专利名称：一种卵磷脂络合碘肠溶胶囊制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种活性成分为卵磷脂络合碘的药物组合物胶囊制剂及其制备方法。
背景技术：
随着年龄的增长人体机能的逐渐衰退及某些疾病导致人体代谢的紊乱，使视网膜发生一系列病变，导致玻璃体出血、混浊、视网膜中央静脉阻塞等，严重者会导致失明，随着我国许多地区逐渐步入老龄化社会，预防和治疗这类疾病尤为重要。碘在内科学领域，已被用来治疗神经机能疾病、动脉硬化、哮喘及甲状腺疾病等。 另外，碘在眼科领域长期被用作抗炎和抗变性药，尤其在视网膜疾病中，显示出相当好的临床效果。然而，绝大部分碘化物如碘化钾、碘化钠和复方碘溶液的药品形式都不适合服用， 而且这些碘剂的不良反应，主要是对胃部的损害不可忽视。选择适宜的载体提供治疗病变所需的碘很有必要。卵磷脂络合碘利用易吸收、无毒性的卵磷脂作为稳定的碘载体，使得碘以结合形态存在，故不象游离碘那样易挥发，由于与卵磷脂结合，更容易进入体内而发挥作用。因此， 卵磷脂络合碘可以更好地发挥碘的作用而避免其它碘制剂不稳定，胃肠道刺激明显的副作用。卵磷脂络合碘为棕黄色颗粒或粉末，有特殊气味，易溶于氯仿、四氯化碳和苯中， 不溶于乙醚和乙醇，在水中形成胶体溶液，含碘量6. 5 7. 0%，在非极性溶剂中稳定，但在极性溶剂中逐渐分解并释放出碘。卵磷脂络合碘的化学名为二 α-(β)-磷脂基胆碱二碘，结构式为
权利要求
1.一种卵磷脂络合碘肠溶胶囊制剂，包含的有效组分有1)卵磷脂络合碘，幻崩解剂， 3)肠溶性固体分散载体，4)赋形剂，幻作为保护卵磷脂络合碘不被胃液分解和破坏的肠溶胶囊。
2.按照权利要求1的卵磷脂络合碘肠溶胶囊制剂，其中所述的崩解剂选自羟甲基淀粉钠，交联羟甲基淀粉钠，低取代基羟丙基纤维素，交联聚维酮和淀粉中的一种或几种。
3.按照权利要求1的卵磷脂络合碘肠溶胶囊制剂，其特征在于所述的肠溶性固体分散体载体选自邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、聚丙烯酸树脂L100-55、聚丙烯酸树脂 L30D-55、聚丙烯酸树脂LlOO和邻苯二甲酸醋酸纤维素中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的卵磷脂络合碘肠溶胶囊制剂，其特征在于所述的赋形剂选自填充剂、粘合剂和润滑剂中的一种或多种。
5.根据权利要求4所述的卵磷脂络合碘肠溶胶囊制剂，其特征在于所述的填充剂选自乳糖、微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、糊精、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、蔗糖中的一种或多种。
6.根据权利要求4所述的卵磷脂络合碘肠溶胶囊制剂，其特征在于所述的粘合剂选自聚维酮、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素和甲基纤维素中的一种或多种。
7.根据权利要求4所述的卵磷脂络合碘肠溶胶囊制剂，其特征在于所述的润滑剂选自微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌和硬脂酸中的一种或多种。
8.按照权利要求1和4所述的卵磷脂络合碘肠溶胶囊制剂，其特征在于其组成成分为卵磷脂络合碘1份，肠溶性固体分散体载体200 500份，崩解剂30 100份，赋形剂 600 1500 份。
9.按照权利要求9所述的卵磷脂络合碘肠溶胶囊制剂，其特征在于其组成成分为 卵磷脂络合碘1份，邻苯二甲酸醋酸纤维素400份，羟甲基淀粉钠40份，乳糖800份、微晶纤维素550份。
10.一种制备权利要求1所述的卵磷脂络合碘肠溶胶囊制剂的方法，其特征在于包含以下步骤a.称取处方量的卵磷脂络合碘、固体分散体载体、崩解剂，加入到适当浓度的乙醇水溶液中搅拌溶解，抽真空旋转蒸发溶剂，制备固体分散体；b.将所制备固体分散体干燥，过筛，常规方法制备颗粒或直接与药剂学常用辅料混勻装入胶囊，得卵磷脂络合碘肠溶胶囊。
全文摘要
本发明涉及一种卵磷脂络合碘肠溶胶囊制剂的配方及其制备方法，其中，卵磷脂络合碘肠溶胶囊制剂包含的主要组分有1)卵磷脂络合碘，2)崩解剂，3)肠溶性固体分散载体，4)赋形剂，5)作为保护卵磷脂络合碘不被胃液分解和破坏的肠溶胶囊，本发明卵磷脂络合碘肠溶胶囊制剂可以利用肠溶胶囊包裹以避免胃液对卵磷脂络合碘的破坏，避免了药物对胃粘膜的刺激性，增强了药物通过肠粘膜的吸收，提高了血药浓度，增强了药效。
文档编号A61P3/02GK102204894SQ20111012491
公开日2011年10月5日 申请日期2011年5月16日 优先权日2011年5月16日
发明者安龙, 王汝涛, 陈涛, 马玉樊 申请人:西安力邦制药有限公司