专利名称：一种主治癌症的复方针剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种主治癌症的药物组合物，特别是一种以植物中草药为原料制成的主治癌症的复方针剂，本发明还涉及该针剂的制备方法。
目前，在医药领域中，传统治疗癌症的针剂药物以西药为主，如氟尿嘧啶、环磷酰胺、长春硷、长春新硷、秋水仙硷等，这些药物在临床上都能抑制癌细胞的生长裂变，但这些针剂在治疗癌症的过程中，对人体均有不同程度的毒副作用，如损害肠道上皮细胞、骨髓造血细胞、生殖细胞以及生发细胞，从而导致恶心呕吐、腹泻、骨髓抑制、贫血、白细胞下降、凝血障碍、脱发、疲劳、感染、免疫抑制，损害心脏、肾脏、膀胱、肺脏、神经系统，因此上述抗癌针剂的有效性受到它们自身毒副性作用的限制而最终影响了它们的抗癌效果，而且它们的制备通常都需要昂贵的生产设备，工艺复杂，制作成本高。
虽然也有一些治疗癌症病的中成药，但由于效果不十分明显，患者仍然不得不依赖于一些西药。
本发明的目的在于提供一种对人体无毒副作用，又能有效地抑制癌细胞生长裂变的主治癌症的复方针剂。
本发明的另一目的还在于提供一种上述复方针剂的制备方法。
在传统的中草药治疗癌症的过程中，常用的治疗法则有“以毒攻毒法”、“活血化瘀法”、“软坚散结法”、“温阳止痛法”、“外用敷贴法”、“平衡调节法”等，前五种方法都有它们的局限性，特别是晚期癌症患者口服途径有诸多困难及不便而直接影响了对癌症的有效治疗。本发明是在临床医学“平衡调节”理论指导下，运用一组具有平衡调节功效的中草药精制合成的针剂，可供癌症患者肌肉注射和静脉滴注。由于本发明对人体的平衡调节作用，抑制了癌细胞在人体的生长裂变，使人体癌细胞丧失再生之源，使人体原有的癌细胞枯萎坏死，最终达到治愈癌症的目的。
本发明是这样实现的一种主治癌症的复方针剂，其特征在于它以廷胡索3-5，夜关门10-20，山茱萸5-10，适量的水和吐温-80为原料(用量为重量份)，可由下述方法制备获得首先将上述中草药组分按比例配料、浸洗；然后加水煎煮并过滤药液；再浓缩药液成浸膏；所得浸膏用乙醇溶解、静置、过滤，蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液；所得醇制液加水稀释再用活性炭吸附过滤，收集纯药剂；最后在纯药剂中加入适量的水和吐湿-80，灌封、灭菌得复方针剂。
上述复方针剂的配料中还可以增加仙鹤草5-10份，败酱根5-10份(用量为重量份)。
上述复方针剂的配方优选重量(份)配比范围是延胡索3，夜关门20，山茱萸5，仙鹤草5，败酱根5。
本发明所述主治癌症的复方针剂的制备方法是首先将上述中草药组分按比例配料、浸洗；然后加水煎煮并过滤药液；再浓缩药液成浸膏；所得浸膏用乙醇溶解、静置、过滤，蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液；所得醇制液加水稀释再用活性炭吸附过滤，收集纯药剂；最后在纯药剂中加入适量的水和吐温-80，灌封、灭菌得复方针剂。
制备本复方针剂中水与纯药剂的体积比为3+2～2+3；吐温-80的加入量为水与纯药剂总量的0.25％。
上述过滤均为减压抽滤。
上述加水煎煮并过滤药液是指在配料中加入适量水煎煮，取出药液，配料可煎煮一次以上，合并药液并过滤；所述浓缩药液得浸膏是指加热过滤后的药液，直到药液浓缩成浸膏状；所述所得浸膏用乙醇溶解、静置、过滤，蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液是指对浸膏、醇制液进行一次以上用乙醇溶解、静置、过滤、蒸馏处理，分离出乙醇，收集醇制液，其中静置温度为6-8℃，静置时间至少一天；所述所得醇制液加水稀释再用活性炭吸附过滤，收集纯药剂是指在醇制液中加水稀释，水的加入量为水与醇制液的体积比为3+5～7+5，再活性炭煮沸后过滤得纯药剂；所述在纯药剂中加入水的量是水与纯药剂的体积比例为3+2～2+3，吐温-80的加入量为水与纯药剂总量的0.25％，调整PH值为4.5-6.5，最后灌封，灭菌得复方针剂。
