专利名称：：一种护肛宝制剂的制作方法
技术领域：
：本发明涉及一种制剂，尤其是涉及一种主用于肛痔、肛裂、肛漏等的护肛宝制剂。
背景技术：
：痔疮包括内痔、外痔、混合痔，是肛门直肠底部及肛门粘膜的静脉丛发生曲张而形成的一个或多个柔软的静脉团的一种慢性疾病。痔疮是人类特有的常见病、多发病。有关普査资料表明，肛门直肠疾病的发病率为59.1%，痔占所有肛肠疾病中的87.25%，男女均可得病，女性的发病率为67%，男性的发病率为53.9%，任何年龄都可发病，其中20-40岁的人较为多见，并随着年龄的增长而逐渐加重，故有"十人九痔"之说。痔疮常见出血、疼痛、便秘等三大症状，患者痛苦且易复发，给人们的正常生活带来不便；重者影响健康。如便血日久，可致不同程度的贫血，甚至出血性休克，危及生命。痔疮坏死、感染严重时，可经过血液系统引起全身感染，后果严重。因此，患了痔疮要积极应对。中医认为，痔疮多是由于湿热蕴结、气血瘀滞于直肠肛门而致。现代研究多认为本病与直肠内压和肛管压增高、便秘、排便时间过长以及炎症有关。中医治痔瘘以泻火、凉血、除湿、润燥为主。并根据血瘀是痔病的病机这一理论，把活血化瘀法贯穿于痔病治疗的各个方面。痔疮的手术疗法技术要求高，且手术后往往会出现疼痛、出血、感染、创面愈合缓慢、肛缘水肿等并发症。中医治疗肛痔以外治法为主，具有其独特的优势，不仅能避免并发症的出现且是治疗并发症的良好方法，且操作简单，又可减轻病人痛苦，特别适用于年老、体虚的患者。
发明内容本发明的目的在于提供一种护肛宝制剂，该制剂具有清热燥湿，凉血止血、消肿止痛、活血化瘀、祛腐生肌之功，为临床有效验方。护肛宝制剂能快速有效地控制症状，縮短病程，用药后无不良反应。临床治疗各种内外痔疮、混合痔疮、肛裂、肛周湿疹等数百例，均有显著疗效，值得临床推广使用。护肛宝制剂由下述重量份的原料制成黄柏200-2000、苦参200-2000、紫草100-1000、穿心莲100-1000、牡丹皮100-1000、颠茄流浸膏10-100、熊胆粉2-50、枯矾10-150、冰片2-100、珍珠层粉1-50优选配比范围为黄柏300-1200、苦参300-1200、紫草150-600、穿心莲150-600、牡丹皮150-600、颠茄流浸膏20-80、熊胆粉7-30、枯矾25-100、冰片5-50、珍珠层粉2-20最优配比为黄柏600、苦参600、紫草300、穿心莲300、牡丹皮300、颠茄流浸膏40、熊胆粉15、枯矾50、冰片IO、珍珠层粉5方中黄柏、苦参苦寒沉降，清热燥湿，消炎解毒为主药，辅以颠茄麻醉止痛，紫草、穿心莲、牡丹皮、熊胆粉凉血活血、解毒散瘀，佐以枯矾燥湿止痒、解毒杀虫，冰片清热止痛生肌，珍珠层粉味生肌敛疮，诸药合用，共奏清热解毒，凉血止血、消肿止痛、活血化瘀、祛腐生肌之功。现代研究表明，黄柏主要有效成分为盐酸小檗碱，苦参主要有效成分为苦参碱，均有很强的抗菌消炎作用。紫草主要有效成分为乙酰紫草醌、紫草醌等，具有良好的抗炎抑菌、活血生肌的作用。穿心莲主要有效成分为穿心莲内酯，有良好的抗菌解热、抗炎消肿作用。牡丹皮主要有效成分为丹皮酚，有抗菌消炎、解热镇痛、抗过敏、增强免疫的作用。根据现代研究的成果，配方中黄柏、苦参、紫草、穿心莲、牡丹皮可全部或部分用其有效成分的提取物进行投料，可全部或部分直接用其有效成分进行投料。黄柏可用盐酸小檗碱替代，苦参可用苦参碱替代，紫草可用紫草油/紫草提取物替代，穿心莲可用穿心莲内酯/脱水穿心莲内酯替代，牡丹皮可用丹皮酚替代。所述的护肛宝制剂，其特征在于，可用常规方法制成任何一种剂型。尤其是各种外用剂型，可制成包含片剂、胶囊剂、栓剂、洗剂、软膏剂、凝胶剂、膜剂、散剂、丸剂在内的任何剂型。所述的护肛宝制剂，在治疗痔疮等制剂中的应用，在治疗妇科炎症制剂中的应用，及治疗其它炎症制剂中的应用。