专利名称：刺五加滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明属于制药技术领域，确切地说涉及一种以中药刺五加浸膏为原料的制剂及其制备方法。
背景技术：
刺五加味辛、性温，具有似人参的″扶正固本″作用，为良好的强壮剂，可增强肌体的防御机能，有促性腺、抗疲劳、抗缺氧和防止记记衰退等活性，医学上被称之为适应原样药物。特别是所含的糖类和甙类正在引起国内外学者的注视。杨吉成等新近发现，多糖类及刺五加甙是理想的干扰素(IFN)促诱生剂，可提高机体内IFN水平，增强肌体免疫力。
目前刺五加临床上广泛用于对神经衰弱、糖尿病、动脉硬化、风湿性心脏病、心血管病、阳萎、听觉视觉疾病、包性颅脑创伤等治疗，并被做为强壮及营养预防药物。
刺五加具有以下药理作用及临床作用(1)对中枢神经系统作用国外实验资料证明，刺五加对中枢神经系统兴奋与抑制均有影响。刺五加不仅改善兴奋过程，而且加强抑制过程，使抑制趋于集中，使分化完全(增强大脑皮层内抑制过程)。临床对神经衰弱、失眠等有一定疗效。
(2)对心血管系统可扩张血管，改进脑血流供应，降血压。临床上用于调节血压，治疗冠心病。
(3)抗炎作用能减轻大鼠注射蛋清后引起的炎症反应。
(4)抗肿瘤作用对某些化学物质引起的动物肿瘤及移植性肿瘤有一定的抑制作用，对某些动物的自发性肿瘤也有一定的抑制作用。口服刺五加后，可促进机体产生大量的抗体，对于肿瘤免疫有特殊的意义。
(5)能增加机体对有害刺激的非特异性抵抗力，亦属适应原性药物。
发明内容
本发明的目的就是提供一种刺五加滴丸，该滴丸具有起效快、疗效好等特点，而且成本低、生产率高。
本发明的另一个目的是提供一种上述刺五加滴丸的制备方法。
本发明解决其技术问题所采用的技术方案为一种刺五加滴丸，它由刺五加浸膏和聚乙二醇组成，其中聚乙二醇的平均分子量在1500以上，优选为聚乙二醇4000和/或聚乙二醇6000。
上述刺五加滴丸优选由以下重量配比的组分组成1份刺五加浸膏、0.7-5份聚乙二醇。进一步优选重量配比为1份刺五加浸膏、1-3份聚乙二醇。更优选重量配比为1份刺五加浸膏、1.5-2.5份聚乙二醇，最佳为1份刺五加浸膏、2.33份聚乙二醇。
本发明所用刺五加浸膏应符合中国药典2005版一部277页收载的“刺五加浸膏”的药用要求。并且，在必要时还可采用有机溶剂或柱层析等进一步精制。刺五加浸膏中含有紫丁香苷等成分。
上述刺五加滴丸可以通过包括以下步骤的方法制备(1)取所述配比的刺五加浸膏和聚乙二醇，混匀，加热使成熔融状态，混匀，得到待滴制的药液；(2)以液体石蜡、或者二甲基硅油、或者植物油作为冷却剂，将(1)步制得的待滴制的药液用滴丸机滴制成一定规格的滴丸，即可。
与现有技术相比，本发明的有益效果是(1)与胶囊、片剂、软胶囊制剂相比，在保证药物疗效的同时，刺五加滴丸由于溶散迅速(崩解时间仅为5min左右)，起效也更快，特别适于抗缺氧、抗疲劳和心脑血管等急症用药。
(2)刺五加滴丸可含服给药，较软胶囊、胶囊、片剂、颗粒剂等其它剂型服用更方便，特别是在野外或缺水环境下同样适用。
(4)刺五加滴丸属固体制剂，较口服液、糖浆携带方便，并且不易破损，保质期比口服液长。
为表明本发明药物疗效确切，发明人进行了部分药效学试验研究。所采用的研究方法及试验结果如下1、试验材料(1)、药物及试剂本发明药物滴丸(按以下重量配比的组分制得1份刺五加浸膏、2.33份聚乙二醇4000；下同)低剂量组(0.25g/kg)、本发明药物滴丸中剂量组(0.5g/kg)、本发明药物滴丸高剂量组(1.0g/kg)。
不含聚乙二醇的对比药物(刺五加浸膏；0.25g/kg)。
生脉饮，为云南省个旧市药业有限责任公司产品。
