专利名称：一种治疗癌症的中药制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药组合物制备方法，特别是涉及一种治疗癌症的中药制备方 法。
背景技术：
复方斑蝥胶囊(部颁标准第17册WS3-B-3272_98)处方为斑蝥23. Sg、人参 59. 5g、黄芪297. 5g、刺五加297. 5g、三棱95g、半枝莲357g、莪术95g、山茱萸119g、女贞子 119g、熊胆粉2. 4g、甘草59. 5g，按照以下方法制备以上十一味，除熊胆粉外，人参、山茱萸、女贞子、半枝莲粉碎成细粉，过筛备用；斑 蝥用氯仿浸泡提取3次，每次95. 2ml，浸泡72小时，合并提取液，回收氯仿，浓缩至稠膏状； 其余黄芪等五味加水煎煮三次，第一次3小时，第二次1. 5小时，第三次1小时，合并煎液， 滤过，滤液浓缩至相对密度约为1. 20 (80°C )；熊胆粉加80°C水溶解后，加入上述稠膏、浓缩 液及人参等细粉，搅勻，在80°C以下烘干，粉碎成细粉，装入胶囊，制成3000粒，即得。用这 种方法制得的胶囊剂，其中斑蝥经氯仿提取后的稠膏与水提后的浓缩液及粉碎粉烘干后直 接装入普通胶囊。这样制得的胶囊剂经临床实验和毒理学研究表明，对食道、胃产生强烈的 刺激性，导致患者服用后往往出现恶心、呕吐等不适现象，诱发或加重胃病患者的病情。其 中主要有效成份斑蝥素口服后对食管及胃肠道有强烈刺激性，使该制剂不能用于经过放化 疗的免疫力相对较低的癌症病人及胃癌病人，病人出现食欲不振及严重的呕吐现象，使有 胃病史的病人病情加重。为了改变该胶囊剂存在的不足，改善该药物对胃和食道的刺激性，所以本发明提 供了一种能够保护胃和食道、减少对胃和食道的刺激性，减少了药物的副作用，同时又提高 药物疗效的治疗癌症的制剂。
发明内容
本发明目的还在于提供一种治疗癌症的中药制备方法。本发明目的是通过如下技术方案实现的一种治疗癌症的中药的制备方法选取如下原料药称取斑蝥15-40重量份、人参20-80重量份、黄芪200-400重量份、刺五加200-400 重量份、三棱50-190重量份、半枝莲200-500重量份、莪术60-130重量份、山茱萸70-138 重量份、女贞子70-180重量份、熊胆粉1-3. 8重量份、甘草30-90重量份；人参、山茱萸、女贞子、半枝莲粉碎成细粉，过筛灭菌备用，得细粉A ；熊胆粉加80°C水溶解后，加入人参等四种细粉，搅勻，在80°C以下烘干，粉碎成细 粉B;斑蝥粉碎，将斑蝥用4-8倍量8%氢氧化钠水溶液浸泡，80 85°C温浸30_60小 时，加水煎煮1-4次，每次1-3小时，合并提取液，浓缩干燥，加入羟丙基甲基纤维素0. 6-6重量份，研细过筛，混合均勻，用95%的乙醇润湿制备软材，干燥过筛成颗粒C ；黄芪、刺五加、三棱、莪术、甘草五味加水煎煮2-4次，每次1-4小时，合并煎液，滤 过，滤液浓缩至浸膏D备用；将细粉A、B、颗粒C在喷雾机中进行总混后，以此总混粉作底料，以黄芪等五种中 药材的浸膏作浆液进行喷雾，80 95°C干燥1. 5小时，制成颗粒，粉碎成细粉，装入胶囊，即得。上述制备方法中优选将斑蝥用6倍量8%氢氧化钠水溶液浸泡，80 85°C温浸 48小时。上述中药组合物的制备方法进一步优选为选取如下原料药斑蝥23. 8重量份人参59. 5重量份黄芪297. 5重量份刺五加297. 5重量份三 棱95重量份半枝莲357重量份莪术95重量份山茱萸119重量份女贞子119重量份熊 胆粉2. 4重量份甘草59. 5重量份；人参、山茱萸、女贞子、半枝莲粉碎成细粉，过筛灭菌备用；熊胆粉加80°C水溶解后，加入人参等四种细粉，搅勻，在80°C以下烘干，粉碎成细 粉；斑蝥粉碎，将斑蝥用6倍量8%氢氧化钠水溶液浸泡，80 85°C温浸48小时，加水 煎煮两次，第一次1. 