专利名称：一种治疗高血压的海洋药物及其制备方法和分散片的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗高血压的药物，具体来说是涉及一种治疗高血压的海洋药物，另外还涉及其制备方法和分散片。
背景技术：
石决明是鲍科软体动物九孔鲍或盘大鲍的贝壳，可平肝潜阳，清热明目。珍珠母是珍珠贝科动物珍珠贝、马氏珠珠贝或蚌科动物几种河蚌贝壳的珍珠层，可平肝潜阳，清肝明目，燥湿收敛。夏枯草是唇形科植物夏枯草的带花的果穗，可清肝泻火、散结化淤。怀牛膝为苋科植物牛膝属牛怀膝的根入药，生用可散淤血，消痈肿，熟用可补肝肾，强筋骨。石决明，珍珠母，夏枯草和怀牛膝都是中医的常用药，但是未见有用这四种中药配伍制成治疗高血压的药物。
发明内容
本发明的目的在于用石决明，珍珠母，夏枯草和怀牛膝制备出一种治疗高血压的药物，另一目的是开发出这种治疗高血压药物的制备方法，又一目的是开发出这种药物的分散片。
我们用石决明，珍珠母，夏枯草和怀牛膝为原料药物，通过将部分石决明和珍珠母制成纳米颗粒，然后将余下的石决明，珍珠母用水煎煮成浸膏，并将夏枯草和怀牛膝用水煎提成稠膏，最后将经上述处理的原料混合，得到的药物对治疗高血压有明显的疗效，从而实现了本发明的目的。
本发明的治疗高血压的海洋药物，其特征是以其原料药物总组成为质量分数100％计，由石决明25％～40％，珍珠母25％～40％，夏枯草5％～30％和怀牛膝5％～20％组成。
本发明的治疗高血压的海洋药物的制备方法，其特征是包括以下的步骤(1)将石决明和珍珠母用量的30％～50％制成纳米颗粒，石决明和珍珠母用量的50％～70％用水煎提取得浸膏，将夏枯草和怀牛膝用水煎提取，滤过，滤液浓缩成稠膏；(2)将上述得到的石决明和珍珠母纳米颗粒，石决明和珍珠母浸膏，夏枯草和怀牛膝稠膏混合，减压干燥，粉碎成细粉，得到治疗高血压的海洋药物。
步骤(1)所述的石决明和珍珠母的水煎提取时间最好是0.5～5小时，最好提取三次，每次的水用量为石决明和珍珠母用量的3～10倍，所述的夏枯草和怀牛膝的用水煎提取时间为0.5～5个小时，最好提取三次，第一次2小时，第二、三次各1小时，每次加水量分别为夏枯草和怀牛膝用量的3～10倍，所述的夏枯草稠膏和怀牛膝稠膏的相对密度最好是1.00～1.30。
本发明的含有治疗高血压的海洋药物的分散片，其特征是由本发明海洋药物和药学上可以接受的片剂辅料组成。
所述的药学上可以接受的片剂辅料可以是填充剂如硫酸钙、乳糖、淀粉等中的一种或一种以上的混合物，崩解剂如低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基淀粉钠等中的一种或一种以上的混合物。
本发明的含有治疗高血压的海洋药物的分散片的制备方法是将治疗高血压的海洋药物与片剂辅料混合后压片。
一日内给予小鼠本发明分散片最大剂量(240g/kg)和最大体积灌胃(3次/日，每次40mL/kg)，无明显急性毒性反应。
对肾血管性高血压大鼠(RHR)按16，8，4g生药/kg的剂量灌胃给药4周，有明显的降压作用。
临床实验选择在吉林省敦化市康复医院治疗的高血压患者45例，男28例，女17例，年龄63～88岁，平均71.2岁。其中高血压I级25例，II级15例，III级5例，均排除继发性高血压、肝功能障碍、心力衰竭、脑卒中、妊娠及其他器质性心脏病。所有患者在实验前均停用降压药1周以上，然后给分散片口服，每日1次，用药4周后观察疗效。实验期间禁用其他影响血压的药物。统计学处理数据以X±S表示，采用配对t检验，P＜0.05。结果见表1。