制备方法(1)配方中熊胆粉、枯矾、冰片、珍珠层粉粉碎成细粉备用；(2)配方中黄柏、苦参、紫草、穿心莲、牡丹皮根据各自的特点采用适当的方法进行提取，如采用水提、水提醇沉、醇提、油提、蒸馏等方法进行提取。或采用各药的有效成分/有效成分提取物进行投料；(3)采用常规方法制成各种剂型的制剂，如片剂、胶囊剂、栓剂、洗剂、软膏剂、凝胶剂、膜剂、散剂、丸剂等。药理实验表明，护肛宝制剂能明显减少腹腔注射醋酸所致小鼠的扭体次数，对小鼠二甲苯耳水肿有明显抑制作用，对大白鼠角叉菜胶性足肿胀也有明显抑制作用。护肛宝制剂为临床有效验方，具有清热燥湿，凉血止血、消肿止痛、活血化瘀、祛腐生肌之功，能快速有效地控制症状，縮短病程，用药后无不良反应。临床治疗各种内外痔疮、混合痔疮、肛裂、肛周湿疹等疗效显著，值得临床推广使用。药理实验数据1、对腹腔注射醋酸所致小鼠疼痛反应的影响取小白鼠40只，雌雄各半，随机分为4组，每组10只，分别灌胃给药，生理盐水组灌胃给予生理盐水25ml/kg，护肛宝组(低)灌胃给予护肛宝混悬液1.5g生药量/kg，护肛宝组(高)灌胃给予护肛宝混悬液2.5g生药量/kg，连续3天.每日1次。末次给药后30分钟，分别腹腔注射O.7%冰醋酸溶液(0.lml/10g)，记录15分钟内各小白鼠扭体次数。结果见表l。表l对腹腔注射醋酸所致小白鼠疼痛反应的影响组别动物数(只)扭体次数(7±s)抑制率(％)生理盐水组1027.70±2.75——护肛宝组(低)1013.10±2.2852.71护肛宝组(高)108.90±2.1367.87九华栓组1019.90±2.2328.16结果表明，护肛宝组对腹腔注射醋酸所致小白鼠的疼痛反应有明显的抑制作用，与生理盐水组比较有显著性差异(P<0.01)。2、对小鼠二甲苯耳水肿的影响取小白鼠40只，雌雄各半，随机分为4组，每组10只，先将0.03ml/只的二甲苯涂于小白鼠右耳两面致炎，2小时后涂药，涂药l小时后处死小鼠，用直径为6.5mm的打孔器取下双耳对称处耳片，用左右耳重量差作为肿胀度，结果见表2。表2对小鼠二甲苯耳水肿的影响<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>3、对大鼠角叉菜胶性足肿胀的影响取大白鼠24只，雌雄各半，随机分为4组，每组6只，将大鼠用戊巴比妥麻醉，将护肛宝涂于右后足底背两面，1小时后以1%的角叉菜胶注入大鼠右后足腱膜下致炎，测量致炎后不同时间足肿胀程度，结果见表3。表3对大鼠角叉菜胶性足肿胀的影响<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>结果表明，护肛宝组能明显对抗角叉菜胶性所致的足肿胀，与生理盐水组比较有显著性差异(P<0.01)。临床典型病例1、郑某，男，53岁，症状见便血，痔核脱出，表面粘膜充血糜烂，有明显出血点，伴有明显疼痛。用护肛宝栓进行治疗，每天2次，用药三天后，便血情况消失，疼痛明显减轻，痔核红肿明显消退。继续每天l次用药一周后，便血无，疼痛消失，痔核消失，粘膜恢复正常，痊愈。2、陶某，女，61岁，症状见便血，肛门不适、疼痛，肛缘处有暗紫色囊性肿块，表面充血、糜烂。用护肛宝软膏进行治疗，每天2次，外涂，用药六天后，便血无，肛门不适及疼痛消失，肛缘处肿块消失，表面恢复正常，痊愈。具体实施例方式下面结合具体实施例对本发明中的护肛宝制剂作进一步的说明。