5小时，第二次1小时，合并提取液，浓缩干燥，加入羟丙基甲基纤维素 5重量份，研细过筛，混合均勻，用95%的乙醇润湿制备软材，干燥过筛成颗粒C ；黄芪、刺五加、三棱、莪术、甘草五味加水煎煮三次，第一次3小时，第二次1. 5小 时，第三次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度约为1. 20(80°c )，浸膏备用；将人参等四种原材料的细粉与熊胆粉的混合粉、斑蝥的混合粉在喷雾机中进行总 混后，以此总混粉作底料，以黄芪等五种中药材的浸膏作浆液进行喷雾，80 95°C干燥1. 5 小时，制成颗粒，粉碎成细粉，装入胶囊，即得。本发明制剂中，斑蝥加入缓释骨架材料，不仅实现了平稳释放，降低毒性，同时改 善该药物对胃和食道的刺激性；斑蝥改用8%氢氧化钠水溶液浸泡提取，提高了斑蝥有效 成分的提取，提高药物疗效。下述实验例和实施例用于进一步说明但不限于本发明。实验例1释放度实验取实施例1胶囊剂，参照《中国药典》2000版二部附录XD第一法，测定释放度，具 体操作以蒸馏水为溶出介质，转速为lOOr/min，在预定时间间隔内取样5ml，滤过，并及时 补加空白介质，续滤液进行含量测定(斑蝥素)，测定不同时间点的药物累积释放百分数， 得累积释放百分数_时间数据。结果见表1 表 1
时间(小时)036912
累积释放百分数(％)O 25. 16 47. 12 65.06 71.35
外释放数据可以看出，3小时释放近30%，无突释现象，9小时累积释放近70%，持 续释放12小时，释放完全，符合设计的标准，可有效地控制药物释放，有利于药物的吸收。实验例2 大鼠食道溃疡实验取大鼠50只，禁食24h后，随机分成5组，每组10只，雌雄各半，其中4组分别灌 胃给予本发明药物组及阳性对照复方斑蝥胶囊组(部颁标准第17册WS3-B-3272-98)，剂量 分别为50mg/kg-l、100mg/kg-l，另一组为空白对照组，给予等体积纯化水20mL .kg-1，灌胃 后5小时将大鼠用乙醚麻醉，实验结束后处死大鼠，解剖后结扎食管，取出食管并向食管内 注入3%甲醛液10ml，再将胃置于3%甲醛液中充分固定。IOmin后取出，沿食管轴向剪开 并展开，计算溃疡指数。损伤为局限于食管内的点状及条索状出血灶。记分方法为损伤长 度< Imm记1分，宽度超过Imm记分加倍；将每只动物所得分相加，即为该动物的食道粘膜 溃疡指数。结果见表1 表2 大鼠灌胃给药对食道溃疡实验结果
权利要求
1.一种治疗癌症中药的制备方法，其特征在于该方法为 选取如下原料药称取斑蝥15-40重量份、人参20-80重量份、黄芪200-400重量份、刺五加200-400重 量份、三棱50-190重量份、半枝莲200-500重量份、莪术60-130重量份、山茱萸70-138重 量份、女贞子70-180重量份、熊胆粉1-3. 8重量份、甘草30-90重量份； 人参、山茱萸、女贞子、半枝莲粉碎成细粉，过筛灭菌备用，得细粉A ； 熊胆粉加80°C水溶解后，加入人参等四种细粉，搅勻，在80°C以下烘干，粉碎成细粉B; 斑蝥粉碎，将斑蝥用4-8倍量8%氢氧化钠水溶液浸泡，80 85°C温浸30-60小时，加 水煎煮1-4次，每次1-3小时，合并提取液，浓缩干燥，加入羟丙基甲基纤维素0. 6-6重量 份，研细过筛，混合均勻，用95%的乙醇润湿制备软材，干燥过筛成颗粒C ；黄芪、刺五加、三棱、莪术、甘草五味加水煎煮2-4次，每次1-4小时，合并煎液，滤过，滤 液浓缩至浸膏备用；将细粉A、B、颗粒C在喷雾机中进行总混后，以此总混粉作底料，以黄芪等五种中药材 的浸膏作浆液进行喷雾，80 95°C干燥1. 5小时，制成颗粒，粉碎成细粉，装入胶囊，即得。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于该方法中将斑蝥用6倍量8%氢氧化钠水溶 液浸泡，80 85°C温浸48小时。