上述制备方法具体是指用水浸洗配料二十分钟，取出配料；在配料中加入其量2-3倍的水煎煮1小时、取出药液，再在配料中加入其量1-2倍的水煎煮1小时，取出药液，合并两次所得药液并过滤；加热过滤后的药液，直到药液浓缩成浸膏状；在浸膏中加入其量2-3倍的乙醇，在6-8℃条件下至少静置一天，然后用布氏漏斗过滤，蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液，收集的醇制液中加入其量2-3倍的乙醇，在6-8℃条件下静置至少一天，先后用布氏漏斗、玻砂漏斗过滤，蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液，收集的醇制液中加入其量2-3倍乙醇，在6-8℃条件下静置至少一天，用布氏漏斗过滤，蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液；在稀释所得醇制液中加入活性炭煮沸十分钟，用布氏漏斗过滤，继用六号玻砂漏斗过滤得纯药剂；在纯药剂中加入水的量是水与纯药剂的体积比为3+2～2+3，吐温-80的加入量为水与纯药剂总量的0.25％，用1％稀盐酸调整PH值为4.5-6.5，最后灌封，在100℃条件下灭菌30分钟得复方针剂。
本发明是根据几种中草药的特殊性能用水提法，再用乙醇分离除去无效成份精制而成的，在治疗癌症的过程中，通过对人体的平衡调节作用能抑制癌细胞的生长裂变，而不影响和损害人体的内脏和正常细胞，同时本发明通过对人体的平衡调节作用，调理了人体的生理机能，促进了人体新陈代谢，提高了人体免疫功能，增强了人体抗病能力。
本发明所述针剂临床使用结果表明它能调理人体生理机能，促进人体新陈代谢，增强人体抗病能力，调节人体性机能，能抑制和杀死多种癌细胞，对人体无毒无副作用，能消除和对抗紫外线对人体的辐射和损害，可治疗喉癌、肝癌、宫颈癌、鼻咽癌、乳腺癌、性功能低下、腱鞘囊肿、乳痈、妇女月经不调、痛经、崩漏带下、血管瘤、白血病、遗精、滑精、小儿遗尿、内外痔，对紫外线损害人体目睛的疗效甚速，并可止血、止痛。
本发明所述的制备工艺简单，勿需昂贵的设备，生产成本低，药源广泛。
本发明经737例临床治疗，其中早、中期癌症患者350例，有效的318例，晚期癌症患者387例，有效的为193例，下面详述几个病例以说明其效果病例1吴清平，男，重庆建设机床厂职工，1972年46岁时经医院诊断为晚期鼻咽癌，曾在医院经过放疗、化疗数疗程，半年后病情恶化，得病危通知书，后采用本发明人的复方针剂治疗，第一个月每日静脉滴注本复方针剂40ml加入5％葡萄糖氯化钠500ml，第二、三个月针剂减半治疗，之后回原医院复查，其结论为痊愈，此患者于1999年因其他疾病逝世。
病例21995年4月，永川市双竹镇一晚期食道癌患者，到永川市临江中心卫生院就诊时已三日滴水未进，本院采用肌注复方针剂数分钟后，该患者即可吞药饮水，继而进食，经半个月的肌肉注射治疗，每日三次，每次4ml，患者自觉症状消失。
病例31980年6月永川市临江中心卫生院与内江地区医院合作，对一骨髓癌患者专用本复方针剂治疗，该患者从内江地区医院到临江中心卫生院途中因剧痛曾三次注射度冷丁，仍不能完全止痛，后肌肉注射本复方针剂，五分钟后疼痛消失，次日可持拐杖行走，采用病例2同样的治疗方法，二十余日后，可搀扶行走，后回内江地区医院调理治疗。
病例4姚伦惠，女，江津市二溪人，1974年46岁时，医院诊断其患有肝癌，当年4月份到本发明人处就诊，就诊时，其人形体消瘦，身黄，目黄，右肋下刺痛，扪及肝脏处有一硬包块如掌大，采用病例2同样的治疗方法，三月而愈，至今仍健在。
病例5周守芝，女，江津市二溪人，1975年患肝癌，已出现中度腹水，以病例2同样的治疗方法治疗，三月而愈，至今仍健在。
下面结合附图和实施例对本发明及效果作进一步说明
图1、CP对QGY-7703瘤细胞的作用对照图；图2、CP浓度与抗瘤效应关系图。
实施例1按下述比例称取原料(克)延胡索300克，夜关门2000克，山茱萸500克，吐温-805ml，水适量，制成水溶液2000ml。
