专利名称：一种注射用左卡尼汀组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及的是一种注射用左卡尼汀组合物及其制备方法，通过该方法制备的注射用左卡尼汀组合物可以用于促进脂肪酸氧化供能。
背景技术：
左卡尼汀化学名称为(R) -3-羧基-2-羟基N，N, N-三甲基丙胺氢氧化物。其结构式为
权利要求
1.一种注射用左卡尼汀组合物，其特征在于所述组合物是含有左卡尼汀和甘露醇的冻干粉，其中，左卡尼汀和甘露醇的重量比例为1:0. 75 1. 25，所述冻干粉的平均粒径为 90 130nm,孔隙率为94% 98%。
2.根据权利要求1所述的注射用左卡尼汀组合物，其特征在于所述的左卡尼汀和甘露醇的重量比例为1:0.9 1. 1。
3.根据权利要求1所述的注射用左卡尼汀组合物，其特征在于，所述的注射用左卡尼汀组合物按照如下方法制备1)配制按重量比1:0.75 1.25称取左卡尼汀及甘露醇，置配制罐中，加入注射用水， 搅拌使之完全溶解并混合均勻，并用0. lmol/L盐酸溶液调pH至5. 7 6. 3 ；2)脱炭、无菌过滤加入药液重量0.3%的针用活性炭，继续搅拌，并将药液加热至45°C 保温30分钟，将钛棒过滤器及0. 22 μ m的微孔过滤器串联，脱炭同时进行无菌过滤；3)无菌分装将步聚2)过滤至无菌室内的左卡尼汀药液，分装于西林瓶内，半加塞；4)真空冷冻干燥a、预冻将步聚3)分装好的左卡尼汀药液置冻干机内，迅速降低制品温度，当制品温度低于-45°C时，继续冷冻90分钟使左卡尼汀药液完全冻结；b、后箱制冷利用压缩机对后箱冷阱制冷，使后箱冷阱温度低于-70°C；c、抽真空开启真空泵，将前箱真空抽至10 以下；d、高速干燥迅速将导热油温度升至50°C，开始高速升温升华干燥；e、勻速干燥当制品温度达到_23°C时，迅速将导热油温度降至20°C，并保持该温度勻速升温升华干燥，当制品温度达到15°C，并且关闭中隔阀前箱真空无显著变化后，压塞， 出箱，用铝塑组合盖扎口，经质检合格后包装，即得产品。
4.一种权利要求1所述的注射用左卡尼汀组合物的制备方法，其特征在于制备方法为1)配制按重量比1:0.75 1.25称取左卡尼汀及甘露醇，置配制罐中，加入注射用水， 搅拌使之完全溶解并混合均勻，并用0. lmol/L盐酸溶液调pH至5. 7 6. 3 ；2)脱炭、无菌过滤加入药液重量0.3%的针用活性炭，继续搅拌，并将药液加热至45°C 保温30分钟，将钛棒过滤器及0. 22 μ m的微孔过滤器串联，脱炭同时进行无菌过滤；3)无菌分装将步聚2)过滤至无菌室内的左卡尼汀药液，分装于西林瓶内，半加塞；4)真空冷冻干燥a、预冻将步聚3)分装好的左卡尼汀药液置冻干机内，迅速降低制品温度，当制品温度低于-45°C时，继续冷冻90分钟使左卡尼汀药液完全冻结；b、后箱制冷利用压缩机对后箱冷阱制冷，使后箱冷阱温度低于-70°C；c、抽真空开启真空泵，将前箱真空抽至10 以下；d、高速干燥迅速将导热油温度升至50°C，开始高速升温升华干燥；e、勻速干燥当制品温度达到_23°C时，迅速将导热油温度降至20°C，并保持该温度勻速升温升华干燥，当制品温度达到15°C，并且关闭中隔阀前箱真空无显著变化后，压塞， 出箱，用铝塑组合盖扎口，经质检合格后包装，即得产品。
5.根据权利要求4所述的注射用左卡尼汀组合物的制备方法，其特征在于，其中左卡尼汀和甘露醇的重量比例为1:0. 9 1. 1。
全文摘要
本发明涉及的是一种注射用左卡尼汀组合物，是含有左卡尼汀和甘露醇的冻干粉，其中，左卡尼汀和甘露醇的重量比例为1:0.75～1.25，所述冻干粉的平均粒径为90～130nm，孔隙率为94%～98%。其制备方法为1)配制称取左卡尼汀及甘露醇，置配制罐中，加入注射用水，搅拌使之完全溶解并混合均匀，并用0.1mol/L盐酸溶液调pH至5.7～6.3；2)脱炭、无菌过滤；3)无菌分装；4)真空冷冻干燥，即得。配方简单，工艺先进，质量均一，稳定性优良，同时具有更好的复溶性能和临床用药安全性。
文档编号A61K9/19GK102327238SQ20111020289
公开日2012年1月25日 申请日期2011年7月19日 优先权日2011年7月19日
发明者叶东, 蔡继兰, 赵俊 申请人:江苏奥赛康药业股份有限公司