专利名称：红花有效部位与其粉针剂及制备方法和医药用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种中药制剂，即作为抗心脑血管疾病的药物——红花有效部位与其粉针剂及制备方法和医药用途。
背景技术：
在已有技术中，红花注射液在国内临床上已是常用药物，具有抗心血管疾病作用，其缺点是有效成份含量低，制剂稳定性差。
发明内容
本发明的目的是针对上述不足而提供一种有效成份含量高、定量准确、质量稳定的红花有效部位与其粉针剂及制备方法和医药用途。
本发明的技术解决方案是红花有效部位是将红花药材经水提取醇沉淀，再经聚酰胺树脂提取而得有效成分红花HB大于等于百分之九十以上的提取物。
红花有效部位的优选制备方法是取红花药材加5-20倍药材重量的水，于50-80℃加热提取1-4次，每次0.5-2.0小时，滤过，合并每次提取液，冷却至室温；提取液浓缩或省略，醇沉淀或省略，去醇，水溶解后行聚酰胺柱色谱或阴离子交换树脂或大孔树脂，用小于10％乙醇或水洗脱除杂质，继以乙醇或比洗脱杂质浓度高的乙醇洗脱出有效成分，加入安定剂，减压回收溶剂，行硅胶柱色谱，以有机溶剂(可加入0.01％-20％的酸)梯度洗脱，收集红花HB部分，回收溶剂，有机溶剂重结晶，即得，收率不少于1.0％，红花HB含量大于90％；其中所用醇还可以是甲醇、丙醇、丁醇、乙二醇、碳链小于32烷醇、碳链小于32稀醇及苯酚等；其中所用大孔树脂包括各种非极性、弱极性、中极性、极性的国产或进大孔吸附树脂。硅胶色谱所用有机溶剂包括甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷、一氯甲烷、环己烷、石油醚等，或它们的混合物。所用酸可为无机酸或有机酸，如甲酸、乙酸、乙二酸、酒石酸、盐酸、硫酸、磷酸、磷酸一氢盐、磷酸二氢盐、碳酸、硝酸等，或它们的混合物。
红花HB粉针剂它由红花HB和医药上可接受的辅料制备而成。
红花HB粉针剂的制备方法是将红花HB溶于水或任意比例的醇水中，加入辅料(甘露糖、右旋糖苷、各种高分子辅料等)作为支持剂，完全溶解后，活性炭或超滤脱热源、分装、冷冻干燥或喷雾干燥、密封、即得。
制备方法和制剂中加入防止红花有效成分分解变化的安定剂，安定剂的加入量为制剂总量的0.01％-95％；安定剂包括各种水溶性的抗氧化剂和脂溶性抗氧化剂及其混合使用；水溶性的抗氧化剂如Vc、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸盐、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、甲醛合亚硫酸氢钠、半胱氨酸、蛋氨酸、硫脲、硫代乙酸、硫代甘油等；脂溶性抗氧化剂如叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、培酸丙酯(PG)、二丁甲苯酚(BHT)、卵磷脂、生育酚(Ve)等。
红花有效部位、红花HB粉针剂用于治疗和预防心脑血管性疾病。
用法用量用量每日1-3次，每次以红花HB计1-500mg，静脉注射或滴注。
红花HB冻干粉针药效学研究表明1、红花HB冻干粉针对小鼠关闭气管心电消失时间的影响研究表明，红花HB冻干粉针与红花注射液一样具有明显延长关闭气管小鼠心电图消失时间。2、红花HB冻干粉针对离体兔耳血管的作用研究表明，红花HB冻干粉针有比较强的扩张兔耳血管的作用，给药后的每个时间点与给药前正常流量相比较，均具比较明显的增加兔耳血管流量的作用。3、红花HB冻干粉针对垂体后叶素引起大鼠心肌缺血ECG的保护作用研究表明，红花HB冻干粉针具有明显的对抗由脑垂体后叶素引起的大鼠心肌缺血所在心电图显示的心电变化，能明显的纠正T波的升高和低平，ST段的升高。4、红花HB冻干粉针对兔体内血栓的影响研究表明，红花HB冻干粉针具有使兔体内血栓减小的作用和抑制体内血栓的形成。
总之，红花HB冻干粉针可以改善缺血心肌氧和血液的供应，能够明显的改善小鼠夹闭气管心电图消失时间，能够对抗由垂体后叶素引起的心肌缺血。红花HB冻干粉针还可抑制血小板聚集及兔体内血栓的形成、改善血瘀动物血液流变学指标。红花HB冻干粉针不失是一个治疗心肌缺血的好药。
