专利名称：一种复方独一味滴丸的配方的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种活络止痛的中药滴丸，具体地说是以独一味提取物和冰片为主要 成分的滴丸制剂的配方。该制剂的功能与主治活络止痛，用于多种外科手术后的刀口疼 痛，外伤骨折，筋骨扭伤。属于医药学技术领域。
背景技术：
疼痛是许多疾病的一种常见症状，是机体受到物理性或化学性因素的影响，刺激 痛觉神经纤维而发生的一种保护性反应，是世界范围内最常见的症状之一。它不分年龄、性 别，涉及到每个人，患者轻者忍受着疼痛的煎熬，过着痛苦的生活，重者严重影响正常人的 生活和工作。它随时都可能影响我们的工作和生活。独一味Lamiophlomis rotata (Benth.) Kudo为唇形科独一味属植物，又名独步通， 藏语称“大巴”、“打布巴”。主产于西藏、青海、云南等省区，用其根、根茎或全草人药，药材表 面呈枯黄色或黄褐色，质坚硬、干枯、气腥臭，是我国藏、蒙、纳西等民族民间常用草药之一。 最早收载于藏族医学巨著《四部医典》及《晶珠本草》中，距今已有1200年历史。其味甘、 微苦、温，具有镇痛止血、活血化瘀、抗菌消炎、增强免疫力的功效，临床用于治疗各种外科 手术后的刀口疼痛、出血、外伤骨折、风湿痹痛等症，疗效确切。大量药理文献报道，独一味 总黄酮和总皂甙在治疗疼痛方面具有较好的开发利用前景，为此我们对独一味进行了深入 的研究。独一味的主要作用为止痛，但需发挥快速起效的特点。止痛药目前市场上较多，化 学药品如布洛芬、阿司匹林、对乙酰氨基酚、吗啡等，其毒副作用大，治标而不治本，对本病 只有缓解症状的作用。目前中药止痛药较少，主要为独一味片剂和胶囊剂，生物利用度低， 止痛效果不明显，未能体现止痛药需快速起效的特点，没有发挥出独一味的治疗优势。后来 研发出独一味滴丸，生物利用度、溶出速度仍未满足人们的要求。针对人们对传统药物生物 利用度和药效要求日益提高的现状，为了从根本上解除疼痛带来的痛苦，服务于社会，急需 研究开发一种物质基础明确，质量稳定可控、疗效显著、起效迅速、作用持久、毒副作用小， 使用方便的标本兼治的药物。冰片(又称龙脑)为常用中药之一，系龙脑香科植物龙脑香树脂的加工品，或樟 脑、松节油等用化学方法合成加工制成品。天然冰片主要化学成分为龙脑(Borneol)，合成 冰片为外消旋体，除龙脑(Borneol)外，尚含有大量的异龙脑(Isoborneol)。异龙脑为龙 脑的差向异构体。冰片具有通诸窍、散郁火，去翳明目，消肿止痛之功能。除此之外，冰片自 古以来医家多以“佐使”之药用之。并被现代医药学的研究所证实。许多内服外用的中成 药，如苏合香丸、安宫牛黄丸、冰硼散等，都有冰片的配伍应用。并且经实验证明冰片与其 他药物配伍使用，可以达到①使药物在血中达到有效浓度，提高药效。②在保证药效的同 时，降低药物的毒副作用。③提高冰片自身的透皮速率，发挥其扩张冠脉流量，降低心肌耗 氧量的药理作用。为此我们对独一味进行了深入的研究。并且结合动物实验，优选了冰片与独一味 组方，制成复方独一味滴丸，一方面将药材的有效部位或有效成分精炼提纯，一方面利用水溶性来提高药物的溶解度与溶出速度，提高药物的吸收速度与吸收量，从而提高生物利用 度，提高药物的疗效，对外伤、手术疼痛和骨折疼痛等临床急症的患者非常重要。本制剂通 过动物实验表明，对于由各种原因引起的疼痛具有较好的治疗效果，不仅镇痛持久，而且起 效迅速，毒副作用小，同时，我们还以元胡、当归、木香、丁公藤、九里香、三七、川香、川乌、制 川乌、川芎、片姜黄、丹参、北豆根、白芷、瓜蒌、血竭、灯盏花、红花、苏木、两面针、伸筋草、鸡 血藤、鸡骨草、枫香脂、虎杖、肿节风、降香、草乌、制草乌、草乌叶、骨碎补、独活、姜黄、夏天 无、续断、檀香等为主药，经提取有效部位和成分后，与冰片配伍，同样取得了很好的止疼效果。