国产CY-2型测氧仪。
(2)、动物昆明种小鼠，由四川抗菌素研究所实验动物中心提供。
2、试验方法与结果(1).对小鼠耐缺氧和耗氧量的影响选取60只昆明种小鼠，雌雄各半，体重18～22g，按性别和体重随机分为6组，每组10只。按表1所列剂量，给药组腹腔注射相应药物，对照组腹腔注射等容量生理盐水，30分钟后将各组动物分别置于密闭的玻璃瓶中，每次一只，用国产CY-2型测氧仪测量瓶中含氧量的变化，直至小鼠死亡。记录小鼠存活时间，30分钟时的耗氧速度和死亡时瓶中的余氧量。结果见表1。
表1对小鼠耐缺氧和耗氧量的影响(x±SD)
注各给药组与对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01。
表1显示，本发明药物滴丸能显著提高小鼠耐缺氧的能力，表现为小鼠存活时间较对照组和不合聚乙二醇的对比药物、生脉饮明显延长。且30分钟耗氧量较不含聚乙二醇的对比药物和生脉饮显著地少(**P＜0.01或*P＜0.05)。
具体实施例方式
下面结合具体实施方式
对本发明作进一步的详细描述。
实施例一至十分别由表2中所列各实施例重量配比的组分组成。
表2 实施例一至十各组分重量配比
实施例一至三的制备方法，包括以下步骤(1)按照表2中所列各实施例中各组分重量配比，取所述配比的刺五加浸膏和聚乙二醇，混匀，加热使成熔融状态，得到待滴制的药液；(2)以15℃左右的液体石蜡作为冷却剂，将(1)步制得的待滴制的药液用滴丸机滴制成一定规格的滴丸，即可。
实施例四至六的制备方法，包括以下步骤(1)按照表2中所列各实施例中各组分重量配比，取所述配比的刺五加浸膏和聚乙二醇，混匀，加热使成熔融状态，得到待滴制的药液；(2)以8℃左右的二甲基硅油作为冷却剂，将(1)步制得的待滴制的药液用滴丸机滴制成一定规格的滴丸，即可。
实施例七至十的制备方法，包括以下步骤(1)按照表2中所列各实施例中各组分重量配比，取所述配比的刺五加浸膏和聚乙二醇，混匀，加热使成熔融状态，得到待滴制的药液；(2)以5℃左右的植物油作为冷却剂，将(1)步制得的待滴制的药液用滴丸机滴制成一定规格的滴丸，即可。
权利要求
1.一种刺五加滴丸，它由刺五加浸膏和聚乙二醇组成，其中聚乙二醇的平均分子量在1500以上。
2.根据权利要求1所述的刺五加滴丸，其特征在于所述的各组分的重量配比为1份刺五加浸膏、0.7-5份聚乙二醇。
3.根据权利要求2所述的刺五加滴丸，其特征在于所述的各组分的重量配比为1份刺五加浸膏、1-3份聚乙二醇。
4.根据权利要求3所述的刺五加滴丸，其特征在于所述的各组分的重量配比为1份刺五加浸膏、1.5-2.5份聚乙二醇。
5.根据权利要求3所述的刺五加滴丸，其特征在于所述的各组分的重量配比为1份刺五加浸膏、2.33份聚乙二醇。
6.根据权利要求1所述的刺五加滴丸，其特征在于所述的聚乙二醇为聚乙二醇4000和/或聚乙二醇6000。
7.一种权利要求1所述的刺五加滴丸的制备方法，包括以下步骤(1)取所述配比的刺五加浸膏和聚乙二醇，混匀，加热使成熔融状态，再加入所述配比的水，混匀，得到待滴制的药液；(2)以液体石蜡、或者二甲基硅油、或者植物油作为冷却剂，将(1)步制得的待滴制的药液用滴丸机滴制成一定规格的滴丸，即可。
全文摘要
本发明公开了一种刺五加滴丸，它由刺五加浸膏和聚乙二醇组成，其中，聚乙二醇的平均分子量在1500以上。该滴丸具有起效快、疗效好等特点，而且成本低、生产率高。本发明还公开了上述刺五加滴丸的制备方法。
文档编号A61P9/00GK1872109SQ20051002099
公开日2006年12月6日 申请日期2005年5月31日 优先权日2005年5月31日
发明者刘梅 申请人:刘梅