不受所举实施例的局限。
权利要求
1.一种血竭痔疮栓，其特征是本质上含有药物活性成分血竭，以及辅剂脂溶性栓剂基质。
2.如权利要求1所说的血竭痔疮栓，其特征是每粒栓剂的血竭含量为40毫克－700毫克。
3.如权利要求2所说的血竭痔疮栓，其特征是血竭与脂溶性栓剂基质的重量比为血竭1份，脂溶性栓剂基质1．5－80份。
4.如权利要求3所说的血竭痔疮栓，其特征是所说重量比为血竭1份，脂溶性栓剂基质3－35份。
5.血竭痔疮栓的生产方法是将脂溶性栓剂基质加热熔化后，加入血竭或加入用缓、控释高分子材料包裹后的血竭，搅拌使其混悬均匀，稍冷后灌注于栓模中，冷却后取出即得。
全文摘要
本发明属药物技术领域,具体为一种血竭痔疮栓及该药物的生产方法。产品本质上含有药物活性成分血竭,以及辅剂脂溶性栓剂基质。每粒栓剂的血竭含量最好为40毫克—700毫克。血竭与脂溶性栓剂基质的重量比可为:血竭1份,脂溶性栓剂基质1.5—80份。生产方法:将脂溶性栓剂基质加热熔化后,加入血竭或加入用缓、控释高分子材料包裹后的血竭,搅拌使其混悬均匀,稍冷后灌注于栓模中,冷却后取出。用本栓治疗痔疮有效率达100%,治愈率达80%。
文档编号A61P9/00GK1279981SQ0011305
公开日2001年1月17日 申请日期2000年6月22日 优先权日2000年6月22日
发明者李仲昆, 吴丹妮, 王珩, 林杉, 李冰 申请人:昆明市延安医院