专利名称：一种注射用左卡尼汀及其制备方法
技术领域：
本发明公开一种注射用左卡尼汀及其制备方法，用于治疗慢性肾衰长期血透病人因继发性肉碱缺乏产生的一系列并发症状，临床表现如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血病，以及低血压和透析中肌痉挛等。属于医学药物制剂技术领域。
背景技术：
左卡尼汀是动物体内存在的具有生物活性的天然化合物。本品具有光学活性，有左一右旋光体之分，只有左旋具有对人体有益的生理作用或药理作用。传统的注射用左卡尼汀制备工艺仅用lmol/L的盐酸调节pH。无其它辅料及特殊制备工艺，工艺简单易行，是许多生产厂家的法定工艺路线。但随着社会的进步和发展，人们的用药理念为安全、有效、 质量可控，可见用药安全是放在第一位的。用药安全也同食品安全一样越来越受国家的重视。因此国家对该产品的质量控制标准要求越来越严，传统的制备工艺已无法达到更高的质量控制要求。该品种关键的制备工艺在于pH值的调节。但传统的制备工艺用lmol/L的盐酸作为该产品制备工艺的PH调节剂，该调节剂在pH值调节时，会因为在加入药液中盐酸在正在混勻而未被充分混勻的过程中，导致药液局部PH值过低，造成主药被酸破坏降解，使非活性物质增加(其中部分L-Levocarnitine也会部位转化为D-Levocarnitine)，从而导致药效降低，同时对产品的安全性产生影响。
发明内容
本发明提供一种注射用左卡尼汀，大大提高了该产品的安全性。本发明还公开了上述注射用左卡尼汀的制备方法，解决现有左卡尼汀制剂在工艺制备过程中有效成份降解，影响药物质量，对用药安全性产生的问题。本发明所述的注射用左卡尼汀，是由以下原料按重量份数比制成的
左卡尼汀100-200份，甘露醇100-200份，磷酸二氢钠25份，氢氧化钠2. 5份。本发明所述注射用左尼卡汀的具体制备工艺如下
称取磷酸二氢钠25份和氢氧化钠2. 5份，用注射用水溶解并稀释至5000份，混勻，将左卡尼汀、甘露醇溶于上述缓冲溶液中溶解，加入0. 1% (g/ml)的针用活性炭搅勻，搅拌吸附30分钟，0. 45 μ m过滤膜过滤除炭。用0. 22 μ m微孔滤膜精滤，中间体检查合格后，滤液以5ml/支灌装于15ml西林瓶中(除菌后药液在6小时之内用完)，半压塞、冻干、轧盖、目检、 贴标、成品包装。以下实验表明本发明的积极效果
1、原配方和本发明药物制剂在成品上的比较结果 表1成品比较结果
权利要求
1.一种注射用左卡尼汀，其特征在于是由以下原料按重量份数比制成的左卡尼汀100-200份，甘露醇100-200份，磷酸二氢钠25份，氢氧化钠2. 5份。
2.权利要求1所述注射用左尼卡汀的制备方法，包括以下步骤称取磷酸二氢钠25份和氢氧化钠2. 5份，用注射用水溶解并稀释至5000份，混勻，将左卡尼汀、甘露醇溶于上述缓冲溶液中溶解，加入0. 1% (g/ml)的针用活性炭搅勻，搅拌吸附30分钟，0. 45 μ m过滤膜过滤除炭；用0. 22 μ m微孔滤膜精滤，中间体检查合格后，滤液以5ml/支灌装于15ml西林瓶中，半压塞、冻干、轧盖、目检、贴标、成品包装。
全文摘要
本发明公开一种注射用左卡尼汀及其制备方法，称取磷酸二氢钠和氢氧化钠用注射用水溶解并稀释混匀，将左卡尼汀、甘露醇溶于上述缓冲溶液中溶解，加入针用活性炭搅匀，搅拌吸附，过滤膜过滤除炭。用0.22μm微孔滤膜精滤，中间体检查合格后，滤液以5ml/支灌装于15ml西林瓶中(除菌后药液在6小时之内用完)，半压塞、冻干、轧盖、目检、贴标、成品包装。用具有缓冲作用的缓冲盐(磷酸二氢钠与氢氧化钠组成缓冲盐离子对)来替代传统的盐酸调节左卡尼汀溶液的pH，保证主药在整个制备过程中始终处于较为稳定的pH环境中，避免左卡尼汀因pH剧烈变化导致API降解。进而使本产品与同类品种相比，有效性更强，安全性更高。
文档编号A61P21/02GK102309475SQ20111019139
公开日2012年1月11日 申请日期2011年7月10日 优先权日2011年7月10日
发明者吕爽, 姜波, 李华, 王梅, 董伟, 袁春玲 申请人:长春富春制药有限公司