专利名称：一种含芋头苗的药物组合物的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及的是一种含芋头苗的药物组合物的用途，所述的药物组合物由乌梅、 白芍、干葛、牛膝、归尾、五加皮、牛蒡子、玄参及芋头苗组成，制备成胶囊的商品名是癌瘤清胶囊。
背景技术：
所述药物组合物中，乌梅味酸性平。入肝、脾、肺、大肠经。功能是敛肺、涩肠、生津。 常用于治疗疮疡胬肉。白芍味苦、酸，性微寒，入肝、脾经。功能是养血敛阴，柔肝止痛。常用于治疗血液系统病变引起的肢体疼痛。干葛味甘性辛，平。功能是解肌退热，生津止渴， 透发斑疹。常用于治疗血液系统、肌皮系统代谢障碍性病变。牛膝味苦、酸，性平。功能是散淤血，消痈肿(用生)。归尾味甘、辛，性温。功能是补血调经，润燥滑肠。五加皮味辛，性温。功能是祛风除湿，强筋壮骨。牛蒡子味辛、苦，性寒。功能是疏风散热，宣肺透疹，散结解毒。常用于治疗咽喉肿痛疮疖肿毒。芋头苗味甘、辛，性平。功能是祛风除湿，化痰定惊。 玄参味苦、咸，性微寒。功能是滋阴降火，生津解毒。中医学认为现代医学所述的肿瘤，就是中医学中记载的疮疡疽毒，上述药物组合物虽然不是中医学意义上的治疗疮疡疽毒的经典药方。但事实上，经过药效学实验结果表明上述药物组合物中以乌梅、白芍、干葛引血归肝，生津柔肝，增强肝脏综合功能，增加钙离子结合蛋白的合成；牛膝、归尾、五加皮、牛蒡子改善细胞内外代谢环境；牛蒡子、玄参减少糖原体表达，有利于淋巴系统的代谢功能性发挥；芋头苗增加组胺氏、H2的释放。因此上述药物组合物具有特定的活性作用。肿瘤在血象中的表现之一就是血液中乙酰胆碱酶 (AchE)、环磷酸腺苷(cAMP)含量降低，表达异常，环磷酸腺苷(cAMP)/环磷酸鸟苷(cGMP) 的比例水平降低，表达异常。因此，提高血液中乙酰胆碱酶(AchE)、环磷酸腺苷(cAMP)的水平，提高环磷酸腺苷(cAMP)/环磷酸鸟苷(cGMP)的比例水平，就能达到治疗肿瘤的目的。发明目的本发明的目的就是提供一种含芋头苗的药物组合物的用途。用所述的药物组合物治疗肉瘤实体瘤，治疗肝癌实体瘤，治疗腹水瘤，治疗肺癌实体瘤。上述发明目的是这样实现的一种含芋头苗的药物组合物的用途，所述药物组合物由乌梅3-10份、白芍3-10份、干葛5-15份、牛膝2-10份、归尾2_10份、五加皮10-30份、 牛蒡子10-30份、玄参5-20份、芋头苗10-30份组成，上述份数均为重量份，所述药物组合物在制备治疗肿瘤实体瘤药物中的应用；所述药物组合物在制备治疗肝癌实体瘤药物中的应用；所述药物组合物在制备治疗腹水瘤药物中的应用；所述药物组合物在制备治疗人源肺癌实体瘤药物中的应用。上述药物组合物在治疗肿瘤的应用中，能增加钙离子结合蛋白的合成与释放，增加组胺H” H2的释放，改善细胞内外代谢环境，减少糖原体表达，有利于淋巴系统的代谢功能性发挥，调节神经内分泌中的乙酰胆碱(Ach/AchE)能系统和钙调蛋白(CaM/Ca2+)能系统的分泌水平，介导一系列的细胞受体信号转导系统，调节细胞内、外环境的联合生化反应，并使新陈代谢中的细胞内的DNA — RNA —蛋白质合成过程，接受mRNA生物学的联合生化调控，抑制异常基因的表达过程(使异常基因表达沉默)，对各种新蛋白的合成过程及其功能的表达进行干涉与调控，进而调节细胞的发育、成熟、功能与凋亡，维护细胞正常的生物代谢，恢复体内各种组织细胞增殖与凋亡数量的平衡，达到消除肿瘤细胞异常表达的目的。
