专利名称：梅花参总皂苷的制备及其在医药领域中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，是一种以梅花参为原料提取的总皂苷类化合物，含 有该提取物的制备方法和用途。
技术背景梅花参(77ze/e"oto朋朋as J)，又名"凤梨参"，为海洋棘皮动物门海参纲刺 参科动物，其体形很大，长一般为700mm，宽约100mm，高约80mm，广泛分布 于我国西沙群岛和台湾南端，具有补肝肾，益精，养血的功效。皂苷是梅花参的主要次生代谢产物之一，是其化学防御的主要物质基础，具 有抗真菌，抗凝血、免疫调节，细胞毒和抗病毒等各种生物活性。在体外细胞毒 活性筛选中，发现梅花参的乙醇提取物具有强烈诱导稻瘟霉(/V^"/ar/a 00^ae)菌 丝体变形，最小变形浓度MMDC=8pg/ml。目前，关于梅花参的报道有巫军、易杨华等，梅花参化学成分研究(I)，研 究了梅花参体内的皂苷类化合物，通过从梅花参体内提取得到总皂苷，应用多种 色谱技术对其进行分离纯化，根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构，结 果分离得到了 1个三萜皂苷类化合物，并将该化合物命名为ananaside A。该文 献仅仅阐述了从梅花参体内的皂苷类化合物中分离纯化得到一种新的化合物，并 对该化合物进行结构的鉴定，没有活性成分的药效证明实验，也没有详细的提取 物制备工艺；刘学湘、陈建伟，梅花参中梅花参多糖的提取工艺研究，南京中医 药大学学报2003， 19(3)，该文献仅综述了优选梅花参中梅花多糖的提取工艺。王远红，吕志华等，梅花参中多糖提取工艺及含量测定的研究，中国海洋大学学 报，2005年第6期，公开了 "采用正交设计L9(34)，研究梅花参(Thele加ta ananas) 中多糖的提取工艺，探讨并建立了测定海参多糖含量的方法"。结果表明最佳 提取条件为lg样品加40mL 3%KOH溶液，40 45。C超声2h;且提取温度为首 要的影响因素；产物经二次乙醇纯化的结果较好，粗多糖得率20。 25%。多糖 经单糖组成分析，岩藻糖含量达到70%以上。测得梅花参中总糖含量8。 79%; 糖醛酸含量O。 95%。现有的文献主要是梅花参中梅花参多糖的提取工艺及含量测定的研究，关于 梅花参总皂苷制备方法的研究很少。 发明内容本发明的技术方案是提供一种梅花参总皂苷，本发明的另一技术方案是提供 了该提取物的制备方法和用途。梅花参总皂苷是由下述方法提取原料梅花参，洗净，切碎，乙醇提取，提取 液浓縮，通过大孔吸附树脂，依次用水和乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，回收溶剂至 干，即得。本发明还提供了该梅花参总皂苷的制备方法，它包括如下步骤a、 干燥梅花参，加入85%~95%乙醇提取，提取液浓缩，提取液浓縮，得流 浸膏；b、 将流浸膏溶于水中，通过大孔吸附树脂，依次用水和50%乙醇洗脱，收 集乙醇洗脱液，回收溶剂至干，即得。本发明还提供了一种药物组合物，它是含有有效量的梅花参总皂苷为原料， 加入药学上可接受的辅料或辅料性成分制备而成的制剂。其中，所述的制剂是口服制剂、注射剂。梅花参总皂苷或梅花参总皂苷加上 药用辅料组成的医学上可接受的各类制剂。如片剂、胶囊、颗粒、注射剂等。本 发明所用的辅料为制药工程中常用的辅料如固体制剂所用的辅料糊精、淀粉、 淀粉衍生物、羧甲基纤维素、蔗糖、硫酸钙、硬脂酸镁、乳糖、微精纤维素、葡 萄糖、山梨醇、甘露醇等。液体制剂所用的辅料如水、乙醇、甘油、丙二醇、 聚乙二醇等。本发明提供了该药物组合物在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明梅花参总皂苷的生产工艺中，无需对产品进行脱脂，采用树脂吸附除 杂，在生产工程中的处理量大，且能够经过活化重复使用，节约了成本，所涉及 的有机溶剂只有乙醇，减少了有机溶剂对操作人员和生产管道的损害。本发明梅 花参总皂苷与其它方式制备所得的提取物相比，成本低、药效显著，可控性强，质量禾急定。
具体实施方式
实施例1将梅花参10公斤克洗净，切碎，分别用5倍量(重量)的95%、 85%、 85 %乙醇依次浸泡，每次浸泡7天，合并乙醇浸出液，减压回收乙醇，得流浸膏。 将流浸膏溶于3倍量水中，过滤，滤液通过DA201-B大孔树脂柱，依次用水和 50%乙醇洗脱，收集50%乙醇洗脱液，减压回收乙醇至干，得总皂苷55克。 实施例2取梅花参总皂苷20g，用适量注射用水分散，加入辅料适量，混匀，制成颗 粒，干燥。按实施例所得的颗粒剂，按所需剂量分装于空胶壳中，即得胶囊剂。按实施例所得的颗粒剂，直接压片，薄膜包衣，即得片剂。 用于治疗肿瘤疾病。 实施例3将梅花参总皂苷适量加注射用水分散，喷雾干燥或真空干燥，得梅花参总苷 干粉。取聚乙二醇400，加梅花参总皂苷干粉，边加边搅拌至匀，采用压制法， 制成软胶囊。用于治疗肿瘤疾病。 实施例4取梅花参总皂苷400mg，加注射用水适量溶解。加甘露醇400mg，按照常规 冻干工艺冻干，即得梅花参总皂苷冻干粉。用于治疗肿瘤疾病。
权利要求
1、一种从梅花参中提取的皂苷类化合物。
2、 根据权利要求书1所述的梅花参总皂苷，其特征在于梅花参来源于刺参科 动物梅花参去内脏的全体。
3、 根据权利要求1或2所述的梅花参总皂苷，其特征在于它是由下述方法提取取干燥梅花参去内脏的全体，用85%~95%乙醇提取，提取液浓縮，得 流浸膏，将流浸膏溶于水中，通过大孔吸附树脂，依次用水和50%乙醇洗 脱，收集乙醇洗脱液，回收溶剂至干，即得。
4、 一种制备权利要求l所述的梅花参提取物的方法，它包括如下步骤-a、 称取梅花参去内脏的全体，加入85%~95%乙醇提取，提取液浓縮，得 浓縮液；b、 通过大孔吸附树脂，依次用水和50%乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，回收 溶剂至干，即得。
5、 根据权利要求4所述的制备梅花参提取物的方法，其特征在于步骤b所述的乙醇洗脱是用50%的乙醇洗脱。
6、 一种药物组合物，它是含有有效量的权利要求1 4任一项所述的梅花参总皂 苷为原料，加入药学上可以接受的辅料或辅料性成分制备而成的制剂。
7、 根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于所述的制剂是口服制剂、 注射剂。
8、 权利要求7所述的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及医药技术领域，具体为一种从梅花参中提取的梅花参总皂苷类化合物。本发明还提供了梅花参总皂苷的制备方法和用途。本发明具有梅花参提取物成本低、可控性强，质量稳定。
文档编号A61K9/20GK101244085SQ20081006126
公开日2008年8月20日 申请日期2008年3月26日 优先权日2008年3月26日
发明者军 巫 申请人:军 巫