专利名称：雷公藤甲素与忍冬苷配伍的药物组合物及其制备和用途的制作方法
技术领域：
本发明属于药物领域，特别涉及雷公藤甲素与忍冬苷配伍的药物组合物及其制备和用途。
背景技术：
雷公藤甲素(Triptolide)是从中药雷公藤(Tripterygiumwilfordii Hook. f.) 中分离出的环氧化二萜内酯化合物，是雷公藤的主要有效成分之一。雷公藤甲素的药理活性强，具有显著的免疫抑制、抗炎、抗肿瘤和抗生育作用，在临床上主要用于治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤病、恶性肿瘤、肾炎和器官排斥反应等50多个病种。但同时它又属于毒性很强的药物，LD5tl(半数致死量)约为0.8mg/kg(小鼠口服)，具有肝、肾等多脏器毒性，其有效剂量与中毒剂量很相近，临床用药很不安全，这大大限制了雷公藤甲素在治疗类风湿性关节炎等自身免疫系统异常导致的疾病、恶性肿瘤和器官排斥反应等多种疾病中的应用。研究开发减少雷公藤甲素的毒性，同时保持或增强其药理活性的方法，对于提高雷公藤甲素临床应用的安全性具有十分重要的意义。忍冬苷(化学名称为3'，4'，5， 7-四羟基黄酮-7-0- α -L-鼠李糖(1 —幻-β -D-葡萄糖苷；即木犀草素+Ο- α -L-鼠李糖(1 — 2)-β-D-葡萄糖苷)为黄酮苷类化合物，主要存在于忍冬(Lonicerajaponica Thunb.)、山银花(Lonicera conf usa DC.)等植物中，具有抗菌和抗氧化作用。本发明公开了雷公藤甲素与忍冬苷配伍的药物组合物及其制备和用途，该药物组合物与雷公藤甲素比较，具有治疗类风湿性关节炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗炎活性相当，毒性小的优点，可大大提高雷公藤甲素的临床应用安全性。该药物组合物可作为治疗类风湿性关节炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗炎药使用。
发明内容
本发明的目的是提供雷公藤甲素与忍冬苷配伍的药物组合物及其制备和用途。该药物组合物与雷公藤甲素比较，具有治疗类风湿性关节炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗炎活性相当，毒性小的优点，可大大提高雷公藤甲素的临床应用安全性。该药物组合物可作为治疗类风湿性关节炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗炎药使用。本发明的技术方案是这样实现的雷公藤甲素与忍冬苷配伍的药物组合物由重量份的雷公藤甲素ι份和忍冬苷KT3-IO5份组成，将上述重量份的雷公藤甲素与忍冬苷混合均勻即得药物组合物。该药物组合物可直接药用，或采用常规方法加入合适药用辅料制成药剂学上可接受的剂型使用，如片剂、胶囊、口服液、酊剂、颗粒剂、软膏、注射剂、乳剂、滴丸以及缓释和控释制剂。雷公藤甲素与忍冬苷配伍的药物组合物与雷公藤甲素的毒性，免疫抑制、抗炎、治疗类风湿性关节炎和抗肿瘤活性比较的药理学实验数据参见实施例5-12，实验结果表明 药物组合物的毒性大大低于雷公藤甲素的毒性，药物组合物有很好的免疫抑制、抗炎、治疗类风湿性关节炎和抗肿瘤活性，可作为治疗类风湿性关节炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗炎药使用。
具体实施例方式下面结合实施例对本发明作进一步详细说明，但应理解本发明的范围非仅限于这些实施例的范围。实施例1 取雷公藤甲素Ig与忍冬苷Img混合均勻得药物组合物，将药物组合物采用常规方法加入合适药用辅料制成药剂学上可接受的剂型，如片剂、胶囊、口服液、酊剂、颗粒剂、软膏、注射剂、乳剂、滴丸以及缓释和控释制剂，药物组合物及其制剂作为治疗类风湿性关节炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗炎药使用。实施例2取雷公藤甲素Ig与忍冬苷Ig混合均勻得药物组合物，将药物组合物采用常规方法加入合适药用辅料制成药剂学上可接受的剂型，如片剂、胶囊、口服液、酊剂、颗粒剂、软膏、注射剂、乳剂、滴丸以及缓释和控释制剂，药物组合物及其制剂作为治疗类风湿性关节炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗炎药使用。实施例3取雷公藤甲素Ig与忍冬苷IOOg均勻得药物组合物，将药物组合物采用常规方法加入合适药用辅料制成药剂学上可接受的剂型，如片剂、胶囊、口服液、酊剂、颗粒剂、软膏、 注射剂、乳剂、滴丸以及缓释和控释制剂，药物组合物及其制剂作为治疗类风湿性关节炎、 抗肿瘤、免疫抑制、抗炎药使用。实施例4:取雷公藤甲素Img与忍冬苷IOOg混合均勻得药物组合物，将药物组合物采用常规方法加入合适药用辅料制成药剂学上可接受的剂型，如片剂、胶囊、口服液、酊剂、颗粒剂、 软膏、注射剂、乳剂、滴丸以及缓释和控释制剂，药物组合物及其制剂作为治疗类风湿性关节炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗炎药使用。实施例5:药物组合物与雷公藤甲素的急性毒性比较试验采用改良寇氏法进行小鼠口服急性毒性比较试验，结果(见表1)表明药物组合物比雷公藤甲素的毒性小很多。表1.小鼠口服急性毒性比较试验结果
权利要求
1.雷公藤甲素与忍冬苷配伍的药物组合物，其特征在于它是由下述重量份的原料药混合均勻制成的雷公藤甲素1份、忍冬苷10-3-105份，忍冬苷的化学名称为3' ,4'，5，7_四羟基黄酮-7-0-α -L-鼠李糖(1 — 2)-β-D-葡萄糖苷。
2.如权利要求1所述的药物组合物，可直接药用，或采用常规方法加入合适药用辅料制成药剂学上可接受的剂型使用。
3.如权利要求1或2所述的药物组合物在制备治疗类风湿性关节炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗炎药物中的应用。
全文摘要
本发明属于药物领域，公开了雷公藤甲素与忍冬苷配伍的药物组合物及其制备和用途。该药物组合物由下述重量份原料药混合均匀制成雷公藤甲素1份、忍冬苷10-3-105份，忍冬苷的化学名称为3′，4′，5，7-四羟基黄酮-7-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-葡萄糖苷。该药物组合物在制备治疗类风湿性关节炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗炎药物中的应用。
文档编号A61P35/00GK102327279SQ20111009390
公开日2012年1月25日 申请日期2011年4月14日 优先权日2011年4月14日
发明者任晓静, 刘建群, 张维, 张锐, 潘景行, 舒积成 申请人:江西中医学院