专利名称：罗汉果抗微生物活性成分在防治口腔疾病中的应用方法
技术领域：
本发明涉及天然物质生物活性成分的应用，具体而言涉及从罗汉果植抹 中提取的抗-微生物活性成分在防治口腔疾病中的应用方法。
技术背景罗汉果植抹为葫,科多年生宿根攀援藤本植物罗汉果C57rs/"'5 Ke/ or/ 5V//^/e)，其果有"东方神果，，之称。中医药学认为，罗汉果甘、 酸，性凉，有清热凉血、生津止咳、滑肠排毒、嫩肤益颜、润肺化痰等功效， 可用于益寿延年、驻颜悦色及治疗痰热咳嗽、咽喉肿痛、大便秘结、消渴烦 躁诸症。罗汉果的果实作为一种传统中药用作预防和治疗咽喉疼痛已经有几 个世纪的历史了 ，但目前人们对罗汉果植抹的非果实部分几乎没有多少研 究，其叶和藤也从未加以利用。例如中国专利申请件200510055228. 1号"一 种添加了罗汉果提取物的甜味剂及其制备方法"和200410103484.9号"罗汉 果袋泡茶"，应用的都是罗汉果的果实。发明人曾经申请了 200610051218.5 号"从罗汉果植抹提取生物活性组分的方法，，的专利，但该技术仅有提取抗微 生物活性成分的方法，尚未公开其应用技术。 发明内容本发明的目的在于提供一种罗汉果全植抹中生物活性成分防治口腔疾 病的应用方法，使其抗微生物活性作用得到充分应用，为人类的健康服务。发明人通过研究，首次发现并成功地从罗汉果的叶、藤、根、茎、果实 中提取、分离出很强的抗微生物的活性成分。这些活性成分尤其对口腔微生 物具有很强的抑制作用，比如说变异链球菌5Yre/^ococc〃s/z/i/^/^、牙龈卟 啉单月包菌户or; AFrc)/77。/MS ^7/7^7 白j叚丝酵母Cs/7c^V3 s/々/cs"等。发明人对活性成分的抗微生物活性进行了验证试验即取10mg的罗汉果叶活性组分提取物溶解于100|_iL的50%乙醇水溶液中，取l^L (终浓度为 lmg/mL)和5pL (终浓度为5mg/mL )的溶液加入100jiL的变异链球菌 (5Yre;^。cocc〃s 的i咅养液中于37。Ci咅养过^^。 4夸jt匕i喬养液以1:IOOOG比例稀释，取5pL稀释过的培养液涂于血液琼脂盘上培养过夜。计算 盘上的克隆数，与对照组对比计算罗汉果叶的抑菌活性。结果发现，终浓度 为5mg/mL的提耳又物能够4中制50%变异链3求菌(5Yre/^ococci^历w^;^)的 生长，终浓度为lmg/mL的提取物能够抑制40%变异链球菌(5 re; "cocc^ 巡"&m)的生长。研究结果表明罗汉果叶提取物的ICs。为5mg/mL,具有很强 的抗菌活性。但是，目前还没有利用上述罗汉果全植抹中生物活性成分的研究报道。 为了将这一发现更好地造福于人类，本发明提供了一种罗汉果全植抹中生物 活性成分防治口腔疾病的应用方法。发明人提供的罗汉果抗微生物活性成分 用于防治口腔疾病的方法，是将罗汉果提取物制备成具有口腔保健、治疗作 用的系列产品，使其在上述产品中有0.1% ~25%的含量(以最终产品重量 计)，具体含量根据所制物品的种类而定。上述的口腔疾病包括龋齿、牙周炎、牙龈炎、牙痛及出血、口腔溃疡、 口臭、咽炎、咽喉疼痛等。由于罗汉果全植株中的生物活性成分具有很强的 抗口腔微生物的作用，发明人将其用于预防和治疗上述口腔疾病取得了良好 的疗效。