一种复方磺胺甲恶唑注射液的制作方法
【专利摘要】本发明提供一种复方磺胺甲恶唑注射液，注射液主要包括5～20％磺胺甲恶唑、2～10％氟尼辛葡甲胺、1～4％甲氧苄啶、40～70％有机溶媒、0.2～0.4％抗氧化剂、0.5～2％调节试剂，所述有机溶媒为α?吡咯烷酮∶丙二醇∶苯甲醇＝5～10∶30～50∶2～5的混合物，所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠，所述调节试剂为乙醇胺或乳酸，能够杀灭细菌，导致细菌难以产生耐药性，有利于患者的病情减缓。
【专利说明】
一种复方磺胺甲恶唑注射液
技术领域
[0001]本发明涉及一种有I个杂环的含对苯磺酰N基的化合物的含有机有效成分的医药配制品，特别地涉及一种复方磺胺甲恶唑注射液。
【背景技术】
[0002]磺胺甲恶唑的中文名称为4-氨基-N(5-甲基-3-异恶唑基)苯磺酰胺，英文名称为Sulfamethoxazole，英文简写为SMZ，是较常用的抗菌药，抗菌谱与磺胺嘧啶(英文简称SD)相似，但抗菌作用较强。
[0003]磺胺甲恶唑的结构与对氨基苯甲酸相似，与对氨苯甲酸(英文简称PABA)竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需叶酸，减少具有代谢活性的四氢叶酸的数量，后者缺乏能导致细菌无法合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸，抑制细菌的生长繁殖。
[0004]甲氧节唆的英文名称为Trimethoprim,英文简称为TMP,是亲脂性弱碱,化学结构属于乙胺嘧啶类，能够抑制细菌生长繁殖。甲氧苄啶的作用机制为干扰细菌的叶酸代谢，更具体地说，选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，阻断了细菌的叶酸生成，抑制细菌生长繁殖和蛋白质的合成。
[0005]氟尼辛葡甲胺的英文名称为Flunixin meglumine,是一种新型的、非甾体类动物专用的解热镇痛药物，属于烟酸类衍生物，是环氧化酶的抑制剂。美国先灵葆雅公司于20世纪90年代开发，现已在美国、法国、瑞士、德国、英国等许多国家广泛应用，具有解热、消炎和镇痛作用，能够明显改善临床症状，增强抗生素的活性。
[0006]氟尼辛葡甲胺能够抑制花生四烯酸反应链中环氧化酶，减少前列腺素和血栓烷等炎性介质的生成，通过维持正常血压减轻血管内皮细胞的损伤，维持正常血容积，阻止大肠杆菌内毒素引起呼吸道病中支气管内渗出物增多。
[0007]磺胺甲恶唑和甲氧苄啶分别单独使用，无法杀灭细菌，导致细菌容易产生耐药性，不利于患者的病情减缓。
【发明内容】
[0008]针对上述现有技术的缺陷，本发明提供了一种复方磺胺甲恶唑注射液，其能够杀灭细菌，导致细菌难以产生耐药性，有利于患者的病情减缓。
[0009]为了达到上述优点，本发明具体采用了如下技术方案。
[0010]一种复方磺胺甲恶唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲恶唑、2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧苄啶、40?70%有机溶媒、0.2?0.4%抗氧化剂、0.5?2%调节试剂，所述有机溶媒为α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?50: 2?5的混合物，所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠，所述调节试剂为乙醇胺或乳酸，其步骤包括:
[0011]I)取注射用水加热至50?60°C，分别加入抗氧化剂、乙醇胺，搅拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，搅拌至溶解，制备成A液；
[0012]2)取有机溶媒加热至70?90°C，分别加入磺胺甲恶唑、甲氧苄啶，搅拌至溶解，制备成B液；
[0013]3)将上述A液加入B液中，搅拌30分钟，用有机滤膜过滤，得到滤液；
[0014]4)把上述滤液用灌封机分别灌装，在115°C、0.1MPa下灭菌30分钟，得到无色或黄色澄明液体的注射液。
[0015]本发明的优点是，能够杀灭细菌，导致细菌难以产生耐药性，有利于患者的病情减缓。
【具体实施方式】
[0016]下面结合【具体实施方式】对本发明做进一步详细说明。
[0017]实施例1
[0018]一种复方磺胺甲恶唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲恶唑、2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧苄啶、40?70%有机溶媒、0.2?0.4%抗氧化剂、0.5?2%调节试剂，所述有机溶媒为α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?50: 2?5的混合物，所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠，所述调节试剂为乙醇胺或乳酸，其步骤包括:
