专利名称：：一种西地碘含片及其制备方法
技术领域：
：本发明涉及一种西地碘含片及其制备方法，属于西地殃制品领域。
背景技术：
：碘作为消毒杀菌剂应用已有ioo多年的历史，其对细菌、真菌、病毒等均有无选择性的杀灭作用。通过环糊精的包合技术将其制成分子态的碘一西地碘，这种12的包合物的物理、化学性质相对稳定，也没有12的刺激性和臭味，可制成各种制剂，广泛应用与治疗口腔、咽喉疾病。我国军事医学科学院毒物药物研究所于1990年8月16曰申请了"复方西地碘口含片及其制备方法"的专利(专利号ZL90106682.6),该项专利中处方中使用蔗糖作为填充剂，使片剂具有较为良好的成型性，又能很好的调节口感，在临床应用广泛，疗效确切。然而，随着生活水平的日益提高，肥胖、糖尿病等与饮食有关的病例不断上升，使得人们更加注重饮食、用药的安全。为此，以蔗糖作为填充剂的西地碘口含片增加了患者蔗糖的摄入量，而且不适合肥胖、糖尿病等患者服用，给患者的身体带来潜在的危害。
发明内容本发明所要解决的技术问题是提供一种无糖型西地碘含片，在治疗口腔、咽喉疾病的同时，降低服用者摄入的蔗糖量，减少给患者带来的潜在危害。本发明解决上述技术问题的技术方案如下一种西地碘含片，其成分包括西地碘、西地脑和润滑剂，其特征在于还包括填充剂，按照质量百分比计，各组分的配比为西地碘0.1~6%西地脑0.5~5%润滑剂0~2%填充剂84.4-98.5%其中所述填充剂是下列成分中的一种或几种的组合甘露醇、乳糖、木糖醇、山梨醇、赤藓糖醇、果糖、异麦芽糖醇、糊精、微晶纤维素、淀粉、预交化淀粉、氯化钠。本发明的有益效果是采用甘露醇等作为填充剂，可以在治疗口腔、咽喉疾病的同时，降低服用者摄入的蔗糖量，减少给患者带来的潜在危害。在上述技术方案的基础上，本发明还可以做如下改进。进一步，按照质量百分比计，所述西地碘含片的组分还包括0~3%的矫味剂，所述矫味剂是下列成分中的一种或几种的组合甜叶菊素、阿斯巴甜、糖精、糖精钠、合成香精、柠檬酸、酒石酸、富马酸、马来酸、山梨酸、薄荷油、冰片。进一步，按照质量百分比计，所述西地》典含片的组分还包括0~0.5%的粘合剂，所述粘合剂是下列成分中的一种或几种的组合淀粉浆、饴糖、阿拉伯胶、曱基纤维素、羧曱基纤维素钠、羟丙曱基纤维素(HPMC)、乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮。进一步，按照质量百分比计，所述的西地捵各组分的配比为碟3~20%石典化钾1.5~15%环糊精65~95.5%进一步，按照质量百分比计，所述的西地脑各组分的配比为薄荷脑3~30%环糊精70-97%进一步，所述环糊精是下列成分中的一种或几种a-环糊精、p-环糊精、Y-环糊精、环糊精衍生物。其中的环糊精衍生物可以为羟丙基cc-环糊精、羟丙基p-环糊精、羟丙基y-环糊精、羟曱基P-环糊精、二曱基P-环糊精、碘丁基醚P-环糊精、麦芽糖3-环糊精等。进一步，所述润滑剂是下列成分中的一种或几种的组合硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、精制氢化植物油、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、滑石粉、十二垸基硫酸钠、十二烷基硫酸4美、己二酸、微粉硅胶。采用上述进一步方案的有益效果是含片中的各组分可以有多种选择，大大增加了原料的来源，使含片的制备更方便的同时也降低了药品成本。本发明还提出了一种制备权利要求1所述的西地碘含片的方法，该方法包括以下步骤1)制备西地^典和西地脑；2)按照权利要求1所述的配比称取各组分，将组分制粒并混合；3)测定混合后的药品中各组分的含量并计算产物的重量差异；4)将混合后的药品压片。在上述方法的基础上，本发明还可以做如下改进。进一步，所述西地碘和西地脑采用环糊精包合技术制备，所述环糊精包合技术可以是饱和水溶液法或研磨法或冷冻干燥法。进一步，所述组分还包括粘合剂，所述将组分进行制粒并混合具体包括以下步骤a.将西地碘和填充剂均匀混合；b.在西地碘和填充剂的混合物中加入适量的粘合剂的溶液，制成软材；c.将所述软材制成颗粒，并将颗粒干燥；d.将粘合剂、润滑剂和西地脑与所述干燥后的颗粒均匀混合。进一步，所述组分还可以包括矫味剂，在所述步骤d中将矫味剂、西地脑、润滑剂和粘合剂与所述千燥后的颗粒均匀混合。进一步，所述粘合剂的溶液，其溶剂为质量百分比浓度为10~80°/。的乙醇水溶液。进一步，所述粘合剂的溶液为质量百分比浓度为3%的羟丙曱基纤维素水溶液。进一步，所述软材制成的颗粒的尺寸为10目~30目。进一步，将所述软材制成的颗粒在40~60。C的温度下进行干燥。