专利名称：具有美白祛斑功效的中药组合物、制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药组合物，具体地说是一种具有美白祛斑功效的中药组合物， 以及由该组合物提取得到的提取物及由该提取物制备的外用制剂及其制备方法。
背景技术：
随着国民经济的飞速发展，人们生活质量的极大提高，消费者对自身的外表及健 康要求越来越高。天生的雀斑、日晒造成的日晒斑、长期使用化妆品造成的色素沉积等影响 了人们脸部的美观。因此美白祛斑成为日常护肤的主要目的。目前美白的方法有多种多样， 有遮瑕膏、粉底、散粉、粉饼等林林总总的粉饰美白。有护肤品，美白面霜、美白乳液等日常护理产品。黑色素是导致皮肤暗沉色斑的罪魁祸首，是存在于每个人皮肤基底层的一种蛋白 质。紫外线的照射会令黑色素产生变化，生成一种保护皮肤的物质，然后黑色素又经由细胞 代谢的层层移动，到了肌肤表皮层，形成了我们现在所看到的色斑和肤色不勻等影响皮肤 美白的问题。本领域技术人员一直致力于研究具有美白祛斑功效的护肤品。现在市面上比较多 的美白产品都是以维生素C为主要成分。鞣花酸具有极高的抗氧化性，能够帮助肌肤抑制 和调节黑色素的生成，并减淡已形成的色斑。在一些护肤品中添加传统中药，以增强护肤品 的美白效果。但中药护肤品有很多缺陷，如中药普遍离子含量高、气味难闻、不便制备、与现 有护肤品配料融合性能不好等。由于这些缺陷的存在，一般中药护肤品中只能添加一味或 两味中药作为添加剂使用，且量小，这样化妆品中的药材无法按照中药药学原理进行合理 配伍，最主要的是这些中药添加剂美白效果并不甚佳，安全性、稳定性已经成为影响中药添 加剂的关键问题。
发明内容
本发明的目的是提供一种具有美白祛斑功效的中药组合物。本发明的另一目的在于提出一种上述中药组合物的制备方法。本发明的再一目的在于提出利用上述中药组合物制备的护肤制剂。为实现上述目的本发明思路为本发明以当归、三七、益母草为主要原料，组分之间产生协同作用，经特殊工艺提 取得到的提取物添加在护肤品中即可实现美白祛斑、抗刺激、保湿的功效。在上述组分的基 础上增加麦冬和甘草，可以增强各味药的协同功效，美白的同时还可进一步增强舒缓皮肤 功效，防止过敏。五味药物药材功效简介如下当归含蒿本内酯(Iigusiilide)、正丁烯酰内酯(n-butylidenephthalide)、阿魏酸、烟酸、蔗糖和多种氨基酸，以及倍半萜类化合物等。性温，昧甘、辛。归肝、心、脾经。功 能主治补血活血，调经止痛，润肠通便。用于血虚萎黄、眩晕心悸、月经不调、经闭痛经、虚寒腹痛、肠燥便秘、风湿痹痛、跌扑损伤、痈疽疮疡。三七含皂甙，主要为人参皂甙诎1、RgU Rg2和少量人参皂甙Ra、Rb2, Rb和Re。此外，尚含黄酮甙、淀粉、蛋白质、油脂等。性味性温，味甘、微苦。功能主治散瘀止血，消 肿定痛。用于各种内、外出血，胸腹刺痛，跌扑肿痛等。益母草味苦、辛，微寒。归肝、心包经。功能主治活血调经，利尿消肿。用于月经 不调，痛经，经闭，恶露不尽，水肿尿少；急性肾炎水肿等。麦冬具有养阴清热功效，可治疗阴虚内热或热病伤津、心烦口渴、燥热伤肺所致 的咳嗽、痰稠、气逆等。甘草甘草性平，味甘，归十二经。有解毒、祛痰、止痛、解痉以至抗癌等药理作用。 在中医上，甘草补脾益气，滋咳润肺，缓急解毒，调和百药。本发明的发明人将上述五味药物进行配伍并摸索出最佳配比。外用时，三七可活 血化瘀，补益气血；当归具有补血活血的功效；益母草具有活血祛瘀及消肿的功效；麦冬养 阴生津；甘草补益气血，调和诸药。将各味药组合美白祛斑功效显著。本发明的具体技术方案如下一种具有美白祛斑功效的中药组合物，所述组合物主要由下列重量份配比的原料 药制成当归10 30份、三七10 25份、益母草10 15份。