专利名称：一种前列地尔注射液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药物制剂领域，特别涉及一种安全的、稳定的前列地尔注射液及其制备方法。
背景技术：
前列地尔又名前列腺素E1(Alprostadil),其化学名称为(1R，2R，3R，)_3_羟基 2- [ (E) - (3S) -3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸，化学结构式
权利要求
1.一种前列地尔注射液组合物，其特征在于其组成如下(a)前列地尔，浓度范围是5μ g 15 μ g/ml ；(b)大豆油，其浓度范围为10.0 12. 0% ；(c)大豆磷脂和泊洛沙姆188，其浓度范围分别为1.0 1. 8%和0. 02% 0. 2% ；(d)枸橼酸溶液，其浓度范围是5mM至50mM；(d)甘油，其浓度范围分别为2.0 2. 5% ；其余为注射用水；注射液的PH值范围是5. 0至6. 0。
2.根据权利要求1所述的注射液组合物，其特征在于其组成如下(a)前列地尔，浓度是5.0 μ g/ml ；(b)大豆油，其浓度为10.0%；(c)大豆磷脂和泊洛沙姆188，其浓度分别为1.2%和0. 08% ；(d)枸橼酸溶液，其浓度是25mM；(d)甘油，其浓度为2.2% ；其余为注射用水；注射液的PH值是5. 5。
3.权利要求1所述的注射液组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤(a)分别称取的前列地尔、大豆油、大豆磷脂、甘油、泊洛沙姆188和枸橼酸备用；(b)分别将前列地尔，大豆磷脂加入大豆油中，然后在高剪切分散乳化机下，高速剪切分散10 20分钟，形成油相；(c)分别将甘油、泊洛沙姆188、枸橼酸加入适量注射用水中，然后在高剪切分散乳化机下，低速剪切分散3 5分钟，测定pH至5. 0 6. 0，形成水相；(d)在高速剪切分散下，将油相缓慢加入水相中，然后继续高速剪切分散20 30分钟， 形成初乳；(e)将初乳补加注射用水至全量，混勻后移入高压微射流纳米分散仪(商品名 Microfluidizer)，在18000 20000Psi压力下均质3次，充氮灌装至4ml西林瓶中；(f)将灌装后样品置旋转水浴式灭菌柜中，采用过度杀灭法灭菌，灭菌条件选自121°C 下灭菌12分钟，下灭菌4分钟中的一种，经灭菌后即得。
4.权利要求3所述的制备方法，其特征在于，包括如下步骤将5mg前列地尔、12g大豆磷脂和IOOg大豆油加到容器中，高剪切分散15分钟至溶解，形成油相；另取容器加入850g 注射用水，将22g甘油、0. 8g泊洛沙姆188加入后低速搅拌5分钟，形成水相，用25mM枸橼酸调节水相PH值在5. 5 ；将水相置入高剪切分散乳化机工作头下，高速运转后，缓缓加入油相，乳化20分钟形成初乳，定容1000ml。将初乳置入高压微射流纳米分散仪进料口，在 18000 20000Psi压力下均质3次。灌装，扣塞，轧盖。至旋转式水浴灭菌柜中，在灭菌4分钟即得。
全文摘要
本发明涉及一种前列地尔注射液及其制备方法，其处方组成如下(a)主药前列地尔其浓度范围是5μg～15μg/ml；(b)油相为大豆油，其浓度范围分别为10.0～12.0％；(c)乳化剂选用大豆磷脂和泊洛沙姆188，其浓度范围分别为1.0～1.8％和0.02％～0.2％；(d)pH调节剂枸橼酸，其浓度范围是5mM至50mM，pH的范围是5.0至6.0；(e)渗透压调节剂甘油，其浓度范围分别为2.0～2.5％；其余为注射用水。
文档编号A61K9/107GK102178650SQ20111010482
公开日2011年9月14日 申请日期2011年4月26日 优先权日2011年4月26日
发明者李会成, 李郑武, 李金花, 王伟权, 王孝文, 王 忠, 程广伟, 葛存慧, 赵华南, 陈玉军 申请人:哈药集团生物工程有限公司