具体实施例方式实施例1说明将本发明的药物组合物按常规方法制备成胶囊，称为癌瘤清胶囊，其规格是每粒含生药量450mg。低剂量组是1. 05g/kg/日-取1粒癌瘤清胶囊G50mg)以蒸馏水配到17. 14ml,0. 2ml/10g裸鼠，每天2次灌胃给予；中剂量组是2. 10g/kg/日-取2粒癌瘤清胶囊(900mg)以蒸馏水配到17. Hml，0.aiil/10g裸鼠，每天2次灌胃给予；高剂量组是4. 20g/kg/日-取4粒癌瘤清胶囊(ISOOmg)以蒸馏水配到17. 14ml, 0. 2ml/10g裸鼠，每天2次灌胃给予；阳性对照组是5-氟尿嘧啶(5-FU)片，每片含5-FU 50mg。规格是39mg/ kg-取1片(含5-FU50mg)以蒸馏水配成51. 2ml，0. 2ml/10g裸鼠，每天2次灌胃给予。空白对照组是蒸馏水，0. 2ml/10g小鼠，每天灌胃口服1次。以实验前后测量小鼠体内肿瘤大小及重量变化计算抑制率，上述实验是验证本发明药物组合物癌瘤清胶囊的初步抗肿瘤作用。目的通过将肉瘤S180细胞株接种小鼠腋下移植瘤试验，考察癌瘤清胶囊的初步抗肿瘤作用。方法将实验分为对照组，癌瘤清胶囊低、中、高剂量(分别为1. 05,2. 10,4. 20g/ kg)组，5-FU(39mg/kg)组，共5组，将肉瘤S180细胞接种小鼠腋下，同时给药12_15d，观察癌瘤清胶囊各组对肿瘤生长的抑制作用。结果与对照组相比，灌胃给药14d，癌瘤清胶囊低、中、高剂量组和阳性对照药 5-FU组均能明显抑制小鼠S180肉瘤的生长作用(与对照组比较，P < 0. 05或P < 0. 01)， 抑制率分别为32. 80 %、37. 77 %、52. 39 %、58. 45 %。与对照组比较，癌瘤清胶囊各剂量组对小鼠体重影响不明显(与对照组比较，P >0.05)；阳性对照药5-FU组则明显降低小鼠体重 (与对照组比较，P < 0. 05)。结论癌瘤清胶囊中、高剂量组能明显抑制小鼠肉瘤S180的生长，抑制率分别为 37. 77%,52. 39%;对小鼠体重改变不明显。阳性对照药5-氟尿嘧啶也有明显的抗S180生长的作用，但毒性较大，体重明显减轻。初步认为，癌瘤清胶囊具有明显的抗肿瘤效果，而且毒性较低，具有明显的开发价值。上述药效学实验提示本发明的药物组合物(癌瘤清胶囊)在制备治疗肉瘤药物中的应用。实施例2说明将本发明的药物组合物按常规方法制备成胶囊，称为癌瘤清胶囊，其规格是每粒含生药量450mg。低剂量组是0.5g/kg-取1粒癌瘤清胶囊G50mg)以蒸馏水配到8. 57ml,0. 2ml/10g小鼠，每天1次灌胃给予；中剂量组是10g/kg-取2粒癌瘤清胶囊 (900mg)以蒸馏水配到8. 57ml,0. 2ml/10g小鼠，每天1次灌胃给予；高剂量组是4. 20g/ kg-取4粒癌瘤清胶囊(ISOOmg)以蒸馏水配到8.571111，0.21111/1(^小鼠，每天1次灌胃给予；阳性对照组是5-氟尿嘧啶(5-FU)片，每片含5-FU 50mg。规格是39mg/kg-取1片(含 5-FU50mg)以蒸馏水配成25. 6ml,0. 2ml/10g小鼠，每天1次灌胃给予；空白对照组是蒸馏水，0. 2ml/10g小鼠，每天灌胃口服1次。以实验前后测量小鼠体内肿瘤大小及重量变化计算抑制率，上述实验是验证本发明药物组合物癌瘤清胶囊对腹水瘤的药效结果。目的观察癌瘤清胶囊对艾氏腹水癌(Ε A C腹水瘤)小鼠的生命延长作用。方法将实验分为对照组，癌瘤清胶囊低、中、高剂量(分别为1. 05,2. 10,4. 20g/ kg)组，5-FU(39mg/kg)组，共5组。小鼠腹腔注射EAC腹水瘤(0. ^iil/只)后，连续给药 2-3W，观察癌瘤清胶囊各剂量组对EAC腹水瘤小鼠的体重变化和生存天数的影响。结果灌胃给药7d时，癌瘤清胶囊低、中、高剂量组和阳性对照药5-FU组能明显降低EAC腹水瘤小鼠的体重(与对照组比较，P >0.05或P <0.01)。