专利名称：2-乙酰基芦荟大黄素及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种新结构的中药单体化合物2-乙酰基芦荟大黄素 (2-Acetylaloeemodin)及其制备方法和应用。
背景技术：
神经退行性疾病，如阿尔茨海默病(Alzheimer’ s disease，AD)、帕金森综合症、亨廷顿病、肌肉萎缩性侧索硬化症等，都与神经元或突触的丢失有关。AD病理研究中发现，AD 病人脑中存在神经再生现象，只是作用太弱，不足以弥补神经元丢失。广义的神经再生包括两个方面，一个是神经元胞体的再生，即由神经干细胞分裂补充丢失的神经元，这种称之为神经生成或神经发生(neurogenesis)。通过激活大脑内源性的干细胞或外源性干细胞移植来补充已死亡或受损的神经元，以达到治疗AD的目的。另一方面是神经突起的再生， 即受损的神经元重新生长出突起或已受损的神经突起再伸长，与其它神经元重新建立连接，恢复神经网络，即通常所说的神经再生(nerve regeneration)，也有人称之为神经恢复 (neurorestoration)。随着人口老龄化，神经退行性疾病发病显著增加，已成为严重威胁人类健康的疾病。该类疾病病因复杂，致病机制不很明确，目前尚未找到有效的治疗方法。正常老年人神经元的萎缩以及神经退行性疾病中神经元的退行性变、死亡都与神经营养的减少和缺乏有关。在阿尔茨海默病(Alzheimer’ s disease，AD)患者大脑局部应用神经生长因子(Nerve growth factor，NGF)、碱性成纤维细胞生长因子(Basic fibroblast growth factor, bFGF)，可减轻患者痴呆症状。但由于NGF、bFGF等是蛋白质生物大分子，生物利用度低及难以透过血脑屏障等药动学特性，制约了其临床应用。目前用于治疗AD的药物主要有胆碱酯酶抑制剂(ChEI)、钙离子拮抗剂、抗氧化剂、抗炎药物、他汀类降血脂药物及脑代谢激活剂等。现有的治疗AD药物大多是针对该病的某些症状进行治疗，缺乏对已知病因的干预。故寻找具有神经营养作用的脂溶性小分子药物在神经退行性疾病治疗方面具有潜在的应用前景。
发明内容
本发明的目的在于根据现有技术中的上述不足，提供一种新结构的单体化合物
2-乙酰基芦荟大黄素。本发明的另一目的在于提供2-乙酰基芦荟大黄素的制备方法。本发明的又一目的是提供2-乙酰基芦荟大黄素的应用。本发明通过以下技术方案实现上述目的
2-乙酰基芦荟大黄素，即1，8_ 二羟基-2-乙酰基-3-羟甲基蒽醌，结构式如I
权利要求
1. 2-乙酰基芦荟大黄素，结构式如式I
2.2-乙酰基芦荟大黄素的制备方法，由以下步骤组成(1)以芦荟、何首乌或大黄为原料，粉碎后用1(Γ100%乙醇提取广5次，提取液减压浓缩回收乙醇，得浸膏I ；(2)浸膏I用乙酸乙酯或氯仿提取广5次，提取液减压浓缩得浸膏II；(3)浸膏II上硅胶柱，用有机溶剂混合液洗脱，洗脱液减压回收溶剂，重结晶得到纯度大于95%化合物2-乙酰芦荟大黄素。
3.2-乙酰基芦荟大黄素在制备治疗由神经元损伤引起的疾病的药物中的应用。
4.2-乙酰基芦荟大黄素在制备治疗神经退行性疾病的药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于所述神经退行性疾病为阿尔茨海默病、帕金森综合症、亨廷顿病、肌肉萎缩性侧索硬化症。
6.根据权利要求3所述的应用，其特征在于2-乙酰基芦荟大黄素用于制备维持神经元存活或促进神经元突起生长的药物。
全文摘要
本发明公开了一种新结构的中药单体化合物2-乙酰基芦荟大黄素(2-Acetylaloeemodin)，结构式如式Ⅰ。该化合物的制备方法是以芦荟、何首乌或大黄为原料，用10~100%乙醇提取1~5次，提取液减压浓缩回收乙醇，得浸膏Ⅰ，浸膏Ⅰ用乙酸乙酯或氯仿提取1~5次，提取液减压浓缩得浸膏Ⅱ，浸膏Ⅱ上硅胶柱，用有机溶剂按照不同比例配比的混合溶液洗脱，洗脱液减压回收溶剂，反复重结晶得到纯度大于95%的化合物2-乙酰芦荟大黄素。本发明的2-乙酰基芦荟大黄素可预防突触的丢失、突起的损伤等神经元损伤性疾病，且安全无毒，治疗效果明显。式Ⅰ
文档编号A61P25/16GK102199081SQ201110093928
公开日2011年9月28日 申请日期2011年4月15日 优先权日2011年4月15日
发明者李晓光, 罗焕敏 申请人:暨南大学