制法取净选切成2mm长度的夜关门2000克，延胡索300克，山茱萸500克，用蒸馏水浸洗20分钟取出，再用9000ml蒸馏水煎煮一小时，倒出药液，继用6000ml蒸馏水煎煮一小时，倒出药液，两次药液合并，用布氏漏斗过滤，加热浓缩药液至浸膏状500ml，将浸膏倒入玻璃容器内，加入乙醇1500ml，在6-8℃温度下静置24小时，用布氏漏斗滤去乙醇分离物，水浴蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液，在收集的醇制液中第二次加乙醇1500ml，在6-8℃温度下静置24小时，先用布氏漏斗过滤，继用4号玻砂漏斗过滤，水浴蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液，在收集的醇制液中第三次加入1500ml乙醇，在6-8℃温度下静置24小时，用布氏漏斗过滤，水浴蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液500ml，在收集的醇制液中加入蒸馏水至800ml，然后加入活性炭10克煮沸10分钟，用布氏漏斗过滤三次，继用5号玻砂漏斗过滤，最后用6号玻砂漏斗过滤得纯药剂800ml，加入5ml吐温-80，用水调成2000ml药剂，用1％稀盐酸调整PH至4.5-6.5，灌封安瓿，每支2ml，在100℃条件下灭菌30分钟，得复方针剂。
性状本品为棕黄色澄明液体。
鉴别1、取本品1支，置于100℃水浴中，药液即变混浊，可析出类似沉淀状物，振摇冷却后，即自行消失，药液又恢复为澄明液体。
2、取本品1ml置于试管中，加水10ml，加0.2％甲基红试液2滴，即显淡红色。
3、其他符合注射剂下有关的各项规定(《中国药典》1990年版二部附录5页)。
4、本品宜遮光密闭低温保存。
用法用量肌肉注射一次2-4ml，一日1-3次，静脉滴注，一日10-60ml。
实施例2按下述比例称取原料(克)延胡索300克，夜关门2000克，山茱萸500克，仙鹤草500克，败酱根500克，吐温-805ml，水适量，制成水溶液2000ml。
制法取净选切成2mm长度的夜关门2000克，延胡索300克，山茱萸500克，仙鹤草500克，败酱根500克，用水浸洗20分钟取出，再用9000ml蒸馏水煎煮一小时，倒出药液，继用6000ml水煎煮一小时，倒出药液，两次药液合并，用布氏漏斗过滤，加热浓缩药液至浸膏状500ml，将浸膏倒入玻璃容器内，加入乙醇1500ml，在6-8℃温度下静置24小时，用布氏漏斗滤去乙醇分离物，水浴蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液，在收集的醇制液中第二次加乙醇1500ml，在6-8℃温度下静置24小时，先用布氏漏斗过滤，继用4号玻砂漏斗过滤，水浴蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液，在收集的醇制液中第三次加入1500ml乙醇，在6-8℃温度下静置24小时，用布氏漏斗过滤，水浴蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液500ml，在收集的醇制液中加入蒸馏水至1000ml，然后加入活性炭10克煮沸10分钟，用布氏漏斗过滤三次，继用5号玻砂漏斗过滤，最后用6号玻砂漏斗过滤得纯药剂1000ml，加入5ml吐温-80，用蒸馏水调成2000ml药剂，用1％稀盐酸调整PH至4.5-6.5，灌封安瓿，每支2ml，在100℃条件下灭菌30分钟，得复方针剂。
本品送重庆医科大学作体外抗瘤活性检查本发明因配方中的夜关门又称蛇用壳，山茱萸又称枣皮，故本发明人又将此复方针剂取名为“复方CP注射液”，取“蛇皮”二字的谐音。
送检的复方CP注射液(以下简称为CP)为黄棕色液体，每支2ml包装。
一、生长抑制效应试验(一)、形态学定性试验取ME-180(宫颈癌)、HEP-2(喉癌)、QGY-7703(肝癌)瘤株细胞、分别加入不同稀释度的CP，培养12、24小时后镜下观察贴壁情况及细胞形态，设瘤细胞对照和抗癌药物阿糖胞苷对照。
