专利名称：槐耳菌质水提物的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及植物提取物领域。更具体地涉及槐耳菌质水提物的用途。
背景技术：
槐耳(槐蛾)是我国民间重要药用真菌，其学名为Trametes robiniophila Murr.，它仅生长于老龄中国槐Sophora japonica树干上。按Ainsworth等1973年分类系 统，属担子菌亚门Basidiomycotina，多孔菌科Polyporaceae，栓菌属。由于天然槐耳的稀 缺，现多用其人工培养物——槐耳菌质。槐耳菌质组成复杂，包括槐耳菌丝体和培养基质。槐耳菌质的主要活性成分是多 糖和多糖蛋白(PS-T)，其主要功效是治疗或辅助治疗肿瘤性疾病。随着对其的深入研究，发 现不同量的槐耳菌质对于不同种类肿瘤的治疗效果差异很大。因此，本领域迫切需要提供一种槐耳菌质水提物在肿瘤治疗中的新用途。
发明内容
本发明旨在提供一种槐耳菌质水提物的用途。在本发明中，提供了一种槐耳菌质水提物的用途，用于制备治疗肿瘤的药物组合 物；以100重量份药物组合物计，含有来自121-660重量份槐耳菌质得到的槐耳菌质水提 物；所述的肿瘤选自肺癌、乳腺癌、胃癌、或肠癌。在另一优选例中，以100重量份药物组合物计，含有来自150-400重量份槐耳菌质 得到的槐耳菌质水提物。在另一优选例中，以100重量份药物组合物计，含有来自200-300重量份槐耳菌质 得到的槐耳菌质水提物。在另一优选例中，所述的药物组合物中含有槐耳菌质水提物和药学上可接受的载 体。在另一优选例中，所述的槐耳菌质水提物通过下述步骤制备得到(a)将槐耳菌质和水性溶液混合，提取得到槐耳菌质水提物；所述的水性溶液选自水、0. 2-10%的无机盐溶液或2-50%的水醇溶液。在另一优选例中，所述的无机盐选自钠盐、钾盐、盐酸盐、磷酸盐、硫酸盐；所述 的水醇溶液选自乙醇溶液、或甲醇溶液。在另一优选例中，步骤(a)中将槐耳菌质和3-12倍量的水性溶液混合，浸提3-5 次得到槐耳菌质水提物；提取温度30°C -IOO0C ；提取时间2-10小时。在另一优选例中，所述的槐耳菌质水提物通过下述步骤制备得到(1)将槐耳菌质和3-12倍量的水性溶液混合浸提3-5次或回流提取，提取温度 30"C -IOO0C ；提取时间2-10小时；(2)提取液合并后离心或过滤，取上清或滤过液，或将上清液或滤过液直接或浓缩 到一定密度；和
(3)离心或用微滤膜过滤，然后用l_30kDa的超滤膜超滤或50_95%醇沉淀，得到 槐耳菌质水提物；所述的水性溶液选自水、0. 2-10%的无机盐溶液或2-50%的水醇溶液。在另一优选例中，所述的无机盐选自钠盐、钾盐、盐酸盐、磷酸盐、硫酸盐；所述 的水醇溶液选自乙醇溶液、或甲醇溶液。据此，本发明提供了一种槐耳菌质水提物在肿瘤治疗中的新用途。
具体实施例方式发明人经过广泛深入的研究，意外地发现一定量的槐耳菌质水提物对于治疗肺 癌、乳腺癌、胃癌、或肠癌的效果非常显著。如本文所用，“槐耳菌质”是指槐耳菌Trametes robinioplila Murr在玉米蕊轴、 麦麸等发酵基质上，于一定条件下经培养后所得的干燥菌质。可以使用本领域常规的方法 获得，例如但不限于，中国专利申请96116920. 6公开的“槐栓菌及其入药应用”。也可以通 过商业渠道获得，例如但不限于，启东盖天力药业有限公司根据国家食品药品监督管理局 批准的工艺生产，批准文号(国药准字Z20000108)。如本文所用，“槐耳菌质水提物”是指槐耳菌质由水性溶液提取得到的物质。所述 槐耳菌质水提物可以是液体状态(如混悬液)、半固体状态(如浸膏)、或固体状态(如干 燥粉末等)。所述的水性溶液包括水、0. 