上述的罗汉果提取物是指从罗汉果的全植株包括叶、藤、根、茎、果实 等各个部位中提取出的生物活性成分的总和，也可以是从单个部位中提取出 的生物活性成分。上述的用于口腔保健、治疗作用的系列产品包括药品、食品和日用品。 这些产品的配方中包括罗汉果提取物、添加剂和用于该产品形式的适宜载 体，并按照这些产品的常规生产方法制备而成。上述具有口腔治疗作用的药品，可以采用任何形式的制剂，包括片剂、 喷雾剂、散剂、膜剂、涂剂、软膏剂、凝胶剂、含漱剂等，其中的片剂主要 指适合于口腔用药的任何形式的片剂，包括口含片、生物粘附贴片、分散片、 泡腾片、咀嚼片、溶液片等。罗汉果提取物在上述药品中的含量至少为1%, 以药品混合物的重量计， 一般以1% ~ 2 5 %为佳。上述具有口腔保键作用的食品包括口香糖、饮料、茶、酒等，罗汉果提取物在上述食品中的含量至少为0. 1%，以食品混合物的重量计， 一般以O. 1 % ~10%为佳。上述具有口腔保键作用的日用品包括牙膏、牙粉等，罗汉果提取物在上 述日用品中的含量至少为0. 1%,以日用品混合物的重量计， 一般以0. 1 % ~ 10%为佳。本发明提供的罗汉果抗微生物活性成分用于防治口腔疾病的方法，首次 将从罗汉果叶、藤、根、茎和果实中提取的强抗微生物活性成分应用于人的 口腔疾病，开发了防治龋齿、牙周炎、牙龈炎、牙痛及出血、口腔溃疡、口 臭、咽炎、咽喉疼痛等口腔疾病的药品、保健性食品和日用品，应用前景广 阔，具有重要的社会效益和经济效益。本发明具有以下突出的优点1、本发明开发的罗汉果系列产品以罗汉果全植抹为原料，不仅利用了 罗汉果的果实，还将以前人们弃之不用的罗汉果的叶、籐、根、茎等部位加 以充分利用，节约了大量资源，大幅度降低了成本，经济效益高，市场前景 好。2 、本发明先将罗汉果的抗微生物活性成分从罗汉果的全植抹中加以提 取分离，再将其制备成具有保健治疗作用的罗汉果系列产品，而以前开发的 罗汉果传统产品，对罗汉果并不加以提取而直接利用。本发明开发的罗汉果 新型产品与传统产品相比，有效成分含量高，且主要应用于防治口腔疾病，针对性强，保健治疗作用更加突出。
具体实施方式
本发明通过下面的实施例予以进一步说明，但实施例并不限定本发明的 范围。实施例1 制备含有罗汉果抗微生物活性成分的口含片，主药量为0. 3g/片罗汉果抗微生物活性成分提取物 3 0 g罗汉果甜苷 lg甘露醇 44g糊精 20g薄荷脑 0. 5gHPMC 4. 0g硬脂酸镁 0. 5g无水乙醇 适量制备方法将处方量罗汉果抗微生物活性成分提取物、罗汉果甜苦、甘 露醇、糊精充分混合、过筛，处方量薄荷脑溶于适量乙醇中，加入混合粉中； 以2y。HPMC溶液作粘合剂，制适宜软材，16目筛制粒，干燥后14目筛整粒， 加入硬脂酸镁，混匀后压片，得到100片。产品功效本含片抗菌消炎，凉血止痛。可用于治疗龋齿、牙周炎、牙 龈炎、口腔溃疡、咽炎、咽喉肿痛等口腔咽喉疾病。实施例2 制备含有罗汉果抗微生物活性成分的口含片，含药量为0. 25g/片罗汉果提取物 25g甘露醇 50g糊精 20g薄荷脑 0. 5gHPMC 4. 0g硬脂酸镁 0. 5g无水乙醇 适量制备方法将处方量罗汉果提取物、甘露醇、糊精充分混合、过筛，处 方量薄荷脑溶于适量乙醇中，加入混合粉中。以2。/。HPMC溶液作粘合剂，制 适宜软材，16目筛制粒，干燥后14目筛整粒，加入硬脂酸镁，混匀后压片， 得到100片。