专利名称：磷脂药物类似物的制作方法
技术领域：
本发明部分涉及磷脂药物类似物，和其生产及使用方法。
背景技术：
药效团 通常是能在对象中发挥治疗作用的分子。例如，药效团有时能产生抗细胞增殖作用，可用于治疗细胞增生病症如癌。药效团有时能刺激对象的免疫系统，从而可产生或增强针对特定抗原的免疫应答。药效团可偶联(例如连接)磷脂药物类似物中磷脂或磷脂样分子。磷脂或磷脂样组分能赋予类似物不同于未偶联药效团作用的功能。
发明内容
在一些实施方式中，提供的组合物包含具有式A或式B所示结构的化合物:
权利要求
1.一种组合物，所述组合物包含具有式A或式B所示结构的化合物:
2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述Rd和Re独立地是线性及饱和C6-C30烧基。
3.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述Rd和Re独立地是线性和饱和C8-C18烧基。
4.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述Rd和Re独立地是线性和饱和C8、C12或C18烷基。
5.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述Rd和Re相同。
6.如权利要求1-5中任一项所述的组合物，其特征在于，所述-X2-X3-R3—起形成式C所示结构:
7.如权利要求1-5中任一项所述的组合物，其特征在于，所述-X2-X3-R3—起形成式D所示结构:
8.如权利要求1-7中任一项所述的组合物，其特征在于，所述X1是O。
9.如权利要求1-8中任一项所述的组合物，其特征在于，所述R1是取代有C1-6烷氧基的Cl-ClO烷基。
10.如权利要求1-9中任一项所述的组合物，其特征在于，所述η是O且X2是-C(O)NH- (CH2)2-O
11.如权利要求1-10中任一项所述的组合物，其特征在于，所述R3是取代有-OC(O)-Rt^P -OC(O)-Re 的 C3 烷基。
12.如权利要求11所述的组合物，其特征在于，所述R3C3烷基在C3烷基的位置3处取代有-OC (O) -Rd且位置2处取代有-OC (O) -Re。
13.如权利要求1-12中任一项所述的组合物，其特征在于，所述Rd和Re是饱和及线性C12烧基。
14.如权利要求1-4和6-13中任一项所述的组合物，其特征在于，所述X1是0，R1是-(CH2)2-OCH3, η 是 0，X2 是-C(O)NH-(CH2)2-, X3 是磷酸盐，R3 是取代有-OC(O)-Rd和-OC (O) -Re的C3烷基，且Rd和Re是线性及饱和Cl2烷基。
15.如权利要求1-14中任一项所述的组合物，其特征在于，所述Rd和Re不由环氧基部分取代。
16.如权利要求1-15中任一项所述的组合物，其特征在于，所述Rd和Re不由羟基部分取代。
17.如权利要求1-16中任一项所述的组合物，其特征在于，所述Rd和Re不由环氧基部分或羟基部分取代。
18.如权利要求1-17中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包括脂质体。
19.如权利要求1-17中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包括抗原。
20.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述化合物是SC12。
21.一种免疫刺激组合物，所述组合物包含如权利要求1-19中任一项所述具有式A或式B所示结构的化合物。
22.如权利要求21所述的组合物，其特征在于，所述化合物用作佐剂。
23.如权利要求21或22所述的组合物，其特征在于，所述组合物包括抗原。
24.如权利要求21-23中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包括疫苗。
25.一种治疗对象病症的方法，所述方法包括以治疗病症的有效量将权利要求1-24中任一项所述组合物给予需要的对象。
26.一种治疗对象病症的方法，所述方法包括以治疗病症的有效量将权利要求21或24所述组合物给予需要的对象。
27.如权利要求25或26所述的方法，其特征在于，所述对象是哺乳动物。
28.如权利要求25-27中任一项所述的方法，其特征在于，所述对象是人。
29.如权利要求25-28中任一项所述的方法，其特征在于，所述病症是癌症。
30.如权利要求25-29中任一项所述的方法，其特征在于，所述病症是膀胱癌病症。
31.如权利要求30所述的方法，其特征在于，所述组合物通过膀胱内灌注来给予。
32.如权利要求30所述的方法，其特征在于，所述组合物通过局部递送膀胱来给予。
33.如权利要求25-28中任一项所述的方法，其特征在于，所述病症是微生物感染。
34.如权利要求25-29中任一项所述的方法，其特征在于，所述病症是皮肤癌前病症或癌病症。
35.一种诱导对象免疫应答的方法，所述方法包括将权利要求1-24中任一项所述的组合物给予对象。
35.如权利要求35所述的方法，其特征在于，所述免疫应答是抗体反应。
36.如权利要求36所述的方法，其特征在于，所述抗体反应是IgGl或IgG2a抗体反应。
37.如权利要求25-36中任一项所述的方法，其特征在于，所述抗原是微生物抗原。
全文摘要
在一些实施方式中，提供组合物，所述组合物包含具有式A或式B所示结构的化合物或其药学上可接受盐、互变异构体或水合物，其中X2是键或接头，X3是键或-PO4-，且X1、R1、R2、R3和n如本说明书所述。在一些实施方式中，还提供制备和使用这些化合物及组合物的方法。
文档编号A61P37/04GK103221067SQ201180032644
公开日2013年7月24日 申请日期2011年4月29日 优先权日2010年4月30日
发明者R·马吉, F·帕塔里诺, E·穆拉, A·巴贝里斯 申请人:泰勒麦迪克斯公司