2-10%的无机盐溶液或2-50%的水醇溶液，优选水、 0. 2-2%的无机盐溶液或2-20%的水醇溶液。所述的无机盐选自但不限于钠盐、钾盐、盐酸盐、磷酸盐、硫酸盐。其中优选钠盐、 盐酸盐，更优选NaCl。所述的水醇溶液选自但不限于乙醇溶液、甲醇溶液，优选乙醇溶液。在本发明的一个实施例中，将槐耳菌质放入水或2-50%的有机溶剂水溶液或 0.2-10%的无机盐溶液中，在30-100°C浸提或回流提取。提取液合并后离心或过滤，取上 清或滤过液，或将上清液或滤过液直接或浓缩到一定密度后，离心或用微滤膜过滤，然后用 l-30kDa的超滤膜超滤或50-95%醇沉淀，截留液或沉淀物减压真空干燥或喷雾干燥，得到 槐耳菌质水提物。如本文所用，术语“单元剂型”是指为了服用方便，将本发明的药物组合物制备成 单次服用所需的剂型，包括但不限于各种固体剂(如片剂、颗粒剂)、液体剂、胶囊剂、缓释 剂。所述的单元剂型中含有对于治疗癌症有效的本发明的槐耳菌质水提物。如本文所用，术语“含有”或“包括”包括了“包含”、“基本上由……构成”、和 “由……构成”。如本文所用，术语“基本上由……构成”指在组合物中，除了含有必要成分或必要 组份之外，还可含有少量的且不影响有效成分的次要成分和/或杂质。例如，可以含有甜味 剂以改善口味、抗氧化剂以防止氧化，以及其他本领域常用的添加剂。如本文所用，术语“药学上可接受的”的成分是适用于人和/或动物而无过度不良 副反应(如毒性、刺激和变态反应)的，即有合理的效益/风险比的物质。如本文所用，术语“药学上可接受的载体”指用于治疗剂给药的载体，包括各种赋形剂和稀释剂。该术语指这样一些药剂载体它们本身并不是必要的活性成分，且施 用后没有过分的毒性。合适的载体是本领域普通技术人员所熟知的。在Remington’ s Pharmaceutical Sciences (Mack Pub. Co.，N. J. 1991)中可找到关于药学上可接受的赋形 剂的充分讨论。在组合物中药学上可接受的载体可含有液体，如水、盐水、甘油和乙醇。另 外，这些载体中还可能存在辅助性的物质，如稀释剂、赋型剂和水等。填充剂如淀粉、甘露 糖、糊精、乳糖、微晶纤维素等；粘合剂如纤维素衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮；润 湿剂如甘油等；崩解剂如甲基淀粉钠、羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素、琼脂和碳酸氢钠； 表面活性剂如十六烷醇、十二烷基磺酸钠、土温-80等；润滑剂如滑石粉、硬脂酸镁或钙、微 粉硅胶和聚乙二醇。另外还可以在组合物中加入其它辅剂如色素、香味剂和甜味剂等。用途本发明提供的槐耳菌质水提物可用于治疗肿瘤。以100重量份药物组合物计，含 有来自121-660重量份槐耳菌质得到的槐耳菌质水提物；所述的肿瘤选自肺癌、乳腺癌、胃 癌、或肠癌。所述的药物组合物中含有槐耳菌质水提物和药学上可接受的载体。本发明提供的组合物可通过口服、直肠或肠胃外给药的方式施用于需要这种治疗 的患者。制成制剂时，可将其制成片剂如肠溶片、胃溶片、咀嚼片、口含片、泡腾片、分散片、 速崩片等；胶囊剂如肠溶胶囊、胃溶胶囊、硬胶囊和软胶囊等；颗粒剂；滴丸剂；散剂 ’微囊 如肠溶微囊、胃溶微囊；纳米粒；注射剂如注射液、大输液、冻干粉等；糖浆剂等。本发明提 供的单元剂型的剂量优选为20g的颗粒。本发明槐耳菌质水提物的施用量可根据用药途径、患者年龄、体重、所治疗疾病的 类型和严重程度等而变化，其日剂量按原药材槐耳菌质计可以是1210mg-6600mg/kg体重/ 日，优选2200mg/kg体重/日。可以一次或多次施用。