发明内容
本发明的目的在于提供一种复方独一味滴丸的配方，经多次实验总结得出该配 方主要是独一味提取物和冰片的优组，可以最大限度的提高生物利用度，提高药物的疗效。本发明的解决方案是按中医理论组方配伍后，根据动物实验筛选出独一味与冰 片的优组，并通过动物实验确定二者的最优配比。上述动物实验具体方法为权重配方法独一味提取物6 个剂量分别设置为 60. 4mg/KgU57mg/Kg,253. 7mg/Kg,350. 3mg/ Kg、447mg/Kg、543. 6mg/Kg。冰片6 个剂量分别设置为 2. 2mg/Kg、5. 72mg/Kg、9. 24mg/Kg、12. 76mg/Kg、 16. 28mg/Kg、19. 8mg/Kg、步骤取小鼠64只，随机分为8个组，每组8只，雌雄各半，8组分别为溶媒组、阳 性对照组、配伍组1、配伍组2、配伍组3、配伍组4、配伍组5、配伍组6。连续灌胃三天，在末 次给药后60分钟，进行扭体试验。试验方法为分别向小鼠腹腔注入0. 6%醋酸溶，注射剂量 为0. lml/10g体重，记录15分钟内小鼠扭体次数。最佳配比及协同性实验数据为
权利要求
1.复方独一味滴丸的配方，其特征在于它的有效成分是由下述重量配比的组分组成 独一味提取物1 40份冰片0. 1 2份
2.根据权利要求1所述的复方独一味滴丸配方，其特征在于他的优选重量的配比是 独一味提取物5 35份冰片0. 5 1. 5份
3.根据权利要求1所述的复方独一味滴丸配方，其特征在于其中各组分的最佳重量配 比是独一味提取物27. 5份冰片1份
4.根据权利要求1所述的复方独一味滴丸，其特征在于其中组分不仅可为独一味提取 物与冰片配比，还可以为元胡、当归、木香、丁公藤、九里香、三七、川香、川乌、制川乌、川弯、 片姜黄、丹参、北豆根、白芷、瓜蒌、血竭、灯盏花、红花、苏木、两面针、伸筋草、鸡血藤、鸡骨 草、枫香脂、虎杖、肿节风、降香、草乌、制草乌、草乌叶、骨碎补、独活、姜黄、夏天无、续断、檀 香等主药，提取有效成分或部位后，与冰片相配比。
5.根据权利要求1所述的复方独一味滴丸配方，其特征在于所用基质是聚乙二醇类， 包括聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二 醇600、聚乙二醇400中的一种或几种，最优为聚乙二醇1500或聚乙二醇4000或二者组合 而成，二者组合时其重量配比为1 0.5-1 3。也可以为硬脂酸钠、S-40(聚氧乙烯单硬 脂酸酯、泊洛沙姆(聚醚)、甘油明胶等。
6. 一种制备权利要求4、5所述的复方独一味滴丸配方，其特征在于(1)按中国药典标准选购独一味、冰片及基质，独一味提取物参照中国药典方规定法提取；(2)取基质加热融化，然后将药物按权利要求1-3任何一项所述比例加入到融化的基 质中，充分搅拌熔合在一起，在储液罐保温，然后注入滴制筒中，调整真空负压装置，定时定 量滴入冷却剂中，在表面张力的作用下，自然收缩成丸，擦净晾干后即得。
全文摘要
本发明公开了一种复方独一味滴丸的配方。该滴丸以独一味提取物和冰片为主要成分，与适宜的基质按照一定的配比制作而成。本发明的滴丸制剂与其它剂型相比，工艺流程短，生产成本低，药物起效快，止痛效果好，配方及制作方法独特，治疗效果显著。
文档编号A61K36/53GK102106900SQ200910258660
公开日2011年6月29日 申请日期2009年12月7日 优先权日2009年12月7日
发明者孙民富 申请人:孙民富