进一步，所述组分还包括矫味剂、粘合剂中的一种或两种，所述将组分进行制粒并混合具体是指将各组分制成颗粒，并均匀混合。所述的颗粒大小可以为60目。采用上述进一步方案的有益效果是为不同组分的西地;典含片提供了不同的制备方法，是药品的制备更快捷，效果更好。具体实施例方式以下结合附图对本发明的原理和特征进行描述，所举实例只用于解释本发明，并非用于限定本发明的范围。实施例1西地碘含片的各组分及重量为西地碘8g、西地脑18g、乳糖4G0g、硬脂酸镁4g、质量百分比浓度为3y。的HPMC(羟丙曱基纤维素)水溶液。其中，西地多典的组分及重量为》典6.97g、>碘化钾5.06g、p~环糊精3&。西地脑的组分及重量为薄荷脑5.5g、p-环糊精55g。8西地碘含片的制备方法1)制备西地珙和西地脑所述西地碘和西地脑釆用环糊精包合技术制备，所述环糊精包合技术是饱和水溶液法。2)按组分量将西地碘和乳糖以等量递增法混合均勻后，加入适量质量百分比浓度为3°/HPMC水溶液，制成软材；3)将所述软材制成14目的颗粒，并在6(TC温度下干燥；4)按组分量称取西地脑和硬脂酸镁，并与所述干燥后的颗粒混合均匀；5)测定混合后的药品中各组分的含量并计算产物的重量差异；6)用①1lmm的圓形平斜冲压片将混合后的样品压片。实施例2西地碘含片的各组分及重量为西地碘8g、甘露醇400g、西地脑18g、阿斯巴甜2g、硬脂酸镁4g、质量百分比浓度为3%HPMC水溶液。其中，西地石典和西地脑的组分及重量同实施例1。西地碘含片的制备方法1)与实施例1的第1步骤相同；2)按组分量将西地碘和甘露醇以等量递增法混合均匀后，加入适量质量百分比浓度为3%HPMC水溶液，制成软材；3)与实施例1的第3步骤相同；4)按组分量称取西地脑、阿斯巴甜和硬脂酸镁，并与所述干燥后的颗粒混合均勻；5)以下步骤与实施例1的第5、6步骤相同。实施例3西地硤含片的各组分及重量为西地碘8g、木糖醇80g、西地脑18g、异麦芽糖醇320g、硬脂酸镁4g。9其中，西地多典和西地脑的组分及重量同实施例1。西地碘含片的制备方法1)与实施例1的第1步骤相同；2)按量称取各组分并用60目筛进行筛选；3)将筛选出的60目的组分用等量递增法混合均匀；4)以下步骤与实施例1的第5、6步骤相同。实施例4西地碘含片的各组分及重量为西地碘8g、甘露醇400g、阿斯巴甜2g、西地脑18g、硬脂酸镁4g。其中，西地石典和西地脑的组分及重量同实施例1。西地碘含片的制备方法与实施例3的制备方法相同。以上实施例的西地碘含片在不同影响因素下的稳定性比较将以上实施例的西地碘含片进行筒易铝带包装，然后在不同环境条件下放置10天，考察其碘含量的变化情况。所述不同的环境条件分别为高湿(90%RH±5%RH)、高温(60°C)、强光(照度为4500Lx士500Lx)。试验研究结果如下表<table>tableseeoriginaldocumentpage10</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage11</column></row><table>试验结果表明本发明西地碘含片在高温、高湿、强光条件下放置10天后，碘含量均合格，其中根据实施例2制备的西地碘含片效果最好。将实施例2制备的西地石典含片进行长期及加速稳定性试验。试验条件1)加速试验按市售包装，将西地碘含片放置在温度为40°C±2°C、相对湿度为75%±5%RH的隔水式恒温培养箱中，于第1、2、3、6个月取样，进行-典含量测定；2)长期试验按市售包装，将西地碘含片放置在温度为25°C±2°C、相对湿度60%±10%RH的条件下保存。于第0、3、6、9、12个月取样，进行碘含量测定。试验研究结果如下表稳定性加速试验结果:_批号第0个月第1月第2个月第3个月第6个月070601109.0%105.3%104.8%103.0%99.44%070602107.6%105.1%104.7%104.2%98.67%070603107.8%105.8%105.6%104.3%100.7%稳定性长期试验结果:_批号第0个月第3个月第6个月第9个月第12个月070601109.0%105.1%104.7%100.8%98.94%<table>tableseeoriginaldocumentpage12</column></row><table>以上试验结果表明，本发明西地碘含片，其稳定性较好，碘含量降低慢。以上所述仅为本发明的较佳实施例，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。权利要求1.