[0019]I)取注射用水加热至50°C，分别加入抗氧化剂、乙醇胺，搅拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，搅拌至溶解，制备成A液；
[0020]2)取有机溶媒加热至70°C，分别加入磺胺甲恶唑、甲氧苄啶，搅拌至溶解，制备成B液；
[0021]3)将上述A液加入B液中，搅拌30分钟，用有机滤膜过滤，得到滤液；
[0022]4)把上述滤液用灌封机分别灌装，在115°C、0.1MPa下灭菌30分钟，得到无色或黄色澄明液体的注射液。
[0023]实施例2
[0024]一种复方磺胺甲恶唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲恶唑、2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧苄啶、40?70%有机溶媒、0.2?0.4%抗氧化剂、0.5?2%调节试剂，所述有机溶媒为α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?50: 2?5的混合物，所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠，所述调节试剂为乙醇胺或乳酸，其步骤包括:
[0025]I)取注射用水加热至52°C，分别加入抗氧化剂、乙醇胺，搅拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，搅拌至溶解，制备成A液；
[0026]2)取有机溶媒加热至72°C，分别加入磺胺甲恶唑、甲氧苄啶，搅拌至溶解，制备成B液；
[0027]3)将上述A液加入B液中，搅拌30分钟，用有机滤膜过滤，得到滤液；
[0028]4)把上述滤液用灌封机分别灌装，在115°C、0.1MPa下灭菌30分钟，得到无色或黄色澄明液体的注射液。
[0029]实施例3
[0030]一种复方磺胺甲恶唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲恶唑、2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧苄啶、40?70%有机溶媒、0.2?0.4%抗氧化剂、0.5?2%调节试剂，所述有机溶媒为α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?50: 2?5的混合物，所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠，所述调节试剂为乙醇胺或乳酸，其步骤包括:
[0031]I)取注射用水加热至54°C，分别加入抗氧化剂、乙醇胺，搅拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，搅拌至溶解，制备成A液；
[0032]2)取有机溶媒加热至74°C，分别加入磺胺甲恶唑、甲氧苄啶，搅拌至溶解，制备成B液；
[0033]3)将上述A液加入B液中，搅拌30分钟，用有机滤膜过滤，得到滤液；
[0034]4)把上述滤液用灌封机分别灌装，在115°C、0.1MPa下灭菌30分钟，得到无色或黄色澄明液体的注射液。
[0035]实施例4
[0036]一种复方磺胺甲恶唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲恶唑、2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧苄啶、40?70%有机溶媒、0.2?0.4%抗氧化剂、0.5?2%调节试剂，所述有机溶媒为α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?50: 2?5的混合物，所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠，所述调节试剂为乙醇胺或乳酸，其步骤包括:
[0037]I)取注射用水加热至58°C，分别加入抗氧化剂、乙醇胺，搅拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，搅拌至溶解，制备成A液；
[0038]2)取有机溶媒加热至80°C，分别加入磺胺甲恶唑、甲氧苄啶，搅拌至溶解，制备成B液；
[0039]3)将上述A液加入B液中，搅拌30分钟，用有机滤膜过滤，得到滤液；
[0040]4)把上述滤液用灌封机分别灌装，在115°C、0.1MPa下灭菌30分钟，得到无色或黄色澄明液体的注射液。
[0041]实施例5
