专利名称：三磷酸胞苷二钠注射液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种三磷酸胞苷二钠注射液及其制备方法，属药品技术领域。发明背景三磷酸胞苷二钠注射液的主要成份是三磷酸胞苷二钠，属核苷酸衍生物，在机体内参与核酸及磷脂的合成代谢，促进蛋白质的合成。它可以促进和调节神经细胞、神经胶质细胞及血管壁细胞膜性结构的合成与构建，能够对抗由兴奋性氨基酸、自由基引起的神经细胞损伤。从而对上述细胞具有支持存活、增强活性、延缓死亡，提高细胞抗损伤、再生和修复能力，促进神经突起再生长，并改善支配血管的神经功能，起到抗血管硬化的作用。临床上主要用于治疗多种原因引起的神经系统疾病及血管硬化症。参与机体模性结构合成与构建的三磷酸胞苷在细胞内可被分解代谢成一磷酸胞苷，然后在酶的作用下，逐步降解形成 CO2和H2O,并释放能量。目前上市的三磷酸胞苷二钠剂型为小容量注射剂、输液和粉针剂，但由于三磷酸胞苷二钠在水溶液中不稳定，易水解生成CDP和CMP，所以三磷酸胞苷二钠注射液在生产过程中易造成含量损失，且在储存过程中不易保持稳定性。
发明内容
本发明的目的在于提供一种三磷酸胞苷二钠注射液，临床使用时，制剂稳定，正常储存条件下质量保持稳定。本发明的再一目的在于提供一种三磷酸胞苷二钠注射液的制备方法。本发明所述的三磷酸胞苷二钠注射液，制剂中含有三磷酸胞苷二钠、丙二醇、注射用水。本发明将三磷酸胞苷二钠溶于少量的注射用水使完全溶解，加入处方量的丙二醇搅拌均勻，确保了丙二醇对三磷酸胞苷二钠的保护作用，在生产及储存过程中使三磷酸胞苷二钠稳定，不易被水解。所述的三磷酸胞苷二钠注射液的制备方法的特征在于取少量注射用水(水温冷却至20°C以下)、丙二醇和三磷酸胞苷二钠，将三磷酸胞苷二钠加入到注射用水中使完全溶解，加入丙二醇搅拌均勻，缓慢滴加4%氢氧化钠溶液至溶液pH值为8. 6 8. 9，加入溶液总体积0.1% (g/ml)的针用活性炭，搅拌15分钟，过滤，加注射用水至全量，过滤、灌封、 灭菌即得。
具体实施例方式下面将结合实例对本发明作详细的介绍本发明所述的三磷酸胞苷二钠注射液及其制备方法，其特征在三磷酸胞苷二钠加入到注射用水(水温冷却至20°C以下)中，加入丙二醇搅拌均勻，用4%氢氧化钠溶液调节pH值，制得稳定的三磷酸胞苷二钠溶液，分装后灭菌得水针剂。实施例在洁净室中，取少量的注射用水(水温冷却至20°C以下)加入容器中，加入20g三磷酸胞苷二钠搅拌使完全溶解，加入IOOOml丙二醇搅拌均勻，缓慢滴加4%氢氧化钠溶液至溶液PH值为8. 6 8. 9，加入2g活性炭，搅拌15分钟，过滤，加水至2000ml，过滤、灌封、灭菌、灯检、包装即得。
权利要求
1.一种三磷酸胞苷二钠注射液的制备方法，其特征在于将三磷酸胞苷二钠加入到注射用水(水温冷却至20°C以下)中，加入丙二醇搅拌均勻，用4%氢氧化钠溶液调节PH值，过滤、灌封、灭菌即得；
2.根据权利要求1.所述的三磷酸胞苷二钠注射液，其特征在于注射用水的水温控制在20°C以下；
3.根据权利要求1所述的三磷酸胞苷二钠注射液，其特征在于PH值的控制范围为 8. 6 8. 9 ；
4.根据权利要求1所述的三磷酸胞苷二钠注射液，其特征在于，所述的丙二醇的用量为总配制体积的50% ；
5 根据权利要求1所述的三磷酸胞苷二钠注射液使用的丙二醇为市售药用规格；
6.根据权利要求1所述的三磷酸胞苷二钠注射液的制备方法，其特征在于包括如下步骤按下述配比取适量的三磷酸胞苷二钠、丙二醇和注射用水 三磷酸胞苷二钠20g 丙二醇IOOOml注射用水加至2000ml按上述配比取适量注射用水(水温冷却至20°C以下)、丙二醇和三磷酸胞苷二钠，将三磷酸胞苷二钠加入到注射用水中使完全溶解，加入丙二醇搅拌均勻，缓慢滴加4%氢氧化钠溶液至溶液PH值为8.6 8. 9，加入溶液总体积0. (g/ml)的针用活性炭，搅拌15分钟， 过滤，加注射用水至全量，过滤、灌封、灭菌即得。
7.根据权利要求1所述的三磷酸胞苷二钠注射液所使用的氢氧化钠为市售药用规格。
全文摘要
本发明涉及一种化合物的药用制剂，即三磷酸胞苷二钠注射液及其制备方法。制剂中含有三磷酸胞苷二钠、丙二醇、注射用水。其方法是取少量注射用水(水温冷却至20℃以下)、丙二醇和三磷酸胞苷二钠，将将盐三磷酸胞苷二钠加入到注射用水中使完全溶解，加入丙二醇搅拌均匀，缓慢滴加4％氢氧化钠溶液至溶液pH值为8.6～8.9，加入溶液总体积0.1％(g/ml)的针用活性炭，搅拌15分钟，过滤，加注射用水至全量，过滤、灌封、灯检、包装即得。具有组方、工艺简单、生产效率高、药液稳定性强等特点。
文档编号A61P25/00GK102335127SQ20101023844
公开日2012年2月1日 申请日期2010年7月22日 优先权日2010年7月22日
发明者吴双俊, 王飞龙, 范兴山, 陈曼 申请人:山东方明药业股份有限公司