专利名称：紫丁香总皂苷提取物及其制备方法及其药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及通过提取紫丁香叶有效成分得到总皂苷提取物，其制备方法以及含有这些提取物的药物组合物。
发明内容
本发明提供一种紫丁香总皂苷提取物，其特征为淡黄色至深橙色，粉末状，味苦，紫外光谱(甲醇)在210mm、230mm、280mm处有吸收峰，其中210mm处为最大吸收，HPLC光谱显示出10个以上的峰，该紫丁香总皂苷提取物的含量为占紫丁香干叶总重的3％～7％。
本发明还涉及制备上述提取物的方法，它包括如下步骤(1)将紫丁香叶加水煮2～3次，每次1～3小时；(2)将各次水煮所得的溶液合并，过滤，滤液备用；(3)将上述滤液过大孔吸附树脂，然后用水洗涤，至接近无色，弃去洗液，以50％～88％乙醇洗脱，收集该次洗脱液；(4)将该洗脱液回收乙醇后，浓缩，干燥，得紫丁香总皂苷提取物。
本发明还涉及含有紫丁香总皂苷提取物作为活性成分的药物组合物，具体地讲，本发明涉及含有该提取物的用于治疗肝病或保肝的药物组合物。
本发明的产品或提取物可以通过适宜的方式配制成片剂、软或硬明胶囊、用于制备与其溶解度相适应的即用溶液或液体的颗粒状粉末。本发明紫丁香总皂苷提取物的剂量在30mg～500mg的范围内，可以每日给药一次或多次，优选200mg，每日给药两次，适宜的给药剂型是口服剂型。
本发明的特点及有益效果是紫丁香总皂苷提取物做为紫丁香新的药用部位在治疗肝病或保肝的药物组合中，作用明显，毒副作用小，治愈率高；紫丁香叶的资源丰富，本发明采用的制备方法，简单易行，适合工业化生产，总皂苷的收率高，具有广阔的应用前景。
图2为紫丁香总皂苷提取物对肝损伤小鼠SGPT的影响；图3为紫丁香总皂苷提取物对肝损伤小鼠LDH的影响。
实施例二(1)将紫丁香叶干重2kg，加水煮3次，分别为第一次加水60kg，煮3小时，第二次加水30kg煮2小时，第三次加水30kg煮2小时；
(2)将各次水煮所得的溶液合并，过滤，滤液备用；(3)将上述滤液过大孔吸附树脂D4020，然后用水洗涤，至接近无色，弃去洗液，以75％乙醇洗脱，收集该次洗脱液；(4)将该洗脱液回收乙醇后，浓缩，干燥，得紫丁香总皂苷提取物120g。
图1为本实施例二所得提取物的HPLC图。
实施例三(1)将紫丁香叶干重2kg，加水煮3次，分别为第一次加水60kg，煮2小时，第二次加水30kg煮2小时，第三次加水30kg煮2小时；(2)将各次水煮所得的溶液合并，过滤，滤液备用；(3)将上述滤液过大孔吸附树脂AB-8，然后用水洗涤，至接近无色，弃去洗液，以88％乙醇洗脱，收集该次洗脱液；(4)将该洗脱液回收乙醇后，浓缩，干燥，得紫丁香总皂苷提取物100g。实验例药理活性实验——对四氯化碳引起实验性肝损伤影响的实验(1)实验动物昆明种小鼠50只，雌雄各半，体重19g～21g。由吉林大学实验动物部供给，合格证号医动字第10-5107。(2)药物与试剂四氯化碳(10％)、联苯双酯(2％)、苦味酸溶液紫丁香总皂苷提取物(3)实验方法昆明种小鼠50只，体重20g～23g雌雄各半，随机分成5组，每组10只。正常对照组、CCl4(0.01ml/10g)模型组、CCl4+联苯双酯(2mg/10g)组、CCl4+紫丁香总皂苷提取物(2.5，10mg/10g)两个剂量组。第一天腹腔注射CCl4后各组灌胃给药，第二天开始每天上午各组动物灌胃给药一次，连续灌胃给药4天，最后一天给药后一小时处死动物，取血，测SGPT和LDH值。(4)实验结果结果表明肝损伤组小鼠的SGPT值明显高于正常对照组，实验药物有降低SGPT值趋势，大剂量组的降低趋势明显；肝损伤组小鼠的LDH值明显低于正常对照组，实验药物大剂量组有升高LDH值趋势。实验结果见表1和图2、图3表1紫丁香总皂苷提取物对CCl4引起小鼠肝损伤保护作用正常小 肝损伤小鼠鼠对照模型组联苯双酯大剂量组小剂量组组(n＝5) (n＝7) (n＝6) (n＝6) (n＝5)SGPT± 52.0± 80.17± 57.67±58.17± 69.33±SD 10.60 11.86 7.55** 8.93** 6.44LDH±SD 1212.3849.1± 1177.7± 1101.9± 1090.4±±46.193.8 113.3** 86.4** 265.5*与模型组比较*p＜0.05 **p＜0.0权利要求
1.一种紫丁香总皂苷提取物，其特征为淡黄色至深橙色，粉末状，味苦，紫外光谱(甲醇)在210mm、230mm、280mm处有吸收峰，其中210mm处为最大吸收，HPLC光谱显示出10个以上的峰，该紫丁香总皂苷提取物的含量为占紫丁香干叶总重的3％～7％。
2.一种紫丁香总皂苷提取物的制备方法，其特征在于包括如下步骤(1)将紫丁香叶加水煮2～3次，每次1～3小时；(2)将各次水煮所得的溶液合并，过滤，滤液备用；(3)将上述滤液过大孔吸附树脂，然后用水洗涤，至接近无色，弃去洗液，以50％～88％乙醇洗脱，收集该次洗脱液；(4)将该洗脱液回收乙醇后，浓缩，干燥，得紫丁香总皂苷提取物。
3.根据权利要求2所述的紫丁香总皂苷提取物的制备方法，其特征在于大孔吸附树脂可采用D4020、D101、AB-8、D14、XAD-4或DA201。
4.一种药物组合物，含有权利要求1或2所述紫丁香总皂苷提取物作为活性成分。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于用于治疗肝病或保肝。
全文摘要
本发明涉及一种紫丁香总皂苷提取物、制备方法及其药物组合物。属于医药领域。将紫丁香叶加水煮2～3次，每次1～3小时；将各次水煮所得的溶液合并，过滤，滤液备用；将上述滤液过大孔吸附树脂，然后用水洗涤，至接近无色，弃去洗液，以50％～88％乙醇洗脱，收集该次洗脱液；将该洗脱液回收乙醇后，浓缩，干燥，得紫丁香总皂苷提取物。其特征为淡黄色至深橙色，粉末状，味苦，含量为占紫丁香干叶总重的3％～7％。含有紫丁香提取物作为活性成分的药物组合物，用于治疗肝病或保肝。
文档编号A61K31/70GK1403466SQ0213320
公开日2003年3月19日 申请日期2002年10月17日 优先权日2002年10月17日
发明者李平亚, 卢丹, 魏征骥 申请人:李平亚