实施例l护肛宝制剂由下述重量配比的原料制成配比l:黄柏200g、苦参200g、紫草100g、穿心莲100g、牡丹皮100g、颠茄流浸膏10g、熊胆粉5g、枯矾10g、冰片2g、珍珠层粉2g配比2:黄柏2000g、苦参2000g、紫草1000g、穿心莲1000g、牡丹皮1000g、颠茄流浸膏100g、熊胆粉50g、枯矾150g、冰片100g、珍珠层粉50g配比3:黄柏300g、苦参300g、紫草600g、穿心莲600g、牡丹皮600g、颠茄流浸膏80g、熊胆粉30g、枯矾100g、冰片50g、珍珠层粉20g配比4:黄柏1200g、苦参1200g、紫草600g、穿心莲600g、牡丹皮600g、颠茄流浸膏60g、熊胆粉20g、枯矾50g、冰片50g、珍珠层粉20g配比5:黄柏600g、苦参600g、紫草300g、穿心莲300g、牡丹皮300g、颠茄流浸膏40g、熊胆粉15g、枯矾50g、冰片10g、珍珠层粉5g制备方法l(片剂)熊胆粉、枯矾、珍珠层粉粉碎成细粉备用；黄柏、苦参加水煎煮两次，每次2小时，煎液浓縮至适量，加乙醇至60%，静置24小时，上清液回收乙醇，浓縮成稠膏备用；紫草、穿心莲用70%乙醇回流提取二次，每次2小时，提取液合并，回收乙醇，浓縮成稠膏备用；上述两种稠膏与颠茄流浸膏混匀，干燥，粉碎成干膏粉备用；牡丹皮蒸馏提取丹皮酚备用；上述细粉与干膏粉及适量辅料混匀，制粒，干燥，加入冰片、丹皮酚，混匀，压成1000片，即得制备方法2(栓剂)黄柏、苦参加水煎煮两次，每次2小时，合并煎液，浓縮至适量，加乙醇至60%，静置24小时，上清液回收乙醇，浓縮至适量，与颠茄流浸膏混匀，浓縮，干燥，粉碎制成干膏粉备用；紫草用香油提取备用；穿心莲提取穿心莲内酯备用；牡丹皮提取丹皮酚备用；熊胆粉、枯矾、珍珠层粉、冰片粉碎成细粉备用；另取栓剂基质加热溶化，加入上述各备用物，搅拌混合均匀，制成iooo粒栓剂。制备方法3(胶囊剂)取黄柏、苦参、紫草、穿心莲、牡丹皮加水煎煮两次，每次2小时，合并煎液，浓縮至适量，加乙醇至65%，静置24小时，上清液回收乙醇，浓縮成稠膏，与颠茄流浸膏混匀，干燥，粉碎成干膏粉备用；熊胆粉、枯矾、珍珠层粉、冰片粉碎成细粉，与上述干膏粉混匀，装入胶囊，制得1000粒胶囊。制备方法4(洗剂)取黄柏、苦参、紫草、穿心莲、牡丹皮加水煎煮两次，每次2小时，合并煎液，浓縮至适量，加乙醇至65%，静置24小时，上清液回收乙醇，浓縮至适量，加入颠茄流浸膏、熊胆粉、枯矾、珍珠层粉、冰片及吐温-80适量，搅匀，加入防腐剂适量，加水至需要量，搅匀，滤过，灌装，即得。制备方法5(膜剂)取黄柏、苦参、紫草、穿心莲、牡丹皮用70%乙醇渗漉提取，漉液回收乙醇，浓縮至适量，与颠茄流浸膏混匀，继续浓縮至稠膏备用；熊胆粉、枯矾、珍珠层粉、冰片粉碎成细粉备用；另取成膜材料溶于水，加入上述各备用物及适量辅料，加热脱气，制成膜剂，即得。制备方法6(软膏剂)黄柏、苦参加水煎煮两次，每次2小时，合并煎液，浓縮至适量，加乙醇至60%，静置24小时，上清液回收乙醇，与颠茄流浸膏混匀，浓縮成稠膏备用；紫草加香油浸提备用；穿心莲提取穿心莲内酯备用；牡丹皮提取丹皮酚备用；熊胆粉、枯矾、珍珠层粉、冰片粉碎成细粉备用；另取软膏基质加入上述各备用物，搅拌搅拌均匀，制成软膏，即得。制备方法7(凝胶剂)黄柏、苦参加水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，浓縮至适量，加乙醇至70%，静置24小时，上清液回收乙醇，与颠茄流浸膏混匀，浓縮成稠膏备用；紫草、穿心莲用75%乙醇回流提取二次，每次1小时，提取液合并，回收乙醇，浓縮成稠膏备用；牡丹皮提取丹皮酚备用；熊胆粉、枯矾、珍珠层粉、冰片粉碎成细粉备用；另取凝胶基质加入上述各备用物，搅拌搅拌均匀，制成凝胶，即得。制备方法8(散剂)黄柏、苦参加水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，浓縮至适量，加乙醇至50%，静置24小时，上清液回收乙醇，与颠茄流浸膏混匀，浓縮成稠膏备用；紫草、穿心莲用75%乙醇回流提取二次，每次1小时，提取液合并，回收乙醇，浓縮成稠膏，与上述稠膏混匀，干燥，粉碎制成干膏粉备用；牡丹皮提取丹皮酚备用；熊胆粉、枯矾、珍珠层粉、冰片粉碎成细粉备用；将上述各备用物充分混匀，即得。