专利名称：磺胺甲噁唑衍生物的制法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种磺胺甲噁唑衍生物的制法和用途。
背景技术：
磺胺甲噁唑是临床常用的药物，但溶解度小，不易制成液体剂型，且口服的固体制剂因其溶解度低而生物利用度低，因此有必要改进其溶解度，以便制备适宜的剂型来满足临床需要。
本发明要解决的问题是提供一种磺胺甲噁唑衍生物，该衍生物的制备方法简单，比目前任何该物质的制备方法都简单，并且成本低，乙醇可回收利用，制备液体制剂可以直接制备，无环境污染问题，适宜工业化生产。
本发明的技术方案为将精氨酸等碱性物质或碱、磺胺甲噁唑溶解于乙醇中后挥干乙醇，研细即得该衍生物。或者将精氨酸等碱性物质或碱、磺胺甲噁唑直接溶解于水中或其他溶剂中制备液体制剂。磺胺甲噁唑的含量在衍生物中为1％～99％。乙醇的浓度和用量可适当改变。该精氨酸等碱性物质或碱-磺胺甲噁唑衍生物，用于制备口服制剂，制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备滴眼剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备注射剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备透皮吸收制剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备栓剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备缓、控释制剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。
实施例1 磺胺甲噁唑1g，精氨酸等碱性物质或碱99g，，加乙醇200mL，振荡混匀后挥干乙醇，研细即得。
实施例2 磺胺甲噁唑10g，精氨酸等碱性物质或碱10g，，加乙醇40mL，振荡混匀后挥干乙醇，研细即得。
实施例3 磺胺甲噁唑99g，精氨酸等碱性物质或碱1g，，加乙醇200mL，振荡混匀后挥干乙醇，研细即得。
实施例4 液体制剂的研制由于该衍生物的溶解度较大，因此药物的吸收较好，加入相应的辅料及溶剂后，可以制成相应的液体制剂，如滴眼液、滴鼻液、滴耳液等。
实施例5 口服制剂由于该衍生物的溶解度较大，因此药物的吸收较好，加入辅料制成口服片剂、胶囊剂、液体口服制剂后，药物的生物利用度较高，溶出性能较好。
实施例6 注射制剂由于该衍生物的溶解度较大，加入相应的溶剂后，可以制备注射制剂，增加了该药的给药方式和利用度。
实施例7 透皮吸收制剂由于改善了磺胺甲噁唑的溶解性能，因此可以用该衍生物制备透皮吸收制剂，增加了该药的给药方式和利用度。
实施例8 栓剂磺胺甲噁唑由于溶解度小，因此在栓剂中的释放较慢，不能满足患者需要，而用该衍生物制备的栓剂释药速度快，起效时间快，可以解决患者的需求。
实施例9 缓、控释制剂用该衍生物制备的缓释、控释药物，可以利用辅料对其溶出度进行控制，可以在一定时间内控制其释药速度。
权利要求
1 一种磺胺甲噁唑衍生物，其基本组成为精氨酸等碱性物质或碱与磺胺甲噁唑。其制备方法为将磺胺甲噁唑和精氨酸等碱性物质或碱溶解于乙醇中后挥干乙醇，研细即得该衍生物，可以用于制备固体、液体制剂。
2 一种磺胺甲噁唑的衍生物，其基本组成为精氨酸等碱性物质或碱和磺胺甲噁唑。其制备方法为将酸、磺胺甲噁唑溶解于水溶液或其它溶剂中制备液体制剂。
3 根据权利要求1、2所述的衍生物，其基本特征为磺胺甲噁唑的含量在衍生物中为1％～99％。
4 权利要求1所述的磺胺甲噁唑的精氨酸等碱性物质或碱衍生物，用于制备口服固体、液体制剂，制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。
5 权利要求1、2所述的磺胺甲噁唑的精氨酸等碱性物质或碱衍生物，与其它药物组成复方制剂，制备液体制剂或固体制剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。
6 权利要求1、2所述的磺胺甲噁唑的精氨酸等碱性物质或碱衍生物单用或与其它药物组成复方制剂，用于制备注射剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。
7 权利要求1、2所述的磺胺甲噁唑的精氨酸等碱性物质或碱衍生物，用于制备透皮吸收制剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。
8 权利要求1所述的磺胺甲噁唑的精氨酸等碱性物质或碱衍生物，用于制备栓剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。
9 权利要求1所述的磺胺甲噁唑的精氨酸等碱性物质或碱衍生物，用于制备缓、控释制剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。
10 精氨酸等碱性物质或碱包括精氨酸、氢氧化钠等等。
全文摘要
一种磺胺甲噁唑的精氨酸等碱性物质或碱的衍生物，其基本组成为磺胺甲噁唑和精氨酸等碱性物质或碱，本发明提供了磺胺甲噁唑的精氨酸等碱性物质或碱衍生物的制备方法，将磺胺甲噁唑、精氨酸等碱性物质或碱溶解于乙醇中，挥干乙醇，研细即得，可以制备固体或液体制剂。或者将磺胺甲噁唑、精氨酸等碱性物质或碱溶解于水或其它溶剂中制备液体制剂。本发明的衍生物可单独或与其它药物组成复方制剂用于制备口服制剂、注射制剂、透皮吸收制剂、滴眼剂、栓剂、喷雾剂、滴鼻剂等固体或液体制剂。本发明的工艺简单，成本低，能满足工业化生产的需要。
文档编号C07D261/00GK1542005SQ20031010399
公开日2004年11月3日 申请日期2003年11月6日 优先权日2003年11月6日
发明者李仲昆, 尹为民 申请人:李仲昆, 尹为民