专利名称：一种抗癌镇痛药物的处方及制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗癌症疼痛疾病的中药制剂的处方及制作方法，具体地说是以罂粟壳、木香、当归、黄连提取物和冰片为主要成分的制剂及其工艺制作方法。该制剂的功能与主治活血散瘀，抗癌镇痛。用于多种癌症的治疗与镇痛。
背景技术：
癌症是人类的杀手，给无数患者带来极大的痛苦。特别在中晚期，其痛尤甚，令患者痛不欲生。现在的镇痛基本上靠“杜冷丁”来维持，日久天长，不但增加了药物依赖性和副作用，而且镇痛效果逐减。
此处方的药物组成及其主要功效等如下①罂粟壳敛肺、涩肠、止痛。②木香行气止痛。③当归补血活血，止痛。其化学成分为挥发油和水溶性成分。其中挥发油为有效成分。④黄连清热燥湿、泻火解毒。其中双苄基异喹啉生物碱有不同程度抗肿瘤活性，小檗碱及其类似物也具有抗癌作用。⑤冰片开窍醒神，清热止痛。从而充分体现了中药“君臣佐使”的配伍原则和标本兼治的功效。
本处方是在祖国传统医药学的基础上，广采名老中医的验方名方，经结合现代药理，对组方进行了定性定量。新药拟摆脱久服杜冷丁等西药所产生的药物依赖性和副作用，使中药在抗癌镇痛方面发挥独到的优势。
治疗癌症疼痛的西药目前市场上较多，化学药品如杜冷丁、吗啡等，其药物依赖性和毒副作用大，只治标而不治本，对本病只有短时间缓解疼痛症状的作用，而中药治疗癌症疼痛的药物制剂几乎为零。该抗癌镇痛药物是利用固体分散技术制备而成的制剂，它一方面将药材的有效部位或有效成分精炼提纯，一方面利用水溶性载体来提高药物的溶解度与溶出速度，提高药物的吸收速度与吸收量，从而提高生物利用度，提高药物的疗效，对癌症疼痛等临床患者非常有效。
发明内容
本发明的目的在于提供一种服用方便、疗效显著、既能救急又能治病、标本兼治的新型药物。
本发明的解决方案是在祖国医药宝库中寻找民间验方、秘方等代表性中药材和天然药物的精华，按中医理论组方配伍后，对其进行全面的定性定量分析，在此基础上，对提取有效部位和有效成分并进行科学组合，采用固体分散技术，制作出剂量小、速效、高效的药物剂型。
该制剂是固体分散技术的产物，其特点是采用熔融法使药物以分子状态分散于生理惰性而易溶于水的载体中，形成分散系统。药物粒子(0.001-0.1um)比微粉化粒子(3～4um)还小，从而大大提高了表面积，其生物利用度大大高于一般剂型的药物。进入肠胃后，水溶性载体迅速溶解，由于粒子小，固体分散物溶解速度快，可迅速被细胞吸收进入血液循环，从而达到高效和速效的作用。特别是有效部位中含有大量挥发刺激性成分，采用固体分散技术更可充分包容，使其更大限度的发挥功效。
本发明的药物是由下列组分组成的(用量为重量份)罂粟壳 10～50份黄连10～50份木香10～50份当归10～50份冰片0.1～5份其中所述的罂粟壳采用新鲜的罂粟壳内的液体干燥成粉，即阿片粉；黄连经酸提醇沉提取；木香、当归经水蒸气蒸馏法提取有效部位或有效成分制得的。
本发明药物的组分优选重量的配比范围是罂粟壳 15～30份黄连 15～30份木香 15～30份当归 15～30份冰片 0.1～2份本发明药物的最佳重量配比是罂粟壳 20份黄连25份木香20份当归25份冰片0.9份将上述组分制成本发明药物的方法是(1)将各种天然药物提取其有效部位或有效成分，经定性定量，制备成制剂；(2)按药典标准选购冰片；(3)按国家标准选购基质。
说明(1)本发明所采用的中药全为其有效部位或有效成分，并经定性定量制备而成的各种制剂；(2)本发明所采用的冰片为符合国家药典标准的人工合成品。
(3)本发明所采用的基质为药典指定的国家标准品。
将上述组分中的每种提取物，冰片以无水乙醇为溶媒湿润或溶解，然后将药物与熔融的基质分散均匀，经高速剪切超微乳化至粒径不超过1um，然后加入到储液罐中保温85℃。
将储液罐的滴头阀门打开，并适当调节真空装置。滴头距冷却剂液面距离不大于50cm。冷却柱高度不低于50cm，冷却剂温度控制在10℃左右；液滴按预定频率滴入冷却剂中，药滴缓缓沉落，依靠自身的张力逐渐收缩成丸。成丸后，擦净表面硅油或液体石蜡，室温干燥或吹风晾干而得成品。