本发明的优点是1、采用粉针剂代替传统的水针剂，质量稳定、服用方便、便于存贮和运输。2、采用红花HB含量百分之九十以上的红花提取物作为粉针剂的有效成份，纯度高，成份清楚，药效显著。3、在提取上，采用聚酰胺树脂提取的先进工艺，高速、高效、无污染，最大限度保证了红花有效成份析出，收率高。4、具有很强的治疗和预防心脑血管疾病的作用。
下面将结合实施例对本发明作进一步详细描述
具体实施例方式实施例1红花有效成分的制备取红花药材粉碎成粗粉，加10倍药材重量的水，于80℃加水提取3次，每次1.0小时，滤过，合并3次提取液，冷却至室温。行大孔树脂HPD100吸附柱色谱，用5％乙醇洗脱至杂质除尽，继以20％乙醇洗脱至有效成分洗净，20％乙醇洗脱部分，加入安定剂，减压回收溶剂，型硅胶柱色谱，以氯仿—甲醇—甲酸(20∶1∶0.1)洗脱至杂质除尽，继以氯仿—甲醇—甲酸(20∶5∶0.1)洗脱至有效成分洗净，回收溶剂，乙醇重结晶，即得，收率不少于1.0％，红花HB含量大于90％。
实施例2红花HB冻干粉针剂取红花有效成分20g、Vc 0.5g、甘露糖100g，按前述工艺制成1000支。
权利要求
1.一种红花有效部位，其特征是将红花药材经水提取醇沉淀，再经聚酰胺树脂提取而得有效成分红花HB大于等于百分之九十以上的提取物。
2.一种制备权利要求1所述红花有效部位的优选制备方法，其特征在于取红花药材加5-20倍药材重量的水，于50-80℃加热提取1-4次，每次0.5-2.0小时，滤过，合并每次提取液，冷却至室温；提取液浓缩或省略，醇沉淀或省略，去醇，水溶解后行聚酰胺柱色谱或阴离子交换树脂或大孔树脂，用小于10％乙醇或水洗脱除杂质，继以乙醇或比洗脱杂质浓度高的乙醇洗脱出有效成分，加入安定剂，减压回收溶剂，行硅胶柱色谱，以有机溶剂梯度洗脱，收集红花HB部分，回收溶剂，有机溶剂重结晶，即得，收率不少于1.0％，红花HB含量大于90％；其中所用醇还可以是甲醇、丙醇、丁醇、乙二醇、碳链小于32烷醇、碳链小于32稀醇及苯酚等；其中所用大孔树脂包括各种非极性、弱极性、中极性、极性的国产或进大孔吸附树脂；硅胶色谱所用有机溶剂包括甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷、一氯甲烷、环己烷、石油醚等，或它们的混合物；所用酸可为无机酸或有机酸，如甲酸、乙酸、乙二酸、酒石酸、盐酸、硫酸、磷酸、磷酸一氢盐、磷酸二氢盐、碳酸、硝酸等，或它们的混合物。
3.含有权利要求1所述红花有效部位的红花HB粉针剂，其特征在于它由红花HB和医药上可接受的辅料制备而成。
4.一种制备权利要求3所述红花HB粉针剂的制备方法，其特征在于将红花HB溶于水或任意比例的醇水中，加入辅料作为支持剂，完全溶解后，活性炭或超滤脱热源、分装、冷冻干燥或喷雾干燥、密封、即得。
5.按照权利要求1至4所述的红花有效部位及制备方法，其特征在于在制备方法和制剂中加入防止红花有效成分分解变化的安定剂，安定剂的加入量为制剂总量的0.01％-95％；安定剂包括各种水溶性的抗氧化剂和脂溶性抗氧化剂及其混合使用；水溶性的抗氧化剂如Vc、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸盐、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、甲醛合亚硫酸氢钠、半胱氨酸、蛋氨酸、硫脲、硫代乙酸、硫代甘油等；脂溶性抗氧化剂如叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、培酸丙酯(PG)、二丁甲苯酚(BHT)、卵磷脂、生育酚(Ve)等。
6.红花有效部位、红花HB粉针剂用于治疗和预防心脑血管性疾病。
全文摘要
本发明涉及一种中药制剂，即作为抗心脑血管疾病的药物——红花有效部位与其粉针剂及制备方法和医药用途。红花有效部位是将红花药材经水提取醇沉淀，再经聚酰胺树脂提取而得有效成分红花HB大于等于百分之九十以上的提取物。红花HB粉针剂它由红花HB和医药上可接受的辅料制备而成。红花HB粉针剂的制备方法是将红花HB溶于水或任意比例的醇水中，加入辅料作为支持剂，完全溶解后，活性炭或超滤脱热源、分装、冷冻干燥或喷雾干燥、密封即得。红花有效部位、红花HB粉针剂用于治疗和预防心脑血管性疾病。具有有效成份纯度高，成份清楚，药效显著的特点。
文档编号A61P9/10GK1428170SQ0214480
公开日2003年7月9日 申请日期2002年11月10日 优先权日2002年11月10日
发明者边冬梅 申请人:边冬梅