本发明的主要优点在于1、本发明首次提供了可有效治疗肺癌、乳腺癌、胃癌、或肠癌的槐耳菌质水提物的用里。2、本发明提供的槐耳菌质水提物的用量可以使常规化疗药物的用量减少，从而减 少其副作用。以下通过特定的具体实施例来说明本发明的实施方式，本领域技术人员可通过实 施例所揭示的内容轻易地了解本发明的其它优点与功效。本发明也可通过其它不同的具体 实施例加以施行或应用，本说明书中的各项细节也可基于不同观点与应用，在不背离本发 明的精神下进行各种修饰与变更。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常 规条件或按照制造厂商所建议的条件。除非另外说明，否则所有的百分比和份数按重量计。除非另行定义，文中所使用的所有专业与科学用语与本领域熟练人员所熟悉的意 义相同。此外，任何与所记载内容相似或均等的方法及材料皆可应用于本发明方法中。文 中所述的较佳实施方法与材料仅作示范之用。本发明选用槐耳Trametes robiniophila Murr.的人工培养物——槐耳菌质。实施例1制备药物组合物①取槐耳菌质llOOg，加水6倍量浸提3次，温度70°C，6小时，过滤，提取液减压浓缩 得槐耳清膏；制得的槐耳清膏与蔗糖、糊精、可溶性淀粉及矫味剂适量混勻，制粒，干燥，过蹄，制成颗粒lOOOg，分装，灭菌，即得。实施例2制备药物组合物②取槐耳菌质2200g，加水6倍量浸提3次，温度70°C，6小时，过滤，提取液减压浓缩 得槐耳清膏；制得的槐耳清膏与蔗糖、糊精、可溶性淀粉及矫味剂适量混勻，制粒，干燥，过 蹄，制成颗粒lOOOg，分装，灭菌，即得。实施例3制备药物组合物③取槐耳菌质1210g，加水6倍量浸提3次，温度70°C，6小时，过滤，提取液减压浓缩 得槐耳清膏；制得的槐耳清膏与蔗糖、糊精、可溶性淀粉及矫味剂适量混勻，制粒，干燥，过 蹄，制成颗粒1000g，分装，灭菌，即得。实施例4制备药物组合物④取槐耳菌质6600g，加水6倍量浸提3次，温度70°C，6小时，过滤，提取液减压浓缩 得槐耳清膏；制得的槐耳清膏与蔗糖、糊精、可溶性淀粉及矫味剂适量混勻，制粒，干燥，过 蹄，制成颗粒1000g，分装，灭菌，即得。实施例5药物组合物①、②、③、④临床试验进行了四个剂量组的随机双盲、安慰剂对照、多中心试验，其中试验组A201例，脱 落13例、剔除2例；试验组B199例，脱落16例、剔除1例；试验组C201例，脱落13例、剔除 2例；试验组D199例，脱落16例、剔除1例；对照组202例，脱落13例、剔除1例。肺癌治 疗组A67例、肺癌治疗组B65例、肺癌治疗组C67例、肺癌治疗组D65例、对照组64例；乳腺 癌治疗组A63例、乳腺癌治疗组B65例、乳腺癌治疗组C63例、乳腺癌治疗组D65例、对照组 71例；胃肠癌治疗组A71例、胃肠癌治疗组B69例、胃肠癌治疗组C71例、胃肠癌治疗组D69 例、对照组67例(胃癌治疗组A38例、胃癌治疗组B45例、胃癌治疗组C38例、胃癌治疗组 D45例、对照组30例，肠癌治疗组A33例、肠癌治疗组B24例、肠癌治疗组C33例、肠癌治疗 组D24例、对照组37例)。诊断标准符合原发性非小细胞肺癌、乳腺癌和胃肠癌属正气虚弱、瘀血阻滞证 [《中国常见恶性肿瘤诊治规范》、中医虚证辩证参考标准(1986年)和血瘀证诊断标准 (1986)]的诊断。18-75岁；卡氏评分彡60分，预计生存3个月以上，可接受化疗治疗。观察项目(1)肺癌神疲乏力、少气懒言、气促、咳嗽、多痰、面色咣白、胸痛、纳谷 少馨、痰中带血、胸胁胀满；胃肠癌神疲乏力、少气懒言、脘腹疼痛、脘腹胀闷、纳谷少馨、 大便干结、大便溏泄；乳腺癌神疲乏力、少气懒言、胸胁不适、纳谷少馨、大便干结、大便溏 泄。(2)生活质量(Karnofsky)。给药方案试验组A 槐耳颗粒A (槐耳菌质IlOOg制成IOOOg颗粒，即实施例1得到的药物 组合物①)，规格20g/袋；口服，一次20g，一日3次。试验组B 槐耳颗粒B (槐耳菌质2200g制成IOOOg颗粒，即实施例2得到的药物 组合物②)，规格20g/袋；口服，一次20g，一日3次。
