专利名称：卵磷脂络合碘软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种活性成分为卵磷脂络合碘的药物组合物软胶囊制剂及其制备方法。
背景技术：
卵磷脂络合碘为棕黄色颗粒或粉未，有特殊气味，易溶于氯仿、四氯化碳和苯中，不溶于乙醚和乙醇，在水中形成胶体溶液，含碘量6.5-7.0％，在非极性溶剂中稳定，但在极性溶剂中逐渐分解并释放出碘。临床主要用于治疗血管痉挛性视网膜炎、出血性视网膜炎、玻璃体出血、玻璃体混浊、中央静脉闭合性视网膜炎和婴儿哮喘、支气管炎、缺碘性甲状腺肿、缺碘性甲状腺机能减退。po 600μg后，大部分成为无机碘在血中被吸收，给药后1h达峰值，24h内由尿排出，粪中排出量为10％以下。
目前国内主要的口服剂型有片剂，片剂在体内的血药浓度不能表现出一种平稳的稳态释放特征；并且卵磷脂络合碘有特殊气味，不方便患者服用；在极性溶剂中逐渐分解并释放出碘，制剂保存中难保持稳定。
发明内容
本发明旨在提高卵磷脂络合碘的稳定性，保证药物在体内释放并平稳吸收，从而能够达到相对稳定的生物利用度，提高药物疗效；软胶囊密封性好，可掩盖卵磷脂络合碘的特殊气味，并且采用非极性内容物基质或加入碘释放阻止剂，使卵磷脂络合碘在制剂制备和储藏过程中保持稳定，碘不被释放；同时在生产中减少粉尘飞扬以保护工作人员身体健康及环境，我们提出了卵磷脂络合碘软胶囊。
本发明的另一目的是提供卵磷脂络合碘的制备方法。
本发明卵磷脂络合碘软胶囊可以通过软胶囊制剂的各种合适方法制备得到，其优选制备方法如下将卵磷脂络合碘和稀释剂、助溶剂、助悬剂、表面活性剂、碘释放阻止剂中的多个混合制得内容物，以明胶、水、甘油和/或山梨醇充分混匀即得胶液，通过压制机调节压制为0.5～2.0mm厚度的胶带备用；将液体混合物采用采用公认的技术方法制备软胶囊，冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。
所述的卵磷脂络合碘软胶囊，其特征在于内容物包含活性成分卵磷脂络合碘和适宜制成软胶囊的载体。
所述的卵磷脂络合碘软胶囊，其特征在于所述的载体包含稀释剂、助溶剂、助悬剂、表面活性剂、碘释放阻止剂中的一个和/或多个。
所述的卵磷脂络合碘软胶囊，其特征在于所述的稀释剂包含聚乙二醇200-600液态的聚乙二醇系列、鱼油、大豆油、精制花生油、玉米油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油、橄榄油等适宜制备软胶囊内容物的动植物油。
所述的卵磷脂络合碘软胶囊，其特征在于所述的助溶剂包含C3-C8的低级醇或其混合物、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、玉米朊、氢化棕榈油、甘油三酸脂、甘油二酸脂、甘油单酸脂、大豆卵磷脂、卵磷脂、聚甘油脂、蔗糖脂。
所述的卵磷脂络合碘软胶囊，其特征在于所述的助悬剂包含PEG4000或PEG6000固态的聚乙二醇、气相二氧化硅、液体石蜡、羊毛脂、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、高级脂肪醇。
所述的卵磷脂络合碘软胶囊，其特征在于所述的表面活性剂包含吐温80、吐温60、吐温20、十二烷基硫酸钠、普朗尼克-68、中性液体脂。
权利要求1所述的卵磷脂络合碘软胶囊，其特征在于所述的碘释放阻止剂包含抗坏血酸、抗坏血酸钠、抗坏血酸钙、异-抗坏血酸钠、抗坏血酸棕榈酸酯。
所述的卵磷脂络合碘软胶囊的制备方法，其特征在于将活性成分卵磷脂络合碘和稀释剂、助溶剂、助悬剂、表面活性剂、碘释放阻止剂中的一个和/或多个，混合制得内容物；以明胶、水、甘油和/或山梨醇充分混匀即得胶液，通过压制机调节压制为0.5～2.0mm厚度的胶带备用；将液体混合物采用采用公认的技术方法制备软胶囊，冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。
具体实施例方式
本发明卵磷脂络合碘软胶囊可以通过软胶囊制剂的各种合适方法制备得到，优选通过如下制备方法制得内容物的制备取卵磷脂络合碘、稀释剂(包含聚乙二醇200-600液态的聚乙二醇系列、鱼油、大豆油、精制花生油、玉米油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油、橄榄油等适宜制备软胶囊内容物的动植物油)、助溶剂(包含C3-C8的低级醇或其混合物、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、玉米朊、氢化棕榈油、甘油三酸脂、甘油二酸脂、甘油单酸脂、大豆卵磷脂、卵磷脂、聚甘油脂、蔗糖脂)、助悬剂(包含PEG4000或PEG6000固态的聚乙二醇、气相二氧化硅、液体石蜡、羊毛脂、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、高级脂肪醇)、表面活性剂(包含吐温80、吐温60、吐温20、十二烷基硫酸钠、普朗尼克-68、中性液体脂)、碘释放阻止剂(包含抗坏血酸、抗坏血酸钠、抗坏血酸钙、异-抗坏血酸钠、抗坏血酸棕榈酸酯)中的多个混合制得内容物，备用。
