专利名称：抗癌增敏剂--甘氨双唑钠片剂、胶囊和颗粒剂的组合和制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂技术领域，具体而言涉及-种抗癌(放射和 化疗)增敏剂一甘氨双唑钠片剂、胶囊和颗粒剂的组合和制备方法。
背景技术：
在常规放射和化学剂量治疗肿瘤时，乏氧细胞不能被有效的杀死 而成为肿瘤转移和存活之后患,这是肿瘤放化疗效果不理想和导致或 加速导致肿瘤转移和复发的根源。放化疗增敏剂就是这样一种化学物 质,它能增强射线和化疗药物对肿瘤的乏氧细胞的杀灭作用,而对有氧 的正常组织一般损伤较小。
中国发明专利号89102182.5公开了一种放化疗增敏剂一一甲硝 唑氨酸的制备方法，采用氨三乙酸与甲硝唑在一定条件和环境下进行 双醋化反应而生成。由于甲硝唑氨酸(Glycididazole，又称作甘氨双唑 酸)的水溶性差，在药物制备和应用上十分不便，为了提高其水溶性， 临床上采用甲硝唑氨酸的钠盐应用与临床治疗，甲硝唑氨酸钠(CMNa) 又称作甘氨双唑钠，其注射剂已经批准上市。
甘氨双唑钠的化学名为1^^双[(2-甲基-5-硝基-111-咪唑-1-基)-
乙氧羰甲基]甘氨酸钠，其分子结构如下注射用甘氨双唑钠是新的硝基咪唑类放化疗增敏剂类药物，对乏 氧细胞有确切的放射增敏效果，甘氨双唑酸的亲电子基团能捕获肿瘤 细胞受损靶分子(核酸和蛋白质)上的电子，使其形成阳离子自由基，
固定损伤，加速肿瘤细胞死亡，另外，还能抑制DNA修复酶，特别 是聚合酶e，抑制肿瘤细胞，减少肿瘤的复发和转移。己批准上市的 注射用甘氨双唑钠使用时用生理盐水溶解后静脉滴注，疗效是肯定 的。但是有的病人不适合静脉滴注，而且一般均在医院进行治疗，给 可以不在医院治疗的病人增加困难。这也可以说明一种药物以单一注 射剂的给药途径的局限性。
发明内容
本发明涉及的抗癌增敏剂是甘氨双唑钠的片剂、胶囊和颗粒剂的 组合和制备方法。正是克服了注射用甘氨双唑钠的给药局限性，为癌 症患者提供了方便的口服给药途径。
本发明主要包括l.一种抗癌(放射和化疗)增敏剂甘氨双唑钠
的制剂处方和制备方法;制剂包括片剂，胶囊和颗粒剂。 2.由上述三种制剂的主要成分是甘氨双唑钠，3.上述三种制剂可以添加微量的甜味剂，其甜味剂，可以是天然的，也可以是合成的，例如药用蔗糖或三氯蔗糖或甘草甜素等。
关键原料甘氨双唑酸钠和辅料国内均有巿售。
下面通过实施例对本发明作进一步说明。应该理解的是，本发明实施例所述制备方法仅仅是用于说明本发明,而不是对本发明的限制,在本发明的构思提前下对本发明制备方法的简单改进都属于对本发明要求保护的范围。
实施例一、甘氨双唑钠片剂的制备
1.处方以下制备IO万片的处方用量
甘氨双唑钠 25Kg
淀粉 2Kg
微品纤维素 4Kg
淀粉浆(10%) 适量
硬脂酸镁 适量
制成 10万片2.制法
按上述配方将固体物料磨成粉末，过100目筛，混合均匀，干燥、制粒、过14目筛，压片，包装。每片含活性成份甘氨双唑钠0.25g。
5实施例二、甘氨双唑钠胶囊的制备l.处方以下制备10万粒胶囊用量
甘氨双唑钠 12.5Kg
淀粉 l.OKg
微品纤维素 2.0Kg
淀粉浆(10%) 适量
硬脂酸镁 适量
制成2.制法
IO万粒胶囊
按上述配方将固体物料磨成粉末，过IOO目筛，混合均匀，干燥、制粒、过14目筛，灌装胶囊，包装。每粒胶囊含甘氮双唑钠0.125g。
实施例三、甘氨双唑钠颗粒的制备
1. 处方以下制备甘氨双唑钠IO万袋颗粒用量
甘氨双唑钠 25Kg淀粉 2.0Kg微品纤维素 4.0Kg三氯蔗糖 1 2g制成 10万粒胶囊
2. 制法
按上述配方将物料混合均匀，干燥、制粒、过14目筛，用铝型复合纸袋包装。每粒胶囊含甘氨双唑钠0.25g。
权利要求
1.一种抗癌(放射和化疗)增敏剂甘氨双唑钠的制剂处方和制备方法；制剂包括片剂，胶囊和颗粒剂。
2. 根据权利要求l，甘氨双唑钠三种制剂的主要成分是甘氨双唑钠盐；每片含主要成份含量可以是0.125g 0.25g;每粒胶囊含主要成份含量可以是0.125g 0.25g;每袋颗粒含主要成份含量可以是0.25g 10g。
3. 根据权利要求l，甘氨双唑钠三种制剂可以添加微量的甜味剂，其甜味剂，可以是天然的，也可以是合成的，例如药用蔗糖或三氯蔗糖或甘草甜素等。
全文摘要
本发明公开了具有良好抗癌(放射和化疗)增敏剂——甘氨双唑钠片剂，胶囊和颗粒剂的组合和制备方法，为癌症患者提供了方便的口服给药途径。
文档编号A61K31/4164GK101637469SQ20081002287
公开日2010年2月3日 申请日期2008年7月31日 优先权日2008年7月31日
发明者悦 程, 新 陈 申请人:南京莱因医药科技有限公司