表1本发明的海洋药物对治疗高血压的效果
本发明将纳米化技术用于处理海洋药物，使贝壳类等坚硬的海洋动物类药物有效成分溶出量少发明且慢的问题得以解决，纳米粒进行一定的表面修饰后，可能使中药具有缓释作用；中药加工至纳米尺寸时，由于其量子尺寸等效应导致其物理、化学特性的改变，从而可使中药呈现出新功能，丰富中药的剂型选择，提升传统给药途径，提高了药物的利用度，减少用药量，增强药物的靶向性，使其药效较传统煎煮发生了飞跃性提高。本发明对于高血压具有非常显著的降压效果，总有效率可达91.11％。将海洋药物制成分散片，能使具迅速发挥其独特的疗效，服用方便且安全可靠。
具体实施例方式
以下的实施例是对本发明的进一步说明，不是对本发明的限制。
实施例1
将石决明7.5g，珍珠母12g制成纳米颗粒，将石决明17.5g，珍珠母28g加水3倍煎煮提取0.5小时，得浸膏，将夏枯草30g，怀牛膝5g用水煎提取0.5小时，加水量为药材量的3倍，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度1.05的稠膏。将石决明纳米颗粒，珍珠母纳米颗粒，石决明、珍珠母浸膏，夏枯草、怀牛膝稠膏混合与上述粉末混匀，减压干燥，粉碎成细粉，得到了治疗高血压的海洋药物。加入50g硫酸钙，50g淀粉，混匀，制成颗粒，置60℃干燥，加入10g低取代羟丙纤维素，混匀，压片，得到分散片。根据上述的临床实验证明了本发明的海洋药物对高血压有明显的降压效果。
实施例2将石决明20g，珍珠母12.5g制成纳米颗粒，将石决明20g，珍珠母12.5g加水10倍水煎煮提取5小时，得浸膏，将夏枯草15g，怀牛膝20g用水煎提取5小时，加水量为药材量的10倍，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度1.30的稠膏。将石决明纳米颗粒，珍珠母纳米颗粒，石决明、珍珠母浸膏，夏枯草、怀牛膝稠膏混合与上述粉末混匀，减压干燥，粉碎成细粉，得到了治疗高血压的海洋药物。加入150g乳糖，150g淀粉，混匀，制成颗粒，置90℃干燥，加入50g低取代羟丙纤维素，50g交联羟甲基纤维素钠混匀，压片，得到分散片。根据上述的临床实验证明了本发明的海洋药物对高血压有明显的降压效果。
实施例3将石决明16g，珍珠母14g制成纳米颗粒，将石决明24g，珍珠母21g煎煮三次，每次加水8倍，第一次煎煮2小时，第二、三次各1小时，合并得浸膏，将夏枯草5g，怀牛膝20g用水煎提取4小时，每次加水量为药材量的8倍，第一次煎煮2小时，第二、三次各1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度1.30的稠膏。将石决明纳米颗粒，珍珠母纳米颗粒，石决明、珍珠母浸膏，夏枯草、怀牛膝稠膏混合与上述粉末混匀，减压干燥，粉碎成细粉，得到了治疗高血压的海洋药物。加入100g硫酸钙混匀，制成颗粒，置80℃干燥，加入30g交联聚乙烯吡咯烷酮，30g羧甲基淀粉钠混匀，压片，得到分散片。根据上述的临床实验证明了本发明的海洋药物对高血压有明显的降压效果。