所述组合物还包括下列重量份配比的原料药麦冬10 15份、甘草10 15份。所述组合物各原料药的较佳重量份配比为当归15 25份、三七10 20份、益母草10 13份、麦冬10 13份、甘草10 13份。所述组合物各原料药的最佳重量份配比为当归15份、三七15份、益母草10份、麦冬10份、甘草10份。上述三七推荐使用三七花。一种制备上述中药组合物的方法，具体步骤如下(1)按照上述组分及用量称取各原料药；(2)将各原料药混合后加入到水醇混合溶液中，加热至75 90°C提取30 120 分钟，所述原料药与水醇混合液的质量体积比(g/ml)为0. 5 1 10 20 ；(3)停止加热，冷却至20 50°C，过滤，即制得活性提取物。所述步骤O)中水醇混合溶液是水和丙二醇的混合溶液，所述水和丙二醇的体积 比为1 2 1 0. 5。所述步骤(3)中所述过滤为100 200目过滤后再500 700目真空抽滤，真空 度是0. 05 0. IMPa0 100 200目过滤可以使用纱布过滤，500 700目抽滤可以使用硅 藻土或精滤板抽滤。所述的水可以使用去离子水、蒸馏水或纯净水。上述的活性提取物在制备护肤品中的应用。一种具有美白祛斑功效的护肤制剂，所述制剂由上述的活性提取物和护肤品领域 可接受的辅料组成。
根据使用途径不同，本发明组合物制成外用制剂，如外用面霜、乳液、爽肤水、洗面 奶、喷雾剂或精华素。但不局限于上述剂型，可按照护肤品工业领域中已知的方法，将上述 活性提取物按已知方法除菌后制成各种不同的外用制剂。本发明制成的美白祛斑制剂，柔和，无刺激性异味。其用法与用量如下方法每日洁面后，在肌肤上涂抹本发明美白祛斑制剂，早晚各一次。用量根据个人需要确定，适量涂抹本发明制剂即可。对于色素沉积部位，可以涂 抹多次，以全部覆盖为准。本发明的有益效果本发明美白祛斑制剂中原材料选用均为天然舒缓成分，原料温和，对皮肤刺激性 小，通过多种途径抑制酪氨酸酶的活性、改善色素沉着，具有高效保湿、抗敏、营养肌肤的功 效。经实验证实具有长效持久的美白功效，且兼具祛斑效果。本发明原料获取简单、制备方 法便捷，易于被广大消费者接受，具有很好的应用前景和市场前景。本发明上述发明内容部分已经对本发明的技术方案做了详细的描述，本领域技术 人员根据上述内容即可重复本发明并获得所述的技术效果。下面通过具体实施方式
对本发 明技术内容做进一步的解释，以使本领域技术人员更清楚的理解，并非对本发明的限制，任 何等同替换或公知改变均属于本发明保护范围。
下面结合附图详细描述本发明的
具体实施例方式图1为本发明中药提取物对酪氨酸酶活性抑制率实验图；图2为本发明中药提取物对B16黑素瘤细胞黑素含量影响图；图3为本发明中药提取物对人体美白效果试验图。
具体实施例方式本实施例所用药材均可以从中国药材集团公司购买得到，符合中华人民共和国药 典2005版标准。其他成分为护肤品及化妆品领域常规辅料，均可通过市售购买得到。乙醇 和丙二醇均为市售产品。硅藻土购自国药集团化学试剂公司，型号化学纯91053-39。实施例1本发明活性提取物的制备(1)按照下述组分及用量称取各原料药；当归15g、三七15g、益母草10g。(2)将各原料药混合后加入到水醇混合溶液中，加热至75°C提取60分钟(加盖保 鲜膜，减少蒸发)，所述原料药与水醇混合液的质量体积比为(g/ml)l 15，即加入600ml 水醇溶液；所述水醇溶液为去离子水和丙二醇的混合溶液，水醇比为2 1，其中去离子水 400ml，丙二醇 200ml。(3)停止加热，冷却至50°C，100目过滤后再硅藻土真空抽滤，细度为500目，真空 度是0. 05 0. IMPa,最终制得活性提取物。真空度根据抽滤液体由多到少有些许浮动，只 要控制在此范围内即可。(4)测定pH值、固含量、电导率，测定结果为pH值为5. 