本发明的一个重要特点是将中药提取其有效部位或有效成分，并经定性定量。一方面使得有效成分高度集中，可以用很小的药量达到所需的功效，一方面与基质分散均匀，使得药物吸收快捷，药效成倍增加。这就使得传统中药材和天然药物制剂的工艺技术水平一举跨入到分子生物学领域。由于提取了天然药物中的有效成分，可以定性定量的配比生产，使传统中药与国际接轨，有利于中药更大规模的走向世界。
本发明的另一个重要特点是通过独特的高速剪切超微乳化工艺技术，使有效成分有机的组合在一起。
本发明经初步临床观察，抗癌镇痛效果显著。
具体实施例方式
实施例(滴丸1000粒，每粒50mg)罂粟壳提取物1.2份黄连提取物 20份木香提取物 1.1份当归提取物 1.8份冰片0.9份聚乙二醇 75.0份共制1000粒，每粒重50mg制备方法按上述组分的各种天然药物提取物和冰片分别加入到熔融的基质中，高速剪切超微乳化后，注入85℃保温筒中。在冷却柱内将冷却剂冷却至10℃进行滴制，滴头至冷却剂液面的距离为5cm，将药液按照一定的频率滴入冷却剂中，使药滴缓缓沉落，依靠自身张力逐渐收缩成丸。成丸后，擦净表面的冷却剂，室温干燥或吹风晾干而得成品。
权利要求
1.一种抗癌镇痛药物的处方，其特征在于它的有效成分是由下述重量配比的组分组成罂粟壳10～50份黄连 10～50份木香 10～50份当归 10～50份冰片 0.1～5份其中所述的罂粟壳采用新鲜的罂粟壳内的液体，即阿片粉；黄连经酸提醇沉提取；木香、当归经水蒸气蒸馏法提取有效部位或有效成分制得的。
2.根据权利要求1所述的一种抗癌镇痛药物的处方，其特征在于其中各组分的重量配比是罂粟壳15～30份黄连 15～30份木香 15～30份当归 15～30份冰片 0.1～2份
3.根据权利要求1所述的一种抗癌镇痛药物的处方，其特征在于其中各组分的重量配比是罂粟壳20份黄连 25份木香 20份当归 25份冰片 0.9份
4.根据权利要求1、2或3所述的一种抗癌镇痛痛药物的处方，其特征在于所述的制剂是药剂学上的任何剂型。
5.一种制作权利要求4所述一种抗癌镇痛滴丸的制作方法，其特征在于(1)将罂粟壳、当归、木香、黄连提取其有效部位或有效成分，经定性定量，按照一定的先后顺序制成各种制剂；(2)按药典标准选购冰片；(3)按国家标准选购基质；将上述有效部位和有效成分按权利要求1-3任何一项所述比例分别在溶媒中溶解，并经高速剪切超微乳化至粒径不超过1um，将基质加热至85℃熔化；然后将药物先后加入到基质中，在储液罐中保温在85℃，然后注入滴制筒中，调整真空负压装置，定时定量滴入5～15℃的冷却剂中，在表面张力的作用下，自然收缩成滴丸；或制成颗粒，装填胶囊，或压制成片。
6.根据权利要求5所述的一种抗癌镇痛药物的制作方法，其特征在于其中木香、当归、黄连、罂粟壳提取物定性定量；冰片用溶媒乙醇湿润或溶解。
7.根据权利要求5所述的一种抗癌镇痛药物的制作方法，其特征在于所用的中药材的有效部位和有效成分经高速剪切超微乳化至粒径不超过1um。
8.根据权利要求5所述的一种抗癌镇痛药物的制作方法，其特征在于药物有效部位或有效成分要按先后顺序，分别依次加入温度85℃已充分熔化的基质中。
9.根据权利要求5所述的基质包括但不限于聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400等。
10.根据权利要求5所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油等。
全文摘要
本发明公开了一种抗癌镇痛药物的处方及其制作方法，它是将罂粟、当归、黄连、木香、冰片等中药材中的有效部位和有效成分定性定量，精炼提纯，以适宜的基质化解并经高速剪切超微乳化，与溶解的基质在一定的温度下按一定比例充分熔融，然后制成各种制剂。本发明药物的配方及制作方法独特，治疗效果显著。
文档编号A61K36/28GK1724015SQ200410085360
公开日2006年1月25日 申请日期2004年10月15日 优先权日2004年7月21日
发明者牟春满, 孙民富 申请人:牟春满, 孙民富