实施例4将石决明16g，珍珠母14g制成纳米颗粒，将石决明14g，珍珠母16g煎煮三次，每次加水9倍，第一、第二次各煎煮2小时，第三次1小时，合并得浸膏，将夏枯草25g，怀牛膝15g用水煎提取4小时，每次加水量为药材量的9倍，第一次煎煮2小时，第二、三次各1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度1.22的稠膏。将石决明纳米颗粒，珍珠母纳米颗粒，石决明、珍珠母浸膏，夏枯草、怀牛膝稠膏混合与上述粉末混匀，减压干燥，粉碎成细粉，得到了治疗高血压的海洋药物。加入100g硫酸钙，100g淀粉混匀，制成颗粒，置80℃干燥，加入50g低取代羟丙纤维素，50g交联羟甲基纤维素钠混匀，压片，得到分散片。根据上述的临床实验证明了本发明的海洋药物对高血压有明显的降压效果。
权利要求
1.一种治疗高血压的海洋药物，其特征是以其原料药物总组成为质量分数100％计，由石决明25％～40％，珍珠母25％～40％，夏枯草5％～30％和怀牛膝5％～20％组成。
2.一种治疗高血压的海洋药物的制备方法，其特征是包括以下的步骤(1)将石决明和珍珠母用量的30％～50％制成纳米颗粒，石决明和珍珠母用量的50％～70％用水煎提取得浸膏，将夏枯草和怀牛膝用水煎提取，滤过，滤液浓缩成稠膏；(2)将上述得到的石决明和珍珠母纳米颗粒，石决明和珍珠母浸膏，夏枯草和怀牛膝稠膏混合，减压干燥，粉碎成细粉，得到治疗高血压的海洋药物。
3.根据权利要求2的一种治疗高血压的海洋药物的制备方法，其特征是步骤(1)所述的石决明和珍珠母的水煎提取时间是0.5～5小时，提取三次，每次水用量为石决明和珍珠母用量的3～10倍，所述的夏枯草和怀牛膝的用水煎提取时间为0.5～5个小时，提取三次，每次加水量为夏枯草和怀牛膝用量的3～10倍，所述的稠膏的相对密度为1.00～1.30。
4.根据权利要求2或3的一种治疗高血压的海洋药物的制备方法，其特征是步骤(1)所述的夏枯草和怀牛膝的用水煎提取第一次2小时，第二、三次各1小时。
5.一种含有治疗高血压的海洋药物的分散片，其特征是由权利要求1的海洋药物和药学上可以接受的片剂辅料组成。
6.根据权利要求5的一种含有治疗高血压的海洋药物的分散片，其特征是所述的片剂辅料是填充剂和/或崩解剂。
7.根据权利要求6的一种含有治疗高血压的海洋药物的分散片，其特征是所述的填充剂是硫酸钙、乳酸、淀粉中的一种或一种以上的混合物，所述崩解剂是低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠中的一种或一种以上的混合物。
全文摘要
本发明涉及一种治疗高血压的海洋药物及其制备方法，其特征是其原料药物由石决明25％～40％，珍珠母25％～40％，夏枯草5％～30％和怀牛膝5％～20％组成，并通过将30％～50％石决明和珍珠母制成纳米颗粒，余下的石决明，珍珠母用水煎煮成浸膏，并将夏枯草和怀牛膝用水煎提成稠膏。将纳米颗粒与石决明、珍珠母浸膏，夏枯草、怀牛膝稠膏混合，制成粉末得到。这种海洋药物对高血压有非常显著的降压效果，总有效率可达91.11％。本发明还涉及含有这种海洋药物的分散片，由本发明海洋药物和片剂常规辅料组成。将海洋药物制成分散片，能使其迅速发挥其独特的疗效，服用方便且安全可靠。
文档编号A61K35/56GK1994367SQ20061012432
公开日2007年7月11日 申请日期2006年12月21日 优先权日2006年12月21日
发明者刘永宏, 王隶书, 季红, 程东岩, 杨斌 申请人:中国科学院南海海洋研究所