产品功效本含片抗菌消炎，凉血止痛。可用于治疗龋齿、牙周炎、牙 龈炎、口腔溃疡、咽炎、咽喉胂痛等口腔咽喉疾病。实施例3制备含有罗汉果抗微生物活性成分的口含片，主药量为 0.15g/片罗汉果抗微生物活性成分提取物15g罗汉果甜香4.5g荷叶醇抽提物5g茶叶抽提物/EGCG0. 5g甘露醇50g糊精20g薄荷脑0. 5gHPMC4. 0g硬脂酸镁0. 5g无水乙醇适量制备方法将处方量罗汉果抗微生物活性成分提取物、罗汉果甜苦、甘露醇、糊精充分混合、过筛，处方量薄荷脑溶于适量乙醇中，加入混合粉中。以2仰PMC溶液作粘合剂，制适宜软材，16目筛制粒，干燥后14目筛整粒，加入硬脂酸镁，混匀后压片，得到100片。产品功效本含片抗菌消炎，凉血止痛。可用于治疗龋齿、牙周炎、牙 龈炎、口腔溃疡、咽炎、咽喉肿痛等口腔咽喉疾病。实施例4制备含有罗汉果抗微生物活性成分的口腔喷雾剂，含药量为0.15g/mL罗汉果抗;微生物活性成分提取物 15 g乙醇 10mL甘油 0. 2g洗必泰 Q. 05g薄荷油 0. 5mL糖精钠 0. 03g水 加至100mL制备方法将洗必泰、薄荷油溶于乙醇中，加入适量蒸馏水。然后将罗 汉果提取物、甘油和糖精钠加入水溶液中，搅拌均匀，加水至全量，过滤， 装入喷雾剂贮药瓶中即可。产品功效本口腔喷雾剂抗菌消炎，凉血止痛。可用于治疗龋齿、牙周 炎、牙龈炎、牙痛及出血、口腔溃疡、口臭、咽炎、咽喉肺痛等口腔咽喉疾 病。实施例5 制备含有罗汉果抗微生物活性成分的保健口香糖，罗汉果的 活性成分^是取物含量为5mg/g罗汉果的活性成分提取物 5g食用胶基 300g木糖醇 685g罗汉果甜苷 10g薄荷脑 2g山梨醇 4g卵磷脂 2g食用香精 2g制备方法将食用胶基加热至一定温度，充分搅拌后将罗汉果提取物和 其余辅料加入，混合均匀，冷却至适宜温度后将其挤压成片，切割成型，得 到1000片，包装即得。产品功效本保健口香糖抗菌消炎，凉血止痛。通过咀嚼充分和口腔各 部位接触，达到清洁口腔、保护牙齿、舒缓喉部不适的作用。实施例6制备含有罗汉果抗微生物活性成分的保健口香糖，罗汉果抗 微生物活性成分提取物含量为10mg/g罗汉果抗微生物活性成分提取物 5 g荷叶抗微生物活性成分提取物 5g食用胶基 270g罗汉果甜苷 20g木糖醇 150g葡萄糖 30g糊精 6g薄荷脑 0. 2g甘油 8g卵磷脂 0. 6g食用香精 0. 2g制备方法将食用胶基加热至一定温度，充分搅拌后将罗汉果提取物和 其余辅料加入，混合均匀，冷却至适宜温度后将其挤压成片，切割成型，得 到500片，包装即得。产品功效本保健口香糖抗菌消炎，凉血止痛。通过咀嚼充分和口腔各部位接触，达到清洁口腔、保护牙齿、舒緩喉部不适的作用。实施例7制备含有罗汉果抗微生物活性成分的保健牙膏，含药量为 50mg/g罗汉果抗微生物活性成分^是取物5g二氧化硅30g山梨醇30g甘油5g羧曱基纤维素钠lg香精lmL糖精钠0. lg十二烷基硫酸钠lg苯曱酸钠0. lg去离子水加至100g制备方法先将羧曱基纤维素钠用甘油和适量水加以溶解，贝i存放置后,再将罗汉果提取物和其余各组份按上述重量百分比加入，搅拌均匀，真空脱 气，出膏即得。产品功效本保健牙膏抗菌消炎，凉血止痛。不仅可保护牙齿、清洁口 腔，还可用于防治龋齿、牙周炎、牙龈炎、牙痛及出血、口腔溃疡、口臭等 口腔疾病。