癌瘤清胶囊低、中、高剂量组和阳性对照药5-FU组均能明显延长EAC腹水瘤小鼠的生存天数(与对照组比较，P < 0. 01)，生命延长率分别为 21. 82%,27. 27%,36. 36%,30. 30%。结论癌瘤清胶囊能明显降低EAC腹水瘤小鼠的体重和延长EAC腹水瘤小鼠的生存天数，其中癌瘤清胶囊高剂量组生命延长率为36. 36%和阳性组生命延长率30. 30%，生命延长率均达到30%以上，且无明显不良反应，因此可认为癌瘤清胶囊值得进一步开发、研上述药效学实验提示本发明的药物组合物(癌瘤清胶囊)在制备治疗腹水瘤药物中共中央总书记的应用。实施例3说明将本发明的药物组合物按常规方法制备成胶囊，称为癌瘤清胶囊，其规格是每粒含生药量450mg。低剂量组是1.05g/kg-取1粒癌瘤清胶囊G50mg)以蒸馏水配到 8. 57ml, 0. 2ml/10g小鼠，每天1次灌胃给予；中剂量组是2. 10g/kg-取2粒癌瘤清胶囊 (900mg)以蒸馏水配到8. 57ml,0. 2ml/10g小鼠，每天1次灌胃给予；高剂量组是4. 20g/ kg-取4粒癌瘤清胶囊(ISOOmg)以蒸馏水配到8.571111，0.21111/1(^小鼠，每天1次灌胃给予；阳性对照组是5-氟尿嘧啶(5-FU)片，每片含5-FU 50mg,规格是39mg/kg-取1片(含 5-FU50mg)以蒸馏水配成25. 6ml,0. 2ml/10g小鼠，每天1次灌胃给予。空白对照组是蒸馏水，0. 2ml/10g小鼠，每天灌胃口服1次；以实验前后测量小鼠体内肿瘤大小及重量变化计算抑制率，上述实验是验证本发明药物组合物癌瘤清胶囊对肝癌H22实体瘤的药效结果。目的通过将肝癌H22细胞株接种小鼠腋下移植瘤试验，考察癌瘤清胶囊的初步抗肿瘤作用。方法将实验分为对照组，癌瘤清胶囊低、中、高剂量(分别为1. 05,2. 10,4. 20g/ kg)组，5-FU(39mg/kg)组，共5组，将肝癌吐2细胞接种小鼠腋下，同时给药12_15d，观察癌瘤清胶囊各组对肿瘤生长的抑制作用。结果1.第一批实验结果灌胃给药15d，癌瘤清胶囊低、中、高剂量组和阳性对照药5-FU组均能明显抑制小鼠H22肝癌的生长作用(与对照组比较，P < 0. 05或P < 0. 01)， 抑制率分别为26. 97%,36. 32%,39. 26%,55. 56%。与对照组比较，癌瘤清胶囊高剂量组对小鼠体重有轻度降低，但无统计学差异；阳性对照药5-FU组则明显降低小鼠体重(与对照组比较，P <0.01)。2.第二批实验结果按以上剂量每天2次灌胃给药12d，癌瘤清胶囊低、中、高剂量组和阳性对照药5-FU组均能明显抑制小鼠H22肝癌的生长作用(与对照组比较，P < 0. 05 或 P < 0. 01)，抑制率分别为 29. 99%,38. 24%,41. 74%,63. 24%。与对照组比较，癌瘤清胶囊中、高剂量组对小鼠体重有轻度降低，但无统计学差异；阳性对照药 5-FU组则明显降低小鼠体重(与对照组比较，P < 0. 01)。结论癌瘤清胶囊能明显抑制小鼠肝癌H22实体瘤的生长，对小鼠体重改变不明显。阳性对照药5-氟尿嘧啶也有明显的抗H22生长的作用，但毒性较大，体重明显减轻，死亡率较高。可认为癌瘤清胶囊具有显效低毒作用，具有明显的开发价值。上述药效学实验提示本发明的药物组合物(癌瘤清胶囊)在制备治疗肝癌实体瘤药物中的应用。实施例4说明将本发明的药物组合物按常规方法制备成胶囊，称为癌瘤清胶囊，其规格是每粒含生药量450mg。低剂量组是1. 05g/kg/日-取1粒癌瘤清胶囊(450mg)以蒸馏水配到17. 14ml, 0. 2ml/10g裸鼠，每天2次灌胃给予；中剂量组是2. 10g/kg/日-取2粒癌瘤清胶囊OOOmg)以蒸馏水配到17. 