一种西地碘含片，其成分包括西地碘、西地脑和润滑剂，其特征在于还包括填充剂，按照质量百分比计，各组分的配比为西地碘0.1～6％西地脑0.5～5％润滑剂0～2％填充剂84.4～98.5％其中所述填充剂是下列成分中的一种或几种的组合甘露醇、乳糖、木糖醇、山梨醇、赤藓糖醇、果糖、异麦芽糖醇、糊精、微晶纤维素、淀粉、预交化淀粉、氯化钠。2.根据权利要求1所述的西地碘含片，其特征在于按照质量百分比计，所述西地碘含片的组分还包括0~3%的矫味剂，所述矫味剂是下列成分中的一种或几种的组合甜叶菊素、阿斯巴甜、糖精、糖精钠、合成香精、柠檬酸、酒石酸、富马酸、马来酸、山梨酸、薄荷油、冰片。3.根据权利要求1或2所述的西地碘含片，其特征在于按照质量百分比计，所述西地碘含片的组分还包括0~0.5%的粘合剂，所述粘合剂是下列成分中的一种或几种的组合淀粉浆、饴糖、阿拉伯胶、曱基纤维素、羧曱基纤维素钠、羟丙曱基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮。4.根据权利要求1所述的西地碘含片，其特征在于按照质量百分比计，所述的西地缺各组分的配比为碘3~20%碘化钾1.5~15%环糊精65~95.5%。5.根据权利要求1所述的西地碘含片，其特征在于按照质量百分比计，所述的西i也脑各组分的配比为薄荷脑3~30°/。环糊精70~97%。6.根据权利要求4或5所述的西地碘含片，其特征在于所述环糊精是下列成分中的一种或几种cc-环糊精、^-环糊精、Y-环糊精、环糊精衍生物。7.根据权利要求1所述的西地碘含片，其特征在于所述润滑剂是下列成分中的一种或几种的组合硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、精制氢化植物油、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、滑石粉、十二烷基疏酸钠、十二烷基硫酸镁、己二酸、微粉硅胶。8.—种制备权利要求1所述的西地碘含片的方法，其特征在于该方法包括以下步骤1)制备西地J舆和西i也脑；2)按照权利要求1所述的配比称取各组分，将组分制粒并混合；3)测定混合后的药品中各组分的含量并计算产物的重量差异；4)将混合后的药品压片。9.根据权利要求8所述的制备西地碘含片的方法，其特征在于所述西地殃和西地脑采用环糊精包合技术制备，所述环糊精包合技术可以是饱和水溶液法或研磨法或冷冻干燥法。10.根据权利要求8所述的制备西地碘含片的方法，其特征在于所述组分还包括粘合剂，所述将组分进行制粒并混合具体包括以下步骤a.将西地v魂和i真充剂均匀混合；b.在西地;碘和填充剂的混合物中加入适量的粘合剂的溶液，制成软材；c.将所述软材制成颗粒，并将颗粒干燥；d.将粘合剂、润滑剂和西地脑与所述干燥后的颗粒均匀混合。11.根据权利要求IO所述的制备西地械含片的方法，其特征在于所述组分还可以包括矫味剂，在所述步骤d中将矫^^未剂、西地脑、润滑剂和粘合剂与所述干燥后的颗粒均匀混合。12.根据权利要求10或11所述的制备西地碘含片的方法，其特征在于所述粘合剂的溶液，其溶剂为质量百分比浓度为10~80%的乙醇的水溶液。13.根据权利要求10或11所述的制备西地碘含片的方法，其特征在于所述粘合剂的溶液为质量百分比浓度为3%的羟丙曱基纤维素的水溶液。14.根据权利要求10或11所述的制备西地石典含片的方法，其特征在于所述软材制成的颗粒的尺寸为10目~30目。15.根据权利要求10或11所述的制备西地碘含片的方法，其特征在于将所述软材制成的颗粒在40~6(TC的温度下进行干燥。16.根据权利要求8所述的制备西地碘含片的方法，其特征在于所述组分还包括矫味剂、粘合剂中的一种或两种，所述将组分进行制粒并混合具体是指将各组分制成颗粒，并均匀混合。全文摘要本发明涉及一种西地碘含片及其制备方法，该西地碘含片的组分包括西地碘、西地脑、润滑剂和填充剂，按照质量百分比计，各组分的配比为西地碘0.1～6％；西地脑0.5～5％；润滑剂0～2％；填充剂84.4～98.5％，所述填充剂是下列成分中的一种或几种的组合甘露醇、乳糖、木糖醇、山梨醇、赤藓糖醇、果糖、异麦芽糖醇、糊精、微晶纤维素、淀粉、预交化淀粉、氯化钠。本发明还提出了制备该含片的方法，步骤如下制备西地碘和西地脑；按配比称取各组分，将组分制粒并混合；测定混合后的药品中各组分含量并计算产物的重量差异；将混合后的药品压片。由该方法制备的西地碘含片在治疗口腔等疾病时，降低服用者摄入的蔗糖量，减少给患者带来的危害。文档编号A61P1/00GK101683325SQ20081022338公开日2010年3月31日申请日期2008年9月28日优先权日2008年9月28日发明者姚文静,玢边,魏淑冬申请人:北京华素制药股份有限公司