囊壳制备以明胶、水、甘油和/或山梨醇适当比例充分混匀即得胶液，通过压制机调节压制为0.5～2.0mm厚度的胶带备用。
软胶囊成型制备将液体混合物采用采用公认的技术方法制备软胶囊，冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。
下面的实施例是对本发明的进一步说明，但本发明不意味仅仅局限于以下的实施例。
具体实施例如下实施例1、卵磷脂络合碘1.5g蜂蜡10g大豆油 200g制成1000粒胶液配方明胶(干重)∶纯化水∶甘油＝1∶0.8∶0.5实施例2、卵磷脂络合碘3.0g橄榄油 350g气相二氧化硅10g制成1000粒胶液配方明胶(干重)∶纯化水∶甘油＝1∶0.9∶0.4实施例3、卵磷脂络合碘0.75g大豆油 150g聚氧乙烯氢化蓖麻油 30g制成1000粒胶液配方明胶(干重)∶纯化水∶甘油＝1∶0.8∶0.5
实施例4、卵磷脂络合碘1.5gPEG400 160gPEG6000 10g抗坏血酸3g制成1000粒胶液配方明胶(干重)∶纯化水∶甘油∶山梨醇＝1∶0.7∶0.5∶0.1实施例5、卵磷脂络合碘4.5g玉米油 400g卵磷脂 10g聚氧乙烯蓖麻油 50g制成1000粒胶液配方明胶(干重)∶纯化水∶甘油＝1∶0.7∶0.6实施例6、卵磷脂络合碘3.0gPEG400 320g气相二氧化硅10g抗坏血酸棕榈酸酯4.5g吐温80 6g制成1000粒胶液配方明胶(干重)∶纯化水∶甘油∶山梨醇＝1∶0.7∶0.5∶0.1实施例7、卵磷脂络合碘 4.5g蜂蜡 15g卵磷脂8g精制花生油400g制成1000粒胶液配方明胶(干重)∶纯化水∶甘油＝1∶0.7∶0.6实施例8、卵磷脂络合碘3.0gPEG600 280gPEG6000 10g抗坏血酸钠 4.5g甘油10g制成1000粒胶液配方明胶(干重)∶纯化水∶甘油＝1∶0.9∶0.权利要求
1.一种卵磷脂络合碘软胶囊，其特征在于内容物包含活性成分卵磷脂络合碘和适宜制成软胶囊的载体。
2.权利要求1所述的卵磷脂络合碘软胶囊，其特征在于所述的载体包含稀释剂、助溶剂、助悬剂、表面活性剂、碘释放阻止剂中的一个和/或多个。
3.权利要求1所述的卵磷脂络合碘软胶囊，其特征在于所述的稀释剂包含液态的聚乙二醇系列、动植物油。
4.权利要求1所述的卵磷脂络合碘软胶囊，其特征在于所述的助溶剂包含C3-C8的低级醇或其混合物、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、玉米朊、氢化棕榈油、甘油三酸脂、甘油二酸脂、甘油单酸脂、大豆卵磷脂、卵磷脂、聚甘油脂、蔗糖脂。
5.权利要求1所述的卵磷脂络合碘软胶囊，其特征在于所述的助悬剂包含PEG4000或PEG6000固态的聚乙二醇、气相二氧化硅、液体石蜡、羊毛脂、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、高级脂肪醇。
6.权利要求1所述的卵磷脂络合碘软胶囊，其特征在于所述的碘释放阻止剂包含抗坏血酸、抗坏血酸钠、抗坏血酸钙、异-抗坏血酸钠、抗坏血酸棕榈酸酯。
7.权利要求1所述的卵磷脂络合碘软胶囊，其特征在于所述的表面活性剂包含吐温80、吐温60、吐温20、十二烷基硫酸钠、普朗尼克-68、中性液体脂。
8.权利要求1所述的卵磷脂络合碘软胶囊的制备方法，其特征在于将活性成分卵磷脂络合碘和稀释剂、助溶剂、助悬剂、表面活性剂、碘释放阻止剂中的一个和/或多个，混合制得内容物；以明胶、水、甘油和/或山梨醇充分混匀即得胶液，通过压制机调节压制为0.5～2.0mm厚度的胶带备用；将液体混合物采用采用公认的技术方法制备软胶囊，冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。
全文摘要
本发明涉及卵磷脂络合碘软胶囊制剂及其制备方法，是将活性成分卵磷脂络合碘和稀释剂、助溶剂、助悬剂、表面活性剂、碘释放阻止剂中的一个和/或多个，混合制得内容物，采用软胶囊制备方法制备软胶囊，软胶囊经冷风固化、干燥，用适当的溶剂洗丸、终干，即得。软胶囊药物稳定性好；掩盖了卵磷脂络合碘的特殊气味，服用方便；保证药物在体内释放并平稳吸收，提高药物疗效。
文档编号A61K31/685GK1861057SQ20061001227
公开日2006年11月15日 申请日期2006年6月15日 优先权日2006年6月15日
发明者宛六一 申请人:宛六一, 温光辉