结果经24小时作用，各稀释度CP均能使各瘤株细胞形态改变，表现为细胞变园、极性消失，贴壁能力减弱。在CP终浓度为1∶2，1∶4，1∶8时，效果与5mg/ml阿糖胞苷相近，见附图1。
(二)MTT法定量试验在聚苯乙烯塑料孔板内每孔加入2×105瘤细胞及各稀释度CP，经培养48小时后加入MTT，继续培养4小时，弃上清后加入DMSO，酶标光度计540nm波长测定OD值。设立瘤株细胞对照、阿糖胞苷对照、营养液对照。
结果在CP终浓度为1∶2、1∶4、1∶8时，其OD值明显低于瘤细胞对照，与阿糖胞苷对照OD值相近，见附图2，CP浓度与抗瘤效应关系图1幅。
二、豚鼠过敏反应试验取3只豚鼠，皮下注射CP各1ml，男3只豚鼠腹腔内注射CP各1ml，三周后重复以上步骤，严密观察4小时，所有豚鼠均无抓鼻、喷嚏、呼吸困难、休克等表现。
三、家兔热原试验取3只家兔，测定基础体温后耳静脉注射CP各2ml。前6次，每2小时测体温一次，观察24小时均无发热反应。
四、鲎试验由重庆医科大学微生物室送CP注射液第三军医大学大坪医院药局，委托其检测，检验依据采用85版的中国人民解放军药品制剂规范，内毒素检查为阴性。
结论CP注射液对宫颈癌、肝癌、喉癌瘤株细胞有抑制生长作用，在终浓度为1∶2、1∶4、1∶8时，其作用与阿糖胞苷相近。该注射液鲎试验阴性，家兔热原试验阴性，豚鼠过敏反应试验阴性。
本发明人曾将自制的“复方CP注射液”送重庆市第二药品检验所作全检，按中国药典1990年版注射剂项下各项规定检验，性状、鉴别、装量、PH值、澄明度和无菌检查，均符合规定。
实施例3按下述比例称取原料(用量为重量份)
延胡索500，夜关门1500，山茱萸1000，仙鹤草1000，败酱根1000。
制法取净选切成2mm长度的夜关门1500克，延胡索500克，山茱萸1000克，仙鹤草1000克，败酱根1000克，用水浸洗20分钟取出，再用9000ml蒸馏水煎煮一小时，倒出药液，继用6000ml水煎煮一小时，倒出药液，两次药液合并，用布氏漏斗过滤，加热浓缩药液至浸膏状500ml，将浸膏倒入玻璃容器内，加入乙醇1500ml，在6-8℃温度下静置24小时，用布氏漏斗滤去乙醇分离物，水浴蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液，在收集的醇制液中第二次加乙醇1500ml，在6-8℃温度下静置24小时，先用布氏漏斗过滤，继用4号玻砂漏斗过滤，水浴蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液，在收集的醇制液中第三次加入1500ml乙醇，在6-8℃温度下静置24小时，用布氏漏斗过滤，水浴蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液500ml，在收集的醇制液中加入蒸馏水至1200ml，然后加入活性炭10克煮沸10分钟，用布氏漏斗过滤三次，继用5号玻砂漏斗过滤，最后用6号玻砂漏斗过滤得纯药剂1200ml，加入5ml吐温-80，用蒸馏水调成2000ml药剂，用1％稀盐酸调整PH至4.5-6.5，灌封安瓿，每支2ml，在100℃条件下灭菌30分钟，得复方针剂。
权利要求
1.一种主治癌症的复方针剂，其特征在于它以延胡索3-5，夜关门10-20，山茱萸5-10，适量的水和吐温-80为原料(用量为重量份)，可由下述方法制备获得首先将上述中草药组分按比例配料、浸洗；然后加水煎煮并过滤药液；再浓缩药液成浸膏；所得浸膏用乙醇溶解、静置、过滤，蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液；所得醇制液加水稀释再用活性炭吸附过滤，收集纯药剂；最后在纯药剂中加入适量的水和吐温-80，灌封、灭菌得复方针剂。
2.如权利要求1所述的主治癌症的复方针剂，其特征在于所述复方针剂的配料中还可以增加仙鹤草5-10份，败酱根5-10份(用量为重量份)。
