专利名称：一种硫辛酸脂质体注射剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种硫辛酸的注射剂，具体涉及一种硫辛酸的脂质体注射剂及其制法，属于医药技术领域。
背景技术：
硫辛酸，其化学名称为(士)-5-[3-(1，2_ 二硫杂环戊烷)]_戊酸，分子式为 C8H14O2S2，分子量206. 33，结构式
权利要求
1.一种硫辛酸脂质体注射剂，其特征在于由硫辛酸、二硬脂酸磷脂酰胆碱、十八胺、泊洛沙姆188、氯化钠、甘露醇和巯基乙醇组成。
2.根据权利要求1所述的硫辛酸脂质体注射剂，其特征在于单位剂量的硫辛酸的规格为 0. 15g、0. 3g 或 6ml 0.15g、12ml 0. 3g、20ml 0. 6g (注射液体积硫辛酸重量)。
3.根据权利要求1或2任一所述的硫辛酸脂质体注射剂，其特征在于由下列重量份数比的成分组成疏辛酸150份二硬脂酸磷脂酰胆碱30-100份十八胺50-100份泊洛沙姆18837.5-75份氯化钠0-4.5份甘露醇0-20份巯基乙醇2.5-10份。
4.根据权利要求1-3任一所述的硫辛酸脂质体注射剂，其特征在于由下列重量份数比的成分组成疏辛酸150份二硬脂酸磷脂酰胆碱30-75份十八胺50-75份泊洛沙姆18850-75份氯化钠0-4.5份甘露醇0-20份巯基乙醇5-10份。
5.一种制备硫辛酸脂质体注射剂的方法，其特征在于包括如下步骤(1)将硫辛酸、十八胺、二硬脂酸磷脂酰胆碱和泊洛沙姆188溶于有机溶剂中，混合均勻，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂，得到类脂膜；(2)在氮气保护下，向瓶中加入缓冲溶液，振摇，搅拌30分钟，转速为400-700r/min，使磷脂膜完全水化，用组织捣碎机高速勻质乳化10-15分钟，转速8000r/min，用0. 45 μ m微孔滤膜过滤，制得脂质体混悬液；(3)加入甘露醇和巯基乙醇，搅拌，0.45 μ m微孔滤膜过滤，分装，冷冻干燥，轧盖或者加入氯化钠和巯基乙醇，搅拌，定容，用0. 45 μ m微孔滤膜过滤，灌装，即得硫辛酸脂质体注射剂。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自乙醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、乙腈、苯甲醇、乙酸乙酯、正己烷和二氯甲烷中的一种或几种， 优选体积比为41的乙醇和丙酮的混合溶剂。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲溶液、枸橼酸盐缓冲溶液、碳酸盐缓冲溶液、硼酸盐缓冲溶液中的一种。
8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的缓冲盐溶液为pH为6.6的枸橼酸盐缓冲溶液。
9.权利要求1的硫辛酸脂质体注射剂在制备治疗糖尿病的神经病变的药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种硫辛酸脂质体注射剂及其制法。通过选用特定重量配比的硫辛酸、二硬脂酸磷脂酰胆碱、十八胺、泊洛沙姆188、氯化钠或甘露醇、巯基乙醇制成品质优异的硫辛酸脂质体注射剂。与现有制剂相比，本发明的制剂大大提高了制剂的稳定性和生物利用度，释药平稳，提高了制剂产品的质量，减少了毒副作用，疗效更显著。
文档编号A61P25/00GK102525930SQ20121005258
公开日2012年7月4日 申请日期2012年3月2日 优先权日2012年3月2日
发明者李岱山, 陶灵刚 申请人:海南灵康制药有限公司