试验组C 槐耳颗粒C (槐耳菌质1210g制成IOOOg颗粒，即实施例3得到的药物 组合物③)，规格20g/袋；口服，一次20g，一日3次。试验组D 槐耳颗粒D (槐耳菌质6600g制成IOOOg颗粒，即实施例4得到的药物 组合物④)，规格20g/袋；口服，一次20g，一日3次。对照组安慰剂(糊精、可溶性淀粉、蔗糖、天然粉末焦糖色素等制成IOOOg颗 粒)，规格20g/袋；口服，一次20g，一日3次。疗程42天。同时均进行2个周期标准的化药抗癌治疗，肺癌方案是NP(PDD+NVB)、 TP(TAX0L+PDD)，胃肠癌方案是FLP(CF+5FU+PDD)、5FU+CF+草酸钼，乳腺癌方案是 CAF (CTX+ADM+5FU)、TP (TAX0L+PDD)。评价标准症状疗效(尼莫地平法)显效治疗后积分比治疗前降低2/3以上。 有效治疗后积分比治疗前降低1/3以上，但不足2/3。无效治疗后积分比治疗前降低不 足1/3，甚至增加。生活质量(Karnofsky)提高疗后比疗前增加10分以上。稳定疗后 比疗前无变化(10分以内)。降低疗后比疗前减少10分以上。试验结果(1)症状疗效(FAS) 试验组A201例中，显效38例(18. 91 % )、有效56例(27. 86 % )、无效107例 (53. 23% )，有效率 46. 77% ；试验组B200例中，显效99例(49. 50 % )、有效74例(37. 00 % )、无效27例 (13. 50% )，有效率 86. 50% ；试验组C203例中，显效84例(41. 38 % )、有效82例(40. 39 % )、无效37例 (18. 23% )，有效率 81. 77% ；试验组D202例中，显效100例(49. 50 % )、有效73例(36. 14 % )、无效29例 (14. 36% )，有效率 85. 64% ；对照组203例中，显效33例(16. 26 % )、有效52例(25. 62 % )、无效118例 (58. 13% )，有效率 41. 87%。肺癌试验组A68例中，显效16例(23. 53 % )、有效17例(25. 00 % )、无效35例 (51.47% )，有效率 48. 53% ；试验组B65例中，显效32例(49. 23 % )、有效25例(38. 46 % )、无效8例 (12. 31% )，有效率 87. 69% ；试验组C66例中，显效28例(42. 42 % )、有效25例(37. 88 % )、无效13例 (19. 70% )，有效率 80. 30% ；试验组D67例中，显效34例(50. 75 % )、有效23例(34. 33 % )、无效10例 (14. 93% )，有效率 85. 07% ； 对照组66例中，显效15例(22. 73 % )、有效15例(22. 73 % )、无效36例 (54. 54% )，有效率 45. 46%。胃肠癌试验组A66例中，显效14例(21. 21 % )、有效20例(30. 30 % )、无效32例 (48. 48% )，有效率 51. 52% ；
