专利名称：一种皮肤快速止痛外用制剂的制作方法
本项发明是一种具有局部止痛作用的外用透皮制剂配方，该配方能够确保局部麻醉药物在较短的时间内透过皮肤屏障起到快速麻醉作用，从而达到局部止痛的效果；而且对皮肤的刺激性很小。
早在70年代后期，就有人采用丁卡因、可卡因、肾上腺素[TAC]配成复方乳膏用于注射引起的局部疼痛；到80年代，ASTRA公司的EMLA乳膏及其贴剂正式在临床上使用，至90年代后期该公司产品进入我国市场，其后国外又出现10％利多卡因水凝胶、丁卡因透皮制剂。日本也有类似产品Penles贴剂，所采用的药物是60％的利多卡因；USP第23版及NF也收载了利多卡因、丁卡因等药物软膏。
我国自行研制的这类产品，作为制剂药品的商品市场上目前尚未见到。多数医院为满足临床需要，使用一种或一种以上局部麻醉药制备成凝胶剂、胶浆剂、甘油溶液、软膏以及口含片等医院制剂形式应用于临床，用作局部粘膜表面麻醉之用，如在做胃镜检查时用这些医院制剂涂抹咽部粘膜表面，减少疼痛和不适。但不能用于皮肤表面麻醉之用，或者麻醉效果很差。通常为了减少皮肤浅表手术或穿刺的疼痛，一般仍然使用皮下局部注射麻醉药物的方法。
本项发明目的就是在前人研究的基础上，采用透皮速度快、麻醉起效时间短、副作用小、维持时间适合的皮肤外用浅表麻醉止痛制剂。
尽管国外有该用途的外用皮肤表面麻醉止痛的制剂上市，但到目前为止，这些制剂都不同程度的存在这样或那样不足之处。如EMLA不足之处有一是起效时间太长(需60分钟以上)、二是使用不方便(需覆盖一层专用膜)、三是止痛效果较差(有效率约60％)、四是维持时间较短。
本发明所研制的外用制剂，与同类进口产品EMLA乳膏剂(ASTRA公司产品)比较，下表的主要性能指标均较为优越局部止痛凝胶与进口EMLA性能指标比较
注不同部位皮肤的用药需求时间有较大差异皮肤薄，药用时间缩短也能达到同等止痛效果
权利要求
1.本项发明主要是采用具有发射远红外光的陶瓷粉为辅料添加剂，在实际应用时，能够利用人体红外光线的反射作用而使得局部温度得以提高，从而加快药物的透皮吸收，缩短起效时间。
2.本项发明涉及几种外用表面麻醉止痛制剂，包括凝胶剂、乳膏剂、油膏剂、贴剂。
3.该项发明所涉及的几种制剂采用透皮吸收的原理所设计，一般包括一种或几种表面麻醉药物、溶媒、透皮促进剂、赋形剂、稳定剂及有关抗刺激等成分。
4.本项发明所涉及的局部麻醉药物包括普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、甲哌卡因、氨普卡因、地布卡因、卡波卡因、丙氨卡因、布比卡因、依替杜卡因等，以及这些药物的其它存在形式或组合形式。
5.所涉及的溶媒包括水及与其它盐所组成的缓冲水溶液、乙醇、丙醇、丁醇、苯乙醇、苯丙醇、苯丁醇、吐温20、吐温80。
6.所采用的透皮促进剂包括表面活性剂、氮酮、油酸、磷脂类、桉叶油等。
7.本发明所采用的赋形剂有纤维素类、油脂类、树脂类、海藻酸盐类及其它合成高分子化合物。
8.本发明的凝胶剂包括下列配方组成利多卡因2克、丁卡因1克、羧甲基纤维素钠8克、水86毫升、稳定剂及抗刺激因子适量，共100克。
全文摘要
本项发明是一种由局部麻醉药物经特殊技术配方并筛选而制成的药剂软膏，其最本质的特点是涂抹于皮肤表面后，能够在较短的时间内(20－30分钟)起到麻醉止痛作用，且对皮肤的刺激性小。可在各种皮肤浅表手术或经皮穿刺注射时作皮肤表面麻醉止痛药剂，且使用方便。
文档编号A61K31/245GK1432410SQ02110579
公开日2003年7月30日 申请日期2002年1月18日 优先权日2002年1月18日
发明者朱芳海 申请人:朱芳海