实施例8制备含有罗汉果抗微生物活性成分的保健牙膏，罗汉果抗微 生物活性成分提取物含量为50mg/g罗汉果抗微生物活性成分提取物 5g罗汉果甜苷 lg 二氧化硅 30g山梨醇 30g甘油 5g羧曱基纤维素钠 lg香精 lmL糖精钠 0. lg十二烷基硫酸钠 lg氟化钠 0. 3g苯曱酸钠 0. lg去离子水 加至100g制备方法先将羧曱基纤维素钠用甘油和适量水加以溶解，贮存放置后， 再将罗汉果提取物和其余各组份按上述重量百分比加入，搅拌均匀，真空脱气，出膏即得。产品功效本保健牙膏为含氟牙膏，具有抗菌消炎，凉血止痛的功效。 不仅可保护牙齿、清洁口腔，还可用于防治龋齿、牙周炎、牙龈炎、牙痛及 出血、口腔溃疡、口臭等口腔疾病。
权利要求
1罗汉果抗微生物活性成分在防治口腔疾病中的应用方法，其特征是将罗汉果提取物制备成具有口腔保健、治疗作用的系列产品，使其以最终产品重量计在上述产品中有0.1％～25％的含量。
2. 按照权利要求1所述的应用方法，其特征在于所述的口腔疾病包括 龋齿、牙周炎、牙龈炎、牙痛及出血、口腔渍疡、口臭、咽炎、咽喉疼痛。
3.按照权利要求1所述的应用方法，其特征在于所述的罗汉果提取物 是指从罗汉果的全植林包括叶、藤、根、茎、果实等各个部位中提取出的生 物活性成分的总和，或是从单个部位中提取出的生物活性成分。
4. 按照权利要求1所述的应用方法，其特征在于所述的系列产品包括 药品、食品和日用品；其配方中包括罗汉果提取物、添加剂和用于该产品形 式的载体，并按照这些产品的常规生产方法制备而成。
5.按照权利要求1或4之一所述的应用方法，其特征在于所述的药品 采用以下制剂之一片剂、喷雾剂、散剂、膜剂、涂剂、软膏剂、凝胶剂、 含漱剂，所述片剂是适合于口腔用药的片剂之一，包括口含片、生物粘附贴 片、分散片、泡腾片、咀嚼片、溶液片；其中罗汉果提取物的含量以药品混 合物的重量计为1% ~25%。
6.按照权利要求1或4之一所述的应用方法，其特征在于所述食品是 口香糖、或饮料、或茶、或酒，其中罗汉果提取物的含量以食品混合物的重 量计为0. 1% ~ 10%。
7.按照权利要求1或4之一所述的应用方法，其特征在于所述的日用 品是牙膏或牙粉，其中罗汉果提取物的含量以日用品混合物的重量计为.0. 1 % ~ 10%。
全文摘要
本发明公开了罗汉果抗微生物活性成分防治口腔疾病的应用方法，该方法是将罗汉果具有抗微生物活性的提取物制备成具有口腔保健、治疗作用的药品、食品和日用品，使其在上述产品中有0.1％～25％的含量。本发明的具有口腔治疗作用的药品可采用任何制剂，包括片剂、喷雾剂、散剂、膜剂、涂剂、软膏剂、凝胶剂、含漱剂；具有口腔保键作用的食品和日用品包括口香糖、饮料、茶、酒、牙膏、牙粉。本发明首次将从罗汉果叶、藤、根、茎和果实中提取的强抗微生物活性成分应用于人的口腔疾病，开发了防治龋齿、牙周炎、牙龈炎、牙痛及出血、口腔溃疡、口臭、咽炎、咽喉疼痛等疾病的药品、保健性食品和日用品，应用前景广阔，具有重要的社会效益和经济效益。
文档编号A61K9/20GK101244113SQ20081006864
公开日2008年8月20日 申请日期2008年2月29日 优先权日2008年2月29日
发明者英 周, 王慧娟, 黄赤夫 申请人:英 周