试验组B69例中，显效39例(56. 52 % )、有效22例(31. 88 % )、无效80锣 (11. 59% )，有效率 88. 40% ；试验组C68例中，显效29例(42. 65 % )、有效27例(39. 71 % )、无效12锣 (17. 65% )，有效率 82. 35% ；试验组D65例中，显效33例(50. 77 % )、有效22例(33. 85 % )、无效歹 (15. 38% )，有效率 84. 62% ；对照组67例中，显效12例(17. 91 % )、有效18例(26. 87 % )、无效37锣 (55. 22% )，有效率 44. 78%。乳腺癌试验组A67例中，显效8例(11. 94 % )、有效19例(28. 36 % )、无效40{歹 (59. 70% )，有效率 40. 30% ；试验组B66例中，显效28例(42. 42 % )、有效27例(40. 91 % )、无效11锣 (16. 67% )，有效率 83. 33% ；试验组C69例中，显效27例(39. 13 % )、有效30例(43. 48 % )、无效12锣 (17. 39% )，有效率 82. 61% ；试验组D70例中，显效33例(47. 14 % )、有效28例(40. 00 % )、无效9锣 (12. 86% )，有效率 87. 14% ；对照组70例中，显效6例(8. 57%)、有效19例(27. 14%)、无效45例(64. 29%), 有效率36. 71%。(2)生活质量(FAS)试验组A201例中，提高45例(22. 39 % )、稳定135例(67. 16 % )、下降21锣 (10. 45% )，提高率 22. 39% ；试验组B200例中，提高107例(53. 50 % )、稳定82例(41. 00 % )、下降11锣 (5. 50% )，提高率 53. 50% ；试验组C203例中，提高104例(51. 23 % )、稳定87例(42. 86 % )、下降12锣 (5. 91% )，提高率 51. 23% ；试验组D202例中，提高110例(54. 19 % )、稳定83例(40. 89 % )、下降9锣 (4. 43% )，提高率 54. 19% ；对照组203例中，提高38例(18. 72 % )、稳定143例(70. 44 % )、下降22锣 (10. 84% )，提高率 18. 72%。肺癌试验组A66例中，提高16例(24. 24 % )、稳定39例(59. 09 % )、下降11锣 (16. 67% )，提高率 24. 24% ；试验组B65例中，提高36例(55. 38 % )、稳定24例(36. 92 % )、下降5锣 (7. 69% )，提高率 55. 38% ；试验组C67例中，提高35例(52. 24 % )、稳定29例(43. 28 % )、下降3锣 (4. 48% )，提高率 52. 24% ；试验组D68例中，提高38例(55. 88 % )、稳定26例(38. 24 % )、下降4锣 (5. 88% )，提高率 55. 88% ；
对照组66例中，提高15例(22. 73 % )、稳定41例(62. 12 % )、下降10例 (15. 15% )，提高率 22. 73%。胃肠癌试验组A70例中，提高14例(20. 00 % ), (7. 14% )，提高率 20. 00% ；试验组B69例中，提高39例(56. 52 % ), (4. 35% )，提高率 56. 52% ；试验组C69例中，提高33例(47. 83 % ), (7. 25% )，提高率 47. 83% ；试验组D67例中，提高38例(56. 72 % ), (2. 99% )，提高率 56. 72% ；对照组67例中，提高11例(16. 42%)、稳定50例(74. 63% )、下降6例(8. 96%), 提高率16. 42%。乳腺癌试验组A65例中，提高15例(23. 08 % ), (7. 69% )，提高率 23. 