专利名称：应用留兰香制备治疗慢性及溃疡性结肠炎药物及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种植物留兰香的新药用途，特别是以留兰香为原料治疗慢性及溃疡性结肠炎病的药物方面的应用。
背景技术：
留兰香(Mentha spicata L.)为唇形科薄荷属植物，性味辛、甘、微温，具有祛风散寒、理气、止痛、止咳、消肿、解毒之功能。历代本草对留兰香少有记述，偶有提及，如《本草药性备要》中说“治小儿乳咳”，《岭南采药录》中说“专散风寒调经，治妇人经期腹痛”。一般主治用于感冒、发烧、咳嗽、胃肠胀气，跌打瘀痛、目赤肿痛、鼻衄、乌疔等疾病。目前，我国尚未把留兰香载入药典，更没有把其作为临床治疗药物使用。至今，国内外医药学对慢性及溃疡性结肠炎的治疗尚未有很好的办法。在临床上，仅有的儿种非药物治疗方法还存在周期长、易复发等缺点。尽管中、西医学对治疗该病的药物进行了研究，但至今尚未研究出特别有效之药物，致使国内外这方面的患者仍旧处于被疾病折磨和困扰之中。
发明内容
本发明的所要解决的技术问题是提供留兰香(Mentah spicata L.)作为制备治疗慢性及溃疡性结肠炎的药物来使用。该药物原料来源丰富，制备工艺先进，其消炎、止血、止痛、消除炎性水肿等功能突出，其特点是疗程短、见效快，不影响患者工作和休息，且药物属天然药物，毒副作用小，成本低。
本发明的技术解决方案可依如下方式实现应用留兰香制备治疗慢性及溃疡性结肠炎药物，其特点是采用干品留兰香(Mentaha spicata L.)为原料所用留兰香(Mentahaspicata L.)为唇形科薄荷属植物。
本发明可制成四种剂型；1.制备颗粒冲剂、胶囊、口服液2.制备具有控释技术和微粒胶囊技术的制剂3.制备成注射型制剂(肌肉或静脉)4.制备成外用型栓剂制备颗粒冲剂首先净选干品留兰香2000g，加入10倍量的水浸透，用水蒸馏法提取挥发油，提取4小时，收集挥发油，水液另器收集，过滤，滤液在50℃温度下浓缩至相对密度为1.25～130的浸膏，药渣用60％乙醇回流提取二次，每次1小时，合并两次提取液，过滤，滤液回收乙醇并在50℃温度下浓缩至相对密度为1.25～1.30的浸膏，合并两次浸膏，然后减压、干燥、粉碎。
制备缓释微粒胶囊如颗粒剂中制备方法制得干浸膏粉，加入淀粉1000g，混合均匀，用适量乙醇搅拌制粒，干燥，用肠溶性丙烯酸树脂包衣，装入胶囊。
制备注射剂(肌肉)取干品留兰香1000g，加10倍量蒸馏水浸透，用水蒸馏法提取挥发油，收集挥发油，水液另器收集，滤过，滤液浓缩后加入乙醇搅拌，沉淀滤过，滤液回收乙醇，与上述浓缩液合并，滤过，加苯甲醇10ml，加NaCl 8g，搅拌溶解，加注射用水至1000ml，G3垂熔玻璃漏斗滤过，灌封，100℃灭菌30min。
制备栓剂如颗粒剂中制备方法制得干浸膏粉，另取混合脂肪酸酯800g，50～100℃加热熔化，加入干浸膏粉，搅拌混合均匀，注模，冷却刮平。
留兰香治疗慢性结肠炎的发明，是经沈阳药科大学和辽宁省中药新药研制开发中心进行大量的科学试验，并对其植物中含有的天然药物化学成分进行分析，其结果证明留兰香药效成份不仅存在于其芳香挥发油中，更主要存在于其非挥发性部分中。
经大量的研究工作证明，并首次在国内外发现了留兰香植物含有的三种世界上从未发现的新化合物，如10，13，14-三羟基-11-(Z)-十八碳烯酸(S8)、留兰香苷A、留兰香苷B。大量实验研究证明，留兰香所含有效成份对所建立的抗菌活性筛选体系中的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌、蜡样芽胞杆菌、肺炎杆菌、腾黄八叠球菌、绿脓杆菌等菌属具有明显的抑制作用。给大鼠连续三天灌胃留兰香颗粒冲剂2g/kg，可明显抑制角叉莱胶致大鼠足肿胀。用留兰香颗粒冲剂6g/kg连续六天对大鼠灌胃，可明显抑制大鼠慢性肉芽肿形成，其抑制率高达30.2％。