0 6. 5、固含量为20 30%、电导率为500 ΙΟΟΟμ s/cm2 ；之后95°C保温30分钟，灭菌；水浴降温至室温，加入0. 6% LGP液体防腐剂，得到产品；该防腐剂全称为LIQUID GERMALL PLUS，购自ISP国际特 品有限公司。之后根据需要，可进行后续操作，如作为添加剂制备成其他护肤剂型。实施例2本发明活性提取物的制备(1)按照下述组分及用量称取各原料药；当归10g、三七25g、益母草15g。(2)将各原料药混合后加入到水醇混合溶液中，加热至85°C提取30分钟(加盖保 鲜膜，减少蒸发)，所述原料药与水醇混合液的质量体积比(g/ml)为1 10，即加入500ml 水醇溶液；所述水醇溶液为去离子水和丙二醇的混合溶液，所述水醇比为1 1;其中去离 子水 250ml，丙二醇 250ml。(3)停止加热，冷却至20°C，200目过滤后再硅藻土真空抽滤，细度为600目，真空 度是0. 05 0. IMPa,最终制得活性提取物。真空度根据抽滤液体由多到少有些许浮动，只 要控制在此范围内即可。(4)测定pH值、固含量、电导率，测定结果为pH值为5. 0 7、固含量为20 30 %、电导率为 500 800 μ s/cm2。实施例3本发明活性提取物的制备(1)按照下述组分及用量称取各原料药；当归25g、三七花10g、益母草12g。(2)将各原料药混合后加入到水醇混合溶液中，加热至85°C提取30分钟(加盖保 鲜膜，减少蒸发)，所述原料药与水醇混合液的质量体积比(g/ml)为1 20，即加入940ml 水醇溶液；所述水醇溶液为去离子水和丙二醇的混合溶液，所述水醇比为2 0.5;其中去 离子水725ml，丙二醇188ml。(3)停止加热，冷却至50°C，200目过滤后再硅藻土真空抽滤，细度为700目，真空 度是0. 05 0. IMPa,最终制得活性提取物。真空度根据抽滤液体由多到少有些许浮动，只 要控制在此范围内即可。(4)测定pH值、固含量、电导率，测定结果为pH值为5. 0 7、固含量为20 30%、电导率为 500 1200 μ s/cm2。实施例4本发明活性提取物的制备(1)按照下述组分及用量称取各原料药；当归10g、三七25g、益母草15g、麦冬10g、甘草10g。(2)将各原料药混合后加入到水醇混合溶液中，加热至90°C提取90分钟(加盖 保鲜膜，减少蒸发)，所述原料药与水醇混合液的质量体积比(g/ml)为0.5 10，即加入 1400ml水醇溶液；所述水醇溶液为去离子水和丙二醇的混合溶液，所述水醇比为2 0.5； 其中去离子水1120ml，丙二醇^Oml。(3)停止加热，冷却至35°C，100目过滤后再硅藻土真空抽滤，真空度是0. 05 0. IMPa，精滤板抽滤细度为700目，最终制得活性提取物。真空度根据抽滤液体由多到少有 些许浮动，只要控制在此范围内即可。(4)测定pH值、固含量、电导率，测定结果为pH值为5. 0 7. 0、固含量为20 25%、电导率为 600 1200 μ s/cm2。实施例5本发明活性提取物的制备
(1)按照下述组分及用量称取各原料药；当归30g、三七花15g、益母草15g、麦冬15g、甘草15g。(2)将各原料药混合后加入到水醇混合溶液中，加热至75°C提取120分钟(加 盖保鲜膜，减少蒸发)，所述原料药与水醇混合液的质量体积比(g/ml)为1 15，即加入 1350ml水醇溶液；所述水醇溶液为去离子水和丙二醇的混合溶液，所述水醇比为2 1 ；其 中去离子水900ml，丙二醇450ml。(3)停止加热，冷却至50°C，200目过滤后再硅藻土真空抽滤，真空度是0. 05 0. IMPa，精滤板抽滤，细度为600目左右，最终制得活性提取物。真空度根据抽滤液体由多 到少有些许浮动，只要控制在此范围内即可。