08% ；试验组B66例中，提高32例(48. 48 % ), (4. 55% )，提高率 48. 48% ；试验组C67例中，提高36例(53. 73 % ), (5. 97% )，提高率 53. 73% ；试验组D67例中，提高34例(50. 75 % ), (4. 48% )，提高率 50. 75% ；对照组70例中，提高12例(17. 14%)、稳定52例(74. 29% )、下降6例(8. 57%), 提高率17. 14%。结果表明，试验组B、试验组C、试验组D的症状疗效、生活质量与对照组比较均具 有显著性差异(P <0.05)；试验组A的症状疗效、生活质量与对照组比较无显著性差异(P >0.05)；试验组B、试验组D的症状疗效、生活质量与试验组C比较无显著性差异(P> 0. 05)，但有疗效增强的趋势；试验组B、试验组D疗效相比较，症状疗效、生活质量无显著性 差异(P>0. 05)。由各组试验结果可以看出，较低剂量组疗效差，但随着使用剂量的增加对 应的疗效有明显增强的趋势。实施例6制备药物组合物⑤取槐耳菌质2200g，加水6倍量浸提3次，温度30°C，10小时，过滤，提取液减压浓 缩得槐耳清膏；制得的槐耳清膏与蔗糖、糊精、可溶性淀粉及矫味剂适量混勻，制粒，干燥， 过筛，制成颗粒lOOOg，分装，灭菌，即得。实施例7制备药物组合物⑥取槐耳菌质2200g，加水6倍量浸提3次，温度100°C，2小时，过滤，提取液减压浓
缩得槐耳清膏；制得的槐耳清膏与蔗糖、糊精、可溶性淀粉及矫味剂适量混勻，制粒，干燥，
稳定51例(72. 86 % )、下降5例 稳定27例(39. 13 % )、下降3例 稳定31例(44. 93 % )、下降5例 稳定27例(40. 30 % )、下降2例
稳定45例(69. 23 % )、下降5例 稳定31例(46. 97 % )、下降3例 稳定27例(40. 30 % )、下降4例 稳定30例(44. 78 % )、下降3例过筛，制成颗粒lOOOg，分装，灭菌，即得。实施例8制备药物组合物⑦取槐耳菌质2200g，加2%乙醇溶液6倍量浸提3次，温度70°C，6小时，过滤，提取 液合并后离心或过滤，取上清或滤过液，或将上清液或滤过液直接或浓缩到一定密度后，离 心或用微滤膜过滤，然后用l_30kDa的超滤膜超滤或50-95%醇沉淀，截留液或沉淀物减压 真空干燥或喷雾干燥，得到槐耳菌质水提物，制得的槐耳菌质水提物与蔗糖、糊精、可溶性 淀粉及矫味剂适量混勻，制粒，干燥，过筛，制成颗粒lOOOg，分装，灭菌，即得。实施例9制备药物组合物⑧取槐耳菌质2200g，加50 %乙醇溶液6倍量浸提3次，温度70°C，6小时，过滤，提 取液合并后离心或过滤，取上清或滤过液，或将上清液或滤过液直接或浓缩到一定密度后， 离心或用微滤膜过滤，然后用l_30kDa的超滤膜超滤或50-95%醇沉淀，截留液或沉淀物减 压真空干燥或喷雾干燥，得到槐耳菌质水提物，制得的槐耳菌质水提物与蔗糖、糊精、可溶 性淀粉及矫味剂适量混勻，制粒，干燥，过筛，制成颗粒lOOOg，分装，灭菌，即得。实施例10制备药物组合物⑨取槐耳菌质2200g，加0. 2%的氯化钠溶液6倍量浸提3次，温度70°C，6小时，过 滤，提取液合并后离心或过滤，取上清或滤过液，或将上清液或滤过液直接或浓缩到一定 密度后，离心或用微滤膜过滤，然后用l_30kDa的超滤膜超滤或50-95%醇沉淀，截留液或 沉淀物减压真空干燥或喷雾干燥，得到槐耳菌质水提物，制得的槐耳菌质水提物与蔗糖、糊 精、可溶性淀粉及矫味剂适量混勻，制粒，干燥，过筛，制成颗粒lOOOg，分装，灭菌，即得。实施例11药物组合物⑥、⑦、⑧、⑨、⑩对小鼠肉瘤S18tl的抑瘤试验昆明种小鼠，雌雄各半，体重18-22克，所有小鼠均于右前肢腋部皮下接种1 4 稀释的S18tl瘤细胞液0. 