用留兰香5g/kg、10g/kg连续灌胃三天，可明显延长小鼠对热板疼痛的痛阈时间，其痛阈延长率高达50.1％、58％。给小鼠连续5天灌胃留兰香颗粒冲剂2.5g/kg、5g/kg、10g/kg，可明显增加小鼠血液内血小板数量。从上述药效试验结果表明留兰香除对急慢性炎症有较强的抑制作用外，还具有止痛和止血作用。留兰香冲剂对小鼠给药进行急性毒性试验表明小鼠灌胃留兰香冲剂1日内的最大耐受量为168g(生药)/kg，相当于60kg体重人用量的224倍。所以留兰香对人体毒副作用小，消炎、镇痛、止血消肿效果显著，疗程短，疗效快。留兰香资源广泛，制造成本低，服用方便，其制备方法先进，宜于推广应用。该药可根据实际临床需要制成颗粒冲剂、散剂、胶囊制剂、口服剂等剂型。
具体实施例方式
处方留兰香干品1000g，NaCl 8g，苯甲醇10ml，加注射用水至1000ml。制法取干品留兰香1000g，加10倍量蒸馏水浸透，用水蒸馏法提取挥发油，收集挥发油；水液另器收集，滤过，滤液浓缩后加入乙醇搅拌，沉淀滤过，滤液回收乙醇，与上述浓缩液合并，滤过，加苯甲醇10ml，加NaCl 8g，搅拌溶解，加注射用水至1000ml，G3垂熔玻璃漏斗滤过，灌封，100℃灭菌30min。
权利要求
1.应用留兰香制备治疗慢性及溃疡性结肠炎药物，其特征在于采用干品留兰香(Mentaha spicata L.)为原料；所用留兰香(Mentaha spicata L.)为唇形科薄荷属植物。
2.根据权利要求1所述的应用留兰香治疗慢性及溃疡性结肠炎药物，其特征在于可制成颗粒冲剂。
3.根据权利要求1所述的应用留兰香治疗慢性及溃疡性结肠炎药物，其特征在于可制成缓释微粒胶囊。
4.根据权利要求1所述的应用留兰香治疗慢性及溃疡性结肠炎药物，其特征在于可制成注射剂。
5.根据权利要求1所述的应用留兰香治疗慢性及溃疡性结肠炎药物，其特征在于可制成栓剂。
6.根据权利要求2所述的应用留兰香治疗慢性及溃疡性结肠炎药物的制备工艺，其特征在于首先净选干品留兰香2000g，加入10倍量的水浸透，用水蒸馏法提取挥发油，提取4小时，收集挥发油，水液另器收集，过滤，滤液在50℃温度下浓缩至相对密度为1.25～1.30的浸膏，药渣用60％乙醇回流提取二次，每次1小时，合并两次提取液，过滤，滤液回收乙醇并在50℃温度下浓缩至相对密度为1.25～1.30的浸膏，合并两次浸膏，然后减压、干燥、粉碎。
7.根据权利要求3所述的应用留兰香治疗慢性及溃疡性结肠炎药物，其特征在于如颗粒剂中制备方法制得干浸膏粉，加入淀粉1000g，混合均匀，用适量乙醇搅拌制粒，干燥，用肠溶性丙烯酸树脂包衣，装入胶囊。
8.根据权利要求4所述的应用留兰香治疗慢性及溃疡性结肠炎药物，其特征在于取干品留兰香1000g，加10倍量蒸馏水浸透，用水蒸馏法提取挥发油，收集挥发油，水液另器收集，滤过，滤液浓缩后加入乙醇搅拌，沉淀滤过，滤液回收乙醇，与上述浓缩液合并，滤过，加苯甲醇10ml，加NaCl 8g，搅拌溶解，加注射用水至1000ml，G3垂熔玻璃漏斗滤过，灌封，100℃灭菌30min。
9.根据权利要求5所述的应用留兰香治疗慢性及溃疡性结肠炎药物，其特征在于如颗粒剂中制备方法制得干浸膏粉，另取混合脂肪酸酯800g，50～100℃加热熔化，加入干浸膏粉，搅拌混合均匀，注模，冷却刮平。
全文摘要
本发明是应用留兰香制备治疗慢性及溃疡性结肠炎病的药物。所用留兰香(Mentha spicata L.),为唇形科薄荷属植物,药物所用留兰香原料为干品,与制剂的重量比为0.5～100∶1,该药物来源广泛,制备工艺先进,其消炎、消肿、止痛、止血效果显著,服用方便、疗程短、见效快,不影响患者工作与休息,经济实用成本低。
文档编号A61K9/02GK1363362SQ01127969
公开日2002年8月14日 申请日期2001年7月25日 优先权日2001年7月25日
发明者单承仪, 吴立军 申请人:单承仪, 吴立军