14ml,0. 2ml/10g裸鼠，每天2次灌胃给予；；高剂量组是 4. 20g/kg/日-取4粒癌瘤清胶囊(ISOOmg)以蒸馏水配到17. 14ml, 0. 2ml/10g裸鼠，每天 2次灌胃给予；阳性对照组是5-氟尿嘧啶(5-FU)片，每片含5-FU 50mg。39mg/kg-取1片 (含5-FU50mg)以蒸馏水配成51.2ml，0.2ml/10g裸鼠，每天2次灌胃给予。以实验前后测量小鼠体内肿瘤大小及重量变化计算抑制率，上述实验是验证本发明药物组合物癌瘤清胶囊对肺癌实体瘤的药效结果。目的通过将人源肺癌A549细胞株接种于裸鼠腋下移植瘤试验，考察癌瘤清胶囊的初步抗肿瘤作用。方法将实验分为对照组，癌瘤清胶囊低、中、高剂量(分别为1. 05,2. 10,4. 20g/ kg)组，5-FU(39mg/kg)组，共5组，将肺癌A549细胞接种裸鼠腋下，同时给药21d，观察癌瘤清胶囊各组对肿瘤生长的抑制作用。结果灌胃给药21d，癌瘤清胶囊低、中、高剂量组和阳性对照药5-FU组均能明显抑制裸鼠A549肺癌的生长作用(与对照组比较，P < 0. 05或P < 0. 01)，抑制率分别为 34. 10%,42. 70%,52. 776%,68. 79%，有较好的剂量依赖关系。与对照组比较，阳性对照药 5-FU组则明显降低裸鼠体重(与对照组比较，P < 0. 05)，癌瘤清胶囊各剂量组对裸鼠体重影响不明显(与对照组比较，P > 0. 05)。结论癌瘤清胶囊能明显抑制裸鼠肺癌A549实体瘤的生长，对裸鼠体重改变不明显。阳性对照药5-氟尿嘧啶也有明显的抗A549实体瘤生长的作用，但毒性较大，体重明显减轻，死亡率较高。可初步认为癌瘤清胶囊具有显效低毒作用，具有明显的开发价值。上述药效实验提示本发明的药物组合物(癌瘤清胶囊)在制备治疗肺癌实体瘤药物中的应用。
权利要求
1.一种含芋头苗的药物组合物的用途，所述药物组合物由乌梅3-10份、白芍3-10份、 干葛5-15份、牛膝2-10份、归尾2-10份、五加皮10-30份、牛蒡子10-30份、玄参5_20份、 芋头苗10-30份组成，上述份数均为重量份，所述药物组合物在制备治疗肿瘤实体瘤药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的含芋头苗的药物组合物的用途，所述药物组合物在制备治疗肝癌实体瘤药物中的应用。
3.根据权利要求1所述的含芋头苗的药物组合物的用途，所述药物组合物在制备治疗腹水瘤药物中的应用。
4.根据权利要求1所述的含芋头苗的药物组合物的用途，所述药物组合物在制备治疗人源肺癌实体瘤药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种含芋头苗的药物组合物的用途。所述药物组合物由乌梅3-10份、白芍3-10份、干葛5-15份、牛膝2-10份、归尾2-10份、五加皮10-30份、牛蒡子10-30份、玄参5-20份、芋头苗10-30份组成。所述药物组合物经过药效实验，证实能增加钙离子结合蛋白的合成与释放，增加组胺H1、H2的释放，改善细胞内外代谢环境，减少糖原体表达，有利于淋巴系统的代谢功能性发挥，调节神经内分泌中的乙酰胆碱(Ach/AchE)能系统和钙调蛋白(CaM/Ca2+)能系统的分泌水平，抑制异常基因的表达过程(使异常基因表达沉默)，维护细胞正常的生物代谢，恢复体内各种组织细胞增殖与凋亡数量的平衡，达到消除肿瘤细胞异常表达的目的。
文档编号A61K36/888GK102178802SQ201110102808
公开日2011年9月14日 申请日期2011年4月22日 优先权日2011年4月22日
发明者杨梧芳, 杨永青 申请人:北海市生化调控药物研究所