[0042]一种复方磺胺甲恶唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲恶唑、2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧苄啶、40?70%有机溶媒、0.2?0.4%抗氧化剂、0.5?2%调节试剂，所述有机溶媒为α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?50: 2?5的混合物，所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠，所述调节试剂为乙醇胺或乳酸，其步骤包括:
[0043]I)取注射用水加热至60°C，分别加入抗氧化剂、乙醇胺，搅拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，搅拌至溶解，制备成A液；
[0044]2)取有机溶媒加热至86°C，分别加入磺胺甲恶唑、甲氧苄啶，搅拌至溶解，制备成B液；
[0045]3)将上述A液加入B液中，搅拌30分钟，用有机滤膜过滤，得到滤液；
[0046]4)把上述滤液用灌封机分别灌装，在115°C、0.1MPa下灭菌30分钟，得到无色或黄色澄明液体的注射液。
[0047]显然，本发明的上述实施例仅仅是为清楚地说明本发明所作的举例，而并非是对本发明实施方式的限定。对于所述领域的技术人员来说，在上述说明的基础上还可以做出其它不同形式的变化或变动。这里无需也无法对所有的实施方式予以穷举。而这些属于本发明的精神所引申出的显而易见的变化或变动仍处于本发明的保护范围之中。
【主权项】
1.一种复方磺胺甲恶唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲恶唑、2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧苄啶、40?70%有机溶媒、0.2?0.4%抗氧化剂、0.5?2%调节试剂，所述有机溶媒为α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?50: 2?5的混合物，所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠，所述调节试剂为乙醇胺或乳酸，其特征在于，其步骤包括: .1)取注射用水加热至50?60°C，分别加入抗氧化剂、乙醇胺，搅拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，搅拌至溶解，制备成A液； .2)取有机溶媒加热至70?90°C，分别加入磺胺甲恶唑、甲氧苄啶，搅拌至溶解，制备成B液； .3)将上述A液加入B液中，搅拌30分钟，用有机滤膜过滤，得到滤液； .4)把上述滤液用灌封机分别灌装，在115°C、0.1MPa下灭菌30分钟，得到无色或黄色澄明液体的注射液。2.如权利要求1所述复方磺胺甲恶唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲恶唑、.2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧苄啶、40?70%有机溶媒、0.2?0.4%抗氧化剂、.0.5?2%调节试剂，所述有机溶媒为α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?.50: 2?5的混合物，所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠，所述调节试剂为乙醇胺或乳酸，其特征在于，其步骤包括: .1)取注射用水加热至50°C，分别加入抗氧化剂、乙醇胺，搅拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，搅拌至溶解，制备成A液； .2)取有机溶媒加热至70°C，分别加入磺胺甲恶唑、甲氧苄啶，搅拌至溶解，制备成B液； .3)将上述A液加入B液中，搅拌30分钟，用有机滤膜过滤，得到滤液； .4)把上述滤液用灌封机分别灌装，在115°C、0.1MPa下灭菌30分钟，得到无色或黄色澄明液体的注射液。3.如权利要求1所述复方磺胺甲恶唑注射液，注射液主要包括5?20%磺胺甲恶唑、.2?10%氟尼辛葡甲胺、I?4%甲氧苄啶、40?70%有机溶媒、0.2?0.4%抗氧化剂、.0.5?2%调节试剂，所述有机溶媒为α -吡咯烷酮:丙二醇:苯甲醇=5?10: 30?.50: 2?5的混合物，所述抗氧化剂为硫代硫酸钠或亚硫酸钠，所述调节试剂为乙醇胺或乳酸，其特征在于，其步骤包括: .1)取注射用水加热至60°C，分别加入抗氧化剂、乙醇胺，搅拌至溶解，加入氟尼辛葡甲胺，搅拌至溶解，制备成A液； .2)取有机溶媒加热至90°C，分别加入磺胺甲恶唑、甲氧苄啶，搅拌至溶解，制备成B液； .3)将上述A液加入B液中，搅拌30分钟，用有机滤膜过滤，得到滤液； .4)把上述滤液用灌封机分别灌装，在115°C、0.1MPa下灭菌30分钟，得到无色或黄色澄明液体的注射液。
【文档编号】A61K9/08GK105878255SQ201410550138
【公开日】2016年8月24日
【申请日】2014年10月17日
【发明人】杨军
【申请人】北京海吉星医疗科技有限公司