专利名称：拟人参皂苷g2及其提取方法和其药物用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及拟人参皂苷G2及其提取方法，和其在制备钙离子拮抗剂的药物中的应用。
背景技术：
钙离子拮抗剂通常是指通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂。又叫钙通道阻滞 药、钙拮抗药，它可以选择性抑制Ca2+经细胞膜上的钙通道进入细胞内，具有扩张血管和负 性肌力作用，松弛血管平滑肌，减少末梢血管阻力，从而降低血压，但脑、冠状动脉和肾血流 量不减少。钙拮抗剂抑制心肌的收缩力及传导，并抑制血管平滑肌的收缩使血管扩。临床上常用的钙离子拮抗剂有三类1、苯烷胺类，如维拉帕米；2、二氢吡啶类，如 硝苯地平，非洛地平，拉西地平、氨氯地平3、地尔硫卓类，如地尔硫卓。各种钙通道阻滞药均 能有效降低血压，降压作用较温和，可同时降低收缩压和舒张压还可逆转高血压所致的左 室肥厚，对脂质、糖、尿素以及电解质无明显影响。各种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同。生理功能主要有一下几点1、维持正常的肌细胞功能，保证肌肉的收缩与舒张功 能正常；2、对于心血管系统，钙离子通过细胞膜上的钙离子通道，进入胞内，通过一系列生 化反应，主要是有加强心肌收缩力，加快心率，加快传导的作用。因而，细胞外钙离子浓度高 则会升高血压，使心收缩力加强，每博输出量增大，因而血压也会相应增高。重要的抗高血 压药物有一种便是钙离子拮抗剂，它使得钙离子通过细胞膜上的钙通道的数量减少，使得 心肌收缩力减弱，心率降低，血压下降，其他心血管系统疾病还有充血性心力衰竭、心律失 常等，病因均与钙离子关系密切；3、钙离子对与骨骼的生长发育有着重要的作用。双氢吡啶类的钙离子拮抗剂目前在临床上主要用于治疗高血压，常用的有硝苯地 平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平、非洛地平等。非双氢吡啶类钙拮抗剂主要用于心律失常 (如维拉帕米)、和冠心病心绞痛(如硫氮卓酮)。这类药物常见的不良反应包括1、体位性 低血压并非很常见，主要在与其它降血压药物合用时发生，多发生于老年患者。嘱患者用 药后变换体位时速度应慢可以减少这种不良反应的发生，必要时降低药物剂量；2、心动过 速为药物扩血管反射性激活交感神经系统所致。必要时可以与β受体阻滞剂阻滞剂合用 以减少其发生，但应该注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂与β受体阻滞剂合用， 以免加重或诱发对心脏的抑制作用；3、抑制心肌收缩力多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。 由于钙拮抗剂用于治疗心力衰竭的疗效不肯定，故目前普遍认为对心力衰竭患者，不推荐 使用任何钙拮抗剂，除非患者存在难以控制的高血压；4、便秘为药物影响肠道平滑肌钙 离子的转运所致，为钙拮抗剂比较常见的副作用，可以同时使用中药缓泻药物以减轻症状， 必要时换用其它药物；5、胫前、踝部水肿为钙拮抗剂治疗的常见副作用。临床发现与利尿 剂合用时可以减轻或消除水肿症状；6、心动过缓或传导阻滞多见于非双氢吡啶类钙拮抗 剂。常在与β受体阻滞剂合用、或存在基础的窦房结、房室结功能障碍时发生，一旦出现应 停药或减少用药剂量。对存在窦房结、房室结病变的患者，禁止使用非双氢吡啶类钙拮抗 剂。；7、头痛、颜面潮红、多尿为药物的扩血管作用所致，随用药时间的延长症状可以减轻或消失，如症状明显或患者不能耐受，可以换用另一类的降血压药物；8、皮疹和过敏反应。
发明内容
本发明提供一种拟人参皂苷G2及其提取方法和其药物用途。一种如下式的拟人参皂苷G2
权利要求
一种如下式的拟人参皂苷G2化学名称是3 O [β D 吡喃葡萄糖基 (1 2) β D 吡喃葡萄糖基] 达玛 12 酮 20S，24S 环氧 3β，25 二醇。FSA00000254602800011.tif
2.一种如权利要求1所述的拟人参皂苷G2的提取方法其特征在于包括下列步骤 取西洋红参，粉碎，加3-6倍量的70-95%乙醇加热回流提取，每次2-4小时，共提取3-6次，合并提取液，回收溶剂至干；将乙醇提取物经反复硅胶柱色谱，洗脱剂=CHCl3-MeOH 90-110 20-40 ;C-18 反相柱色谱，洗脱剂Me0H-H2050-70 25-40;甲醇-水 2 1-4 重 结晶，得到拟人参皂苷G2。
3.根据如权利要求2所述的拟人参皂苷G2的提取方法其特征在于包括下列步骤 取西洋红参1kg，粉碎，加4倍量的90%乙醇加热回流提取，每次4小时，共提取4次，合并提取液，回收溶剂至干，得45g乙醇提取物。再经反复硅胶柱色谱，洗脱剂=CHCl3-MeOH 110 35 ;C-18反相柱色谱，洗脱剂=MeOH-H2O 70 25;甲醇-水2 3重结晶，得到拟人 参皂苷G215mg。。
4.如权利要求1所述的拟人参皂苷G2在制备钙离子拮抗剂药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及拟人参皂苷G2及其提取方法和其药物用途，属于新化合物及其药物用途。取西洋红参，粉碎，加3-6倍量的70-95％乙醇加热回流提取，每次2-4小时，共提取3-6次，合并提取液，回收溶剂至干；将乙醇提取物经反复硅胶柱色谱，洗脱剂CHCl3-MeOH90-110∶20-40；C-18反相柱色谱，洗脱剂MeOH-H2O 50-70∶25-40；甲醇-水2∶1-4重结晶，得到拟人参皂苷G2。拟人参皂苷G1在制备钙离子拮抗剂药物中的应用。
文档编号A61P9/12GK101948498SQ20101027102
公开日2011年1月19日 申请日期2010年9月3日 优先权日2010年9月3日
发明者刘传贵, 刘金平, 卢丹, 李丰, 李平亚, 杜秀娟 申请人:吉林圣亚医药科技有限公司