2ml/鼠。接种肿瘤后随机分为荷瘤对照组、环磷酰胺化疗组、药物组合物⑥组、药物组合物 ⑦组、药物组合物⑧组、药物组合物⑨组、药物组合物⑩组。于接种肿瘤后次日开始，给药组分分别腹腔注射给予药物组合物⑥、药物组合物 ⑦、药物组合物⑧、药物组合物⑨、药物组合物⑩，剂量均以上述各药物组合物中的槐耳菌 质提取物计，4. 5g提取物/kg，荷瘤对照组腹腔注射给予同体积的生理盐水，阳性药组腹腔 注射环磷酰胺30mg/kg，连续7天，其余小鼠均连续给药10天。于末次给药后24小时，小 鼠脱颈椎处死，剥离肉瘤，电子天平称重。计算各组小鼠肉瘤重平均值及抑瘤率。结果见表 1。
抑瘤率(％)=对照组平均瘤重—试验组平均瘤 譲
对照组平均瘤重表1药物组合物⑥、⑦、⑧、⑨、⑩对小鼠肉瘤S18tl的抑制作用
权利要求
一种槐耳菌质水提物的用途，其特征在于，用于制备治疗肿瘤的药物组合物；以100重量份药物组合物计，含有来自121 660重量份槐耳菌质得到的槐耳菌质水提物；所述的肿瘤选自肺癌、乳腺癌、胃癌、或肠癌。
2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，以100重量份药物组合物计，含有来自 150-400重量份槐耳菌质得到的槐耳菌质水提物。
3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，以100重量份药物组合物计，含有来自 200-300重量份槐耳菌质得到的槐耳菌质水提物。
4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的药物组合物中含有槐耳菌质水提物 和药学上可接受的载体。
5.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的槐耳菌质水提物通过下述步骤制备 得到(a)将槐耳菌质和水性溶液混合，提取得到槐耳菌质水提物； 所述的水性溶液选自水、0. 2-10%的无机盐溶液或2-50%的水醇溶液。
6.如权利要求5所述的用途，其特征在于，所述的无机盐选自钠盐、钾盐、盐酸盐、磷 酸盐、硫酸盐；所述的水醇溶液选自乙醇溶液、或甲醇溶液。
7.如权利要求5所述的用途，其特征在于，步骤(a)中将槐耳菌质和3-12倍量的水性 溶液混合，浸提3-5次得到槐耳菌质水提物；提取温度30°C -100°C ；提取时间2-10小时。
8.如权利要求5所述的用途，其特征在于，所述的槐耳菌质水提物通过下述步骤制备 得到(1)将槐耳菌质和3-12倍量的水性溶液混合浸提3-5次或回流提取，提取温度 30°C -100°C ；提取时间2-10小时；(2)提取液合并后离心或过滤，取上清或滤过液，或将上清液或滤过液直接或浓缩到一 定密度；和(3)离心或用微滤膜过滤，然后用l_30kDa的超滤膜超滤或50-95%醇沉淀，得到槐耳 菌质水提物；所述的水性溶液选自水、0. 2-10%的无机盐溶液或2-50%的水醇溶液。
9.如权利要求8所述的用途，其特征在于，所述的无机盐选自钠盐、钾盐、盐酸盐、磷 酸盐、硫酸盐；所述的水醇溶液选自乙醇溶液、或甲醇溶液。
全文摘要
本发明公开了一种槐耳菌质水提物的用途，用于制备治疗肿瘤的药物组合物；以100重量份药物组合物计，含有来自121-660重量份槐耳菌质得到的槐耳菌质水提物；所述的肿瘤选自肺癌、乳腺癌、胃癌、或肠癌。
文档编号A61P35/00GK101933950SQ20091005436
公开日2011年1月5日 申请日期2009年7月3日 优先权日2009年7月3日
发明者徐无为, 陆正鑫 申请人:启东盖天力药业有限公司