制备方法9(丸剂)黄柏、苦参加水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，浓縮至适量，加乙醇至60%，静置24小时，上清液回收乙醇，与颠茄流浸膏混匀，浓縮成稠膏备用；紫草、穿心莲用75%乙醇回流提取二次，每次1小时，提取液合并，回收乙醇，浓縮成稠膏，与上述稠膏混匀，干燥，粉碎制成干膏粉备用；牡丹皮、熊胆粉、枯矾、珍珠层粉、冰片粉碎成细粉备用；将上述各备用物充分混匀，制成丸剂，即得。实施例2护肛宝制剂中的黄柏、苦参、紫草、穿心莲、牡丹皮可全部或部分用其有效成分的提取物进行投料，可全部或部分直接用其有效成分进行投料。现举例进行说明(制成iooo单位制剂)。配比l:盐酸小檗碱20g、苦参碱10g、紫草油30g、穿心莲内酯5g、丹皮酚5g、颠茄流浸膏40g、熊胆粉15g、枯矾50g、冰片10g、珍珠层粉5g配比2:盐酸小檗碱40g、苦参碱20g、紫草提取物20g、穿心莲内酯3g、丹皮酚5g、颠茄流浸膏40g、熊胆粉25g、枯矾50g、冰片20g、珍珠层粉10g配比3:盐酸小檗碱10g、苦参碱6g、紫草油20g、穿心莲内酯10g、丹皮酚10g、颠茄流浸膏30g、熊胆粉10g、枯矾70g、冰片5g、珍珠层粉7g采用常规方法制成各种剂型的制剂，如片剂、胶囊剂、栓剂、洗剂、软膏剂、凝胶剂、膜剂、散剂、丸剂等。权利要求1、一种护肛宝制剂，其特征在于，由下述重量份的原料制成黄柏200-2000、苦参200-2000、紫草100-1000、穿心莲100-1000、牡丹皮100-1000、颠茄流浸膏10-100、熊胆粉2-50、枯矾10-150、冰片2-100、珍珠层粉1-50。2.根据权利要求l所述的护肛宝制剂，其特征在于，由下述重量份的原料制成黄柏300-1200、苦参300-1200、紫草150-600、穿心莲150-600、牡丹皮150-600、颠茄流浸膏20-80、熊胆粉7-30、枯矶25-100、冰片5-50、珍珠层粉2-20。3.根据权利要求l所述的护肛宝制剂，其特征在于，由下述重量份的原料制成黄柏600、苦参600、紫草300、穿心莲300、牡丹皮300、颠茄流浸膏40、熊胆粉15、枯矾50、冰片10、珍珠层粉5。4.根据权利要求1、2、3所述的护肛宝制剂，其特征在于，配方中所述的黄柏、苦参、紫草、穿心莲、牡丹皮可全部或部分用其有效成分的提取物进行投料，可全部或部分直接用其有效成分进行投料。5.根据权利要求1、2、3所述的护肛宝制剂，其特征在于，配方中黄柏可用盐酸小檗碱替代，苦参可用苦参碱替代，紫草可用紫草油/紫草提取物替代，穿心莲可用穿心莲内酯/脱水穿心莲内酯替代，牡丹皮可用丹皮酚替代。6.根据权利要求1、2、3所述的护肛宝制剂，其特征在于，可用常规方法制成任何一种剂型。7.根据权利要求1、2、3所述的护肛宝制剂，其特征在于，可制成包含片剂、胶囊剂、栓剂、洗剂、软膏剂、凝胶剂、膜剂、散剂、丸剂在内的任何剂型。8.根据权利要求1、2、3所述的护肛宝制剂，其特征在于，在治疗肛痔、肛裂、肛漏及其它炎症制剂中的应用。全文摘要本发明涉及一种护肛宝制剂，护肛宝制剂由黄柏、苦参、紫草、牡丹皮、颠茄流浸膏、熊胆粉、枯矾、冰片、珍珠层粉组方而成，具有清热燥湿，凉血止血、消肿止痛、活血化瘀、祛腐生肌之功，能快速有效地控制症状，缩短病程，用药后无不良反应，值得临床推广使用。文档编号A61K9/20GK101288719SQ20081030212公开日2008年10月22日申请日期2008年6月13日优先权日2008年6月13日发明者毛晓敏申请人:毛晓敏