(4)测定pH值、固含量、电导率，测定结果为pH值为6. 0 7. 0、固含量为20 ；35%、电导率为600 ΙΟΟΟμ s/cm2。之后95°C保温30分钟，灭菌。实施例6本发明活性提取物的制备(1)按照下述组分及用量称取各原料药；当归25g、三七10g、益母草13g、麦冬10g、甘草12g。(2)将各原料药混合后加入到水醇混合溶液中，加热至90°C提取90分钟(加盖保 鲜膜，减少蒸发)，所述原料药与水醇混合液的质量体积比(g/ml)为1 10，即加入700ml 水醇溶液；所述水醇溶液为去离子水和丙二醇的混合溶液，所述水醇比为2 0.5;其中去 离子水560ml，丙二醇140ml。(3)停止加热，冷却至20°C，200目过滤后再精滤板真空抽滤，细度为500目，真空 度是0. 05 0. IMPa,最终制得活性提取物。真空度根据抽滤液体由多到少有些许浮动，只 要控制在此范围内即可。(4)测定pH值、固含量、电导率，测定结果为pH值为5. 0 7. 0、固含量为20 35%、电导率为600 1000μ s/cm2。之后95°C保温60分钟，灭菌；水浴降温至室温，加入 0. 6% LGP液体防腐剂，得到产品；该防腐剂全称为LIQUID GERMALL PLUS，购自ISP国际特 品有限公司。之后根据需要，可进行后续操作，如作为添加剂制备成其他护肤剂型。实施例7本发明美白乳液的制备1、原料及用量A相乳化剂2wt%十六十八醇0.9wt%季戊四醇双硬脂酸酯0. 5wt %辛酸丙基庚酯二甲基硅油Iwt %红没药醇0.15wt%B 相甘油 4wt%丁二醇 4wt%EDTA-2Na 0. 05wt%烟酰胺0.6wt%L-抗坏血酸2-葡糖苷Iwt %黄原胶0. Iwt %
丙烯酸共聚物0. Iwt %燕麦β-葡聚糖2wt%α-甘露聚糖实施例4制备的活性提取物3wt%C 相防腐剂 0. 4wt%香精0. lwt%余量为水。2、制备方法1)将A、B两相分别加热80 85°C搅拌使原料溶解完全；幻将々相加入乳化锅中快速搅拌，边搅拌边将B相缓慢加入乳化锅中，加入的速度 以乳化锅中抽入的B相原料全部乳化为准，当B相原料全部加入后抽真空、搅拌、均质3 5分钟，保温10 20分钟后开始降温，当温度降到45°C时加/入C相原料，搅拌均勻继续 降温，当温度在35°C 40°C时均质1 2分钟出料。0108]实施例8本发明精华素的制备0109]1、原料及用量0110]尿囊素0111]水溶性神经酰胺；0112]实施例1制备的活性提取物20% ；0113]葡聚糖6wt%0114]PCA-Na2wt%0115]泛醇0. Iwt %0116]1，3_ 丁二醇8wt%0117]甘油Iwt %0118]透明质酸钠4wt%0119]增稠剂1. 8wt%0120]防腐剂适量(建议0· 1% )0121]去离子水余里ο0122]2、制备方法0123](1)活性提取物、水溶性神经酰胺、尿囊素与基质同时加入到去离子水中；所述基质不包括增稠剂和透明质酸钠；(3)加热到80°C后搅拌溶解，降温到40°C时加入透明质酸钠及增稠剂搅拌均勻；(4)调节pH值在5. 0 6. 5之间，加入防腐剂，出料分装。本发明功效试验及临床实验1、体外美白实验一酪氨酸酶抑制试验，样品采用实施例2制备的提取物。黑色素 的形成过程中，酪氨酸酶起了关键酶的作用，黑色素产生的多少与酪氨酸酶的活性有直接 的关系。因此，皮肤美白剂就是通过作用于皮肤黑色素生成，代谢过程中，抑制黑色素生成 且符合安全规范的物质。L-酪氨酸酶与其底物L-酪氨酸可以发生催化反应。当在实验体 系中添加了有L-酪氨酸酶活性抑制作用的试剂后，对催化反应可以产生抑制作用，通过测 定添加试剂前后于475nm处的吸光光度，来评价试剂对L-酪氨酸酶活性的抑制率。
