专利名称：吡罗昔康滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明属制药技术领域，特别涉及一种由吡罗昔康与滴丸基质配制而成的吡罗昔康滴丸。
背景技术：
关节炎是一种常见病、慢性病，其中以骨关节炎和类风湿性关节炎为主要形式。据报道，我国约有18％的人患有某种形式的关节炎，发病人数超过2亿。关节炎严重威胁着人类的健康，影响到患者的生活和工作，使有些患者生活不能自理，丧失劳动能力。有些患者活动受到限制，关节肿胀、僵硬和疼痛，严重者关节永久变形，是老年人致残的重要原因，因此需要及时治疗。
吡罗昔康，又名炎痛喜康、吡氧噻嗪、安尔克、希普康、费啶，化学名为2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物，为非甾体消炎镇痛药，有抗炎、镇痛及解热作用，其作用略强于消炎痛。吡罗昔康通过抑制环氧合酶使组织局部前列腺素的合成减少，抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。临床上用于急、慢性类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎及急性痛风性关节炎，特别适用于急性炎性疼痛治疗。也可用于急慢性牙周炎，牙周肿痛，拔牙术后痛目前市场上吡罗昔康口服制剂主要为片剂。由于常规片剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂崩解时间长，起效慢，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。本发明的吡罗昔康滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，快速释药，快速显效，可以舌下含服，也可吞服，起效比片剂更快，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，成本低。同时，吡罗昔康滴丸可制成5-10mg不同规格的制剂，也是一种适合口腔疾病如急慢性牙周炎，牙周肿痛，拔牙术后止痛的小制剂，快速起效，可很方便地根据患者病情调整服用剂量。
发明内容
本发明目的是提供一种具有消炎镇痛作用的吡罗昔康滴丸及其制备工艺。
本发明的特征在于由吡罗昔康与滴丸基质配制而成。
各成分的重量比为吡罗昔康∶滴丸基质＝1∶1～1∶10本发明可通过以下技术方案实现取吡罗昔康，粉碎，过筛。吡罗昔康与滴丸基质按重量比1∶1～1∶10混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。滴丸剂是利用固体分散技术而制得，增加了给药方式，可以吞服，也可舌下含服，如采用舌下含化给药，与唾液接触后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不经胃肠道和肝脏直接进入循环系统，不仅避免了肝肠首过作用，而且达到了起效迅速，提高生物利用度，副作用小的目的。
2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔融后，滴入不相溶的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。
3.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本低。
4.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉尘污染，有利于劳动保护和环保。
5.吡罗昔康滴丸可制成5-10mg不同规格的制剂，也是一种适合口腔疾病如急慢性牙周炎，牙周肿痛，拔牙术后止痛的小制剂，快速起效，可很方便地根据患者病情调整服用剂量。
国外研究发现，不同的非甾体抗炎药对关节软骨的影响到不同，一类为对软骨基质有不良影响的，如水杨酸类、消炎痛和保泰松等；另一类为对软骨基质无明显影响的，如吡罗昔康。骨关节患者的主要病变在关节软骨，因此对这类患者应用非甾体抗炎药物治疗时，选择吡罗昔康最为适宜。吡罗昔康用于治疗风湿性和类风湿性关节炎，有明显的镇痛抗炎及一定的消肿作用，近期有效率达85％以上。饭后服用，用量小，每日20mg。血药稳定浓度在开始治疗后7～12天方能达到。本发明的吡罗昔康滴丸，溶出速率高且稳定，有助于加快达到血药浓度稳定期，缩短用药疗程，减轻患者病痛。
吡罗昔康滴丸原料药为吡罗昔康。化学名为2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物。
吡罗昔康几乎不溶于水，而药物的吸收速率随分散度的增加而提高。吡罗昔康滴丸系采用固体物理分散原理制备的制剂，将在水中难溶的药物与滴丸基质混匀后熔融，通过滴制和骤冷凝固，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中。由于药物的总面积增大，药物以微晶或无定型的微粒释出，因此药物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
具体实施例方式
以下通过实施例进一步可说明本发明，但不受实施例限制。
实施例每1000粒吡罗昔康滴丸原辅料配比
。
权利要求
1.一种吡罗昔康滴丸及其制备工艺，其特征在于由吡罗昔康与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为吡罗昔康∶滴丸基质＝1∶1～1∶10。
2.根据权利要求1所述的吡罗昔康滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根据权力要求1所述的吡罗昔康滴丸，其特征在于制备方法如下取吡罗昔康，粉碎，过筛。吡罗昔康与滴丸基质按重量比1∶1～1∶10混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
全文摘要
本发明公开一种吡罗昔康滴丸及其制备工艺，吡罗昔康滴丸由吡罗昔康与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，便于分剂量，服用携带方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。
文档编号A61P19/02GK1771962SQ20051006134
公开日2006年5月17日 申请日期2005年11月1日 优先权日2005年11月1日
发明者陈茜, 滕慧丽 申请人:陈茜