专利名称：用于治疗色素性视网膜炎的模拟肽环状化合物的制作方法
用于治疗色素性视网膜炎的模拟肽环状化合物相关申请本申请要求2009年2月27日提交的美国临时申请号61/208，806的权益。以上申请的全部教导内容通过引用并入本文。
背景技术：
色素性视网膜炎是一组遗传性疾病，其中视网膜的感光体(棒或锥)或视网膜色素上皮细胞的异常导致进行性视力丧失。一些形式的色素性视网膜炎是主要的，从而仅要求来自父代的一种基因，其他是χ-连接的，从而仅要求来自母代的一种基因。在一些人中， 大部分是男性，遗传形式的听力损失也得到发展。视网膜色素上皮细胞提供营养物并且支持视网膜的感光细胞，特别地，是氧化应激和凋亡的抑制剂。例如，视网膜色素上皮细胞的神经营养因子激活抗炎和抗氧化因子的释放。在色素性视网膜炎中，存在视网膜的感光细胞(棒和锥)的慢性死亡。这些感光细胞当光线很低时负责视觉，其通常劣化，使得视觉在黑暗中变得较差。色素性视网膜炎的首要症状通常开始于儿童早期。随着时间的推移，产生周围视觉的进行性损失。在该疾病的后期，人们具有较小面积的中央视觉和较小的周围视觉保留(视野狭隘)。本领域存在需要治疗色素性视网膜炎的方法。
发明内容
本发明提供一种在需要的受试者中治疗色素性视网膜炎的方法，包括向所述受试者施用有效量的转角模拟肽环状化合物。在一个实施方案中，转角模拟肽环状化合物包括13至17个碳原子的大环。在更特定的实施方案中，转角模拟肽环状化合物由结构式⑴表示
权利要求
1.一种在需要的受试者中治疗色素性视网膜炎的方法，包括向所述受试者施用有效量的转角模拟肽环状化合物。
2.权利要求1所述的方法，其中所述转角模拟肽环状化合物包括13至17个碳原子的大环。
3.权利要求2所述的方法，其中所述转角模拟肽环状化合物由结构式(I)表示
4.权利要求3所述的方法，其中X是0、S或NH，R1、R3、R5和R6各自是氢原子并且所述大环具有14、15或16个环原子。
5.权利要求3所述的方法，其中R1和R3衍生自不同的氨基酸侧链的序列。
6.权利要求5所述的方法，其中X是0、S或NH。
7.权利要求1所述的方法，其中所述β-转角模拟肽环状化合物由式D3
8.权利要求1所述的方法，其中所述转角模拟肽环状化合物选自
9. 一种在需要的受试者中治疗色素性视网膜炎的方法，该方法包括对所述受试者施用有效量的由式D3表示的β -转角模拟肽环状化合物
10. 一种在需要的受试者中治疗色素性视网膜炎的方法，该方法包括对所述受试者施用有效量的由式3Ae表示的β -转角模拟肽环状化合物
11. 一种在需要的受试者中治疗色素性视网膜炎的方法，该方法包括对所述受试者施用有效量的由式3Ak表示的β -转角模拟肽环状化合物
全文摘要
本发明涉及使用β-转角模拟肽环状化合物或其衍生物来治疗色素性视网膜炎的方法。这些β-转角模拟肽环状化合物可以单独使用、与一种或多种其他的用于治疗色素性视网膜炎的化合物、分子、或药物组合和/或联合使用。
文档编号A61K38/12GK102333537SQ201080009538
公开日2012年1月25日 申请日期2010年2月26日 优先权日2009年2月27日
发明者G·卡姆伯利德吉, H·U·萨拉戈维, K·米罗维特施 申请人:米梅托根药物公司