试验所需溶液配制a 准确称取17. 91g十二水磷酸氢二钠溶于蒸馏水中，用500mL容量瓶定容；b 准确称取7. Sg 二水磷酸二氢钠溶于蒸馏水中，用500mL容量瓶定容；c 取 a 中溶液 92. 6mL, b 中溶液 107. 4mL，配成 200mL pH = 6. 8PBS 缓冲溶液。d 0. 05% L-酪氨酸溶液准确称取0. 05g L-酪氨酸，先用少量0. lmol/L的盐酸 溶解，待其溶解后用pH = 6. 8的磷酸缓冲溶液(PBS)定容至100mL。表1美白功效检测试验配制表
权利要求
1.一种具有美白祛斑功效的中药组合物，其特征在于，所述组合物主要由下列重量份 配比的原料药制成当归10 30份、三七10 25份、益母草10 15份。
2.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，所述组合物还包括下列重量份配 比的原料药麦冬10 15份、甘草10 15份。
3.根据权利要求2所述的中药组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量份配比的 原料药制成当归15 25份、三七10 20份、益母草10 13份、麦冬10 13份、甘草10 13份。
4.根据权利要求3所述的中药组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量份配比的 原料药制成当归15份、三七15份、益母草10份、麦冬10份、甘草10份。
5.一种制备权利要求1、2、3或4所述中药组合物的方法，其特征在于，具体步骤如下(1)按照权利要求1、2、3或4所述组分及用量称取各原料药；(2)将各原料药混合后加入到水醇混合溶液中，加热至75 90°C提取30 120分钟， 所述原料药与水醇混合液的质量体积比g/ml为0.5 1 10 20;(3)停止加热，冷却至20 50°C，过滤，即制得活性提取物。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述步骤( 中水醇混合溶液是水和丙二 醇的混合溶液，所述水和丙二醇的体积比为1 2 1 0. 5。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述步骤C3)中所述过滤为100 200目 过滤后再500 700目真空抽滤，真空度是0. 05 0. IMPa0
8.一种具有美白祛斑功效的活性提取物，其特征在于，所述提取物是经权利要求5、6 或7所述的方法制备得到的。
9.权利要求8所述的活性提取物在制备护肤品中的应用。
10.一种具有美白祛斑功效的护肤制剂，其特征在于，所述制剂由权利要求8所述的活 性提取物和护肤品领域可接受的辅料组成。
全文摘要
本发明公开了一种具有美白祛斑功效的中药组合物，所述组合物主要由下列重量份配比的原料药制成当归15～25份、三七10～20份、益母草10～13份、麦冬10～13份、甘草10～13份。本发明原材料选用均为天然舒缓成分，原料天然温和，对皮肤刺激性小，通过多种途径抑制酪氨酸酶的活性、改善色素沉着，具有高效保湿、抗敏、营养肌肤的功效。经实验证实具有长效持久的美白功效，且兼具祛斑效果。本发明原料获取简单、制备方法便捷，成本低廉且效果甚佳，易于被广大消费者接受，具有很好的应用前景和市场前景。
文档编号A61K8/97GK102048815SQ20101056179
公开日2011年5月11日 申请日期2010年11月26日 优先权日2010年11月26日
发明者段盛林, 温波, 祝钧, 董银卯, 黄永刚 申请人:新时代健康产业(集团)有限公司, 烟台新时代健康产业日化有限公司, 烟台新时代健康产业有限公司