3.如权利要求2所述的主治癌症的复方针剂，其特征在于所述复方针剂的配方优选重量(份)配比范围是延胡索3，夜关门20，山茱萸5，仙鹤草5，败酱根5。
4.如权利要求1或2所述的主治癌症的复方针剂的制备方法，其特征在于首先将上述中草药组分按比例配料、浸洗；然后加水煎煮并过滤药液；再浓缩药液成浸膏；所得浸膏用乙醇溶解、静置、过滤，蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液；所得醇制液加水稀释再用活性炭吸附过滤，收集纯药剂；最后在纯药剂中加入适量的水和吐温-80，灌封、灭菌得复方针剂。
5.如权利要求4所述的主治癌症的复方针剂的制备方法，其特征在于制备本复方针剂中水与纯药剂的体积比为3+2～2+3；吐温-80的加入量为水与纯药剂总量的0.25％。
6.如权利要求4所述的主治癌症的复方针剂的制备方法，其特征在于所述过滤均为减压抽滤。
7.如权利要求4所述的主治癌症的复方针剂的制备方法，其特征在于所述加水煎煮并过滤药液是指在配料中加入适量水煎煮，取出药液，配料可煎煮一次以上，合并药液并过滤；所述浓缩药液得浸膏是指加热过滤后的药液，直到药液浓缩成浸膏状；所述所得浸膏用乙醇溶解、静置、过滤，蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液是指对浸膏、醇制液进行一次以上用乙醇溶解、静置、过滤、蒸馏处理，分离出乙醇，收集醇制液，其中静置温度为6-8℃，静置时间至少一天；所述所得醇制液加水稀释再用活性炭吸附过滤，收集纯药剂是指在醇制液中加水稀释，水的加入量为水与醇制液的体积比为3+5～7+5，再活性炭煮沸后过滤得纯药剂；所述在纯药剂中加入水的量是水与纯药剂的体积比例为3+2～2+3，吐温-80的加入量为水与纯药剂总量的0.25％，调整PH值为4.5-6.5，最后灌封，灭菌得复方针剂。
8.如权利要求7所述的主治癌症的复方针剂的制备方法，其特征在于所述制备方法具体是指用水浸洗配料二十分钟，职出配料；在配料中加入其量2-3倍的水煎煮1小时、取出药液，再在配料中加入其量1-2倍的水煎煮1小时，取出药液，合并两次所得药液并过滤；加热过滤后的药液，直到药液浓缩成浸膏状；在浸膏中加入其量2-3倍的乙醇，在6-8℃条件下至少静置一天，然后用布氏漏斗过滤，蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液，收集的醇制液中加入其量2-3倍的乙醇，在6-8℃条件下静置至少一天，先后用布氏漏斗、玻砂漏斗过滤，蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液，收集的醇制液中加入其量2-3倍乙醇，在6-8℃条件下静置至少一天，用布氏漏斗过滤，蒸馏滤液，分离出乙醇，收集醇制液；在稀释所得醇制液中加入活性炭煮沸十分钟，用布氏漏斗过滤，继用六号玻砂漏斗过滤得纯药剂；在纯药剂中加入水的量是水与纯药剂的体积比为3+2～2+3，吐温-80的加入量为水与纯药剂总量的0.25％，用1％稀盐酸调整PH值为4.5-6.5，最后灌封，在100℃条件下灭菌30分钟得复方针剂。
全文摘要
本发明涉及一种以植物中草药为原料制成的主治癌症的复方针剂及其制备方法。它以延胡索3—5,夜关门10—20,山茱萸5—10,适量的水和吐温－80为原料(用量为重量份),可由下述方法制备获得:首先将上述中草药组分按比例配料、浸洗;然后加水煎煮并过滤药液;再浓缩药液成浸膏;所得浸膏用乙醇溶解,静置、过滤,蒸馏滤液,分离出乙醇,收集醇制液;所得醇制液加水稀释再用活性炭吸附过滤,收集纯药剂;最后在纯药剂中加入适量的水和吐温－80,灌封、灭菌得复方针剂。本针剂对人体无毒副作用,又能有效地抑制癌细胞生长裂变;本针剂的制备方法简便易行,药源广泛,生产成本低。
文档编号A61P35/00GK1287839SQ0011317
公开日2001年3月21日 申请日期2000年9月7日 优先权日2000年9月7日
发明者周春熙 申请人:周春熙