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于该方法为 选取如下原料药斑蝥23. 8重量份人参59. 5重最份黄芪297. 5重量份 刺五加297. 5重量份三棱95重量份半枝莲357重量份 莪术95重量份山茱萸119重量份女贞子119重量份 熊胆粉2. 4重量份甘草59. 5重量份；人参、山茱萸、女贞子、半枝莲粉碎成细粉，过筛灭菌备用，得细粉A ； 熊胆粉加80°C水溶解后，加入人参等四种细粉，搅勻，在80°C以下烘干，粉碎成细粉B; 斑蝥粉碎，将斑蝥用6倍量8%氢氧化钠水溶液浸泡，80 85°C温浸48小时，加水煎煮 两次，第一次1. 5小时，第二次1小时，合并提取液，浓缩干燥，加入羟丙基甲基纤维素5重 量份，研细过筛，混合均勻，用95%的乙醇润湿制备软材，干燥过筛成颗粒C ；黄芪、刺五加、三棱、莪术、甘草五味加水煎煮三次，第一次3小时，第二次1. 5小时，第 三次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度约为1. 20(80°C )，浸膏备用；将细粉A、B、颗粒C在喷雾机中进行总混后，以此总混粉作底料，以黄芪等五种中药材 的浸膏作浆液进行喷雾，80 95°C干燥1. 5小时，制成颗粒，粉碎成细粉，装入胶囊，即得。
4.一种中药组合物在制备抑制胃肿瘤药物中的应用，所述中药组合物是如下方法制备的选取如下原料药称取斑蝥15-40重量份、人参20-80重量份、黄芪200-400重量份、 刺五加200-400重量份、三棱50-190重量份、半枝莲200-500重量份、 莪术60-130重量份、山茱萸70-138重量份、女贞子70-180重量份、 熊胆粉1-3. 8重量份、甘草30-90重量份； 人参、山茱萸、女贞子、半枝莲粉碎成细粉，过筛灭菌备用，得细粉A ；熊胆粉加80°C水溶解后，加入人参等四种细粉，搅勻，在80°C以下烘干，粉碎成细粉B; 斑蝥粉碎，将斑蝥用4-8倍量8%氢氧化钠水溶液浸泡，80 85°C温浸30-60小时，加 水煎煮1-4次，每次1-3小时，合并提取液，浓缩干燥，加入羟丙基甲基纤维素0. 6-6重量 份，研细过筛，混合均勻，用95%的乙醇润湿制备软材，干燥过筛成颗粒C ；黄芪、刺五加、三棱、莪术、甘草五味加水煎煮2-4次，每次1-4小时，合并煎液，滤过，滤 液浓缩至浸膏备用；将细粉A、B、颗粒C在喷雾机中进行总混后，以此总混粉作底料，以黄芪等五种中药材 的浸膏作浆液进行喷雾，80 95°C干燥1. 5小时，制成颗粒，粉碎成细粉，装入胶囊，即得。
5.如权利要求4所述的应用，其特征在于斑蝥用6倍量8%氢氧化钠水溶液浸泡，80 85°C温浸48小时。
全文摘要
本发明公开了一种治疗癌症的中药的制备方法。该方法中原料药组成为斑蝥、人参、黄芪、刺五加、三棱、半枝莲、莪术、山茱萸、女贞子、熊胆粉、甘草等，制备方法采用斑蝥8％氢氧化钠水溶液浸泡提取，并加入羟丙基甲基纤维素制成颗粒，其他原料采用常规方法；本发明制剂降低毒性，改善对胃和食道的刺激性，并提高了药效。
文档编号A61K35/413GK102106987SQ20091024351
公开日2011年6月29日 申请日期2009年12月24日 优先权日2009年12月24日
发明者付建家, 付立家 申请人:北京亚东生物制药有限公司