专利名称：一种治疗前列腺增生症的药物及其制备方法
技术领域：
本发明是一种治疗前列腺增生症的药物及其制备方法，属中医药领域疑难病范畴。
背景技术：
I、前列腺增生症，又称前列腺肥大症，是老年男性的常见病、多发病，发病年龄多在五十岁以后；主要出现下尿路梗阻，表现为尿频、尿急、尿细、尿量少、尿中断、涩痛不尽、夜间多尿等排尿困难和尿潴留症状，患者因排尿淋浙难出，小腹及阴茎根部胀痛难忍、常惊呼豪叫、弯腰脆膝、头顶床头或碰撞墙壁、呻吟不止，并用手揉搓挤压胀痛部位，企图挤出尿液而不能，昼夜不安，饮食难进，痛苦不堪，惨不忍睹，年老体弱患者最终因长期梗阻造成肾功能损害，尿毒症，或并发其它病症衰竭死亡。国外报道前列腺增生的发病机制常与老年睾丸功能衰退，以及性激素代谢紊乱有密切关系，发病率高达75 %，我国发病率低于欧美，约50 %左右，有人统计60-70岁的人体资料，以肉眼检查为准，75%有前列腺增生。北方地区发病率高于南方，随着人类平均寿命的增长，其发病率呈逐渐增高趋势。中医中药对前列腺增生的理论阐述和临床疗效，正引起国内外医学界的认可和重视。2、本病属于中医淋证、癃闭范畴。淋证是指小便频急淋浙不尽，尿道涩痛，小腹拘急，痛引脐中为主要特征的症证。《景岳全书 淋浊论治》指出“淋之为病，小便痛涩、滴涩，欲去不去，欲止不止者是也”。随·巢元方、唐·孙思邈都认为淋证以肾虚为本，膀胱邪热为标。《薛氏医按》若老人阳萎思色，精不出而内败，小便逆涩痛如淋”。《笔花医镜》曰“老淋乃膀胱之虚，肾气不化也，为小便不禁，为劳淋、为老淋。”癃闭是指小便短少，点滴而出，甚至小便不通为主的病症，为老年常见病之一，“癃”是指小便短少，，病势较缓慢者。“闭”是指小便不通，欲解不能，病势暴急者。《医宗金鉴》云“轻者即淋浙点滴而出，一日数十次，或勤出无度，故茎中涩痛也。”可见淋证和癃闭均属小便困难，淋证是指排尿淋漓涩痛，而癃闭是指小便点滴不下，均属疑难危证范畴。3、本病病机是老年人气血不足，命门火衰，肾阳亏损，脾胃虚弱，中气不足，膀胱气化不利，虚证居多，因老年人肾虚阳衰，多阳痿少房事，射精无力，或忍精不射，或憋尿，造成精道、尿道不畅而阻塞。所以本病常虚中夹实，由湿浊、瘀血、败精阻碍膀胱、尿道、前列腺而成顽疾。4、西医对前列腺增生的病因尚未完全明确，主要病因研究有内分泌学说、动脉硬化学说、炎症学说、睾丸功能异常、性生活过度等学说。多数学者认为前列腺增生的症因是由于雄、雌激素的平恒失调引起，还有认为可能与前列腺52-双氢睾酮(52-DHT)增多有关。在病理上，良性前列腺增生时，前列腺上会形成多发性圆球状结节，其成份是纤维组织，平滑肌组织和腺体本身。其增生表现为腺体增生，腺管上皮增生，呈乳头状突入扩大的腺腔内，前列腺较大而软。如果以纤维肌肉组织增生为主者，则前列腺常硬而小。增生肿大的前列腺，使后尿道延长、弯曲、受压、膀胱出口抬高，造成下尿路梗阻。且增生的前列腺重量、大小也很不一致，可以有10余克、数十克、至上百克或更重。伴随前列腺尿道部位的梗阻，尿液排泄不畅，膀胱逼尿肌会代偿性肥大，以克服尿道阻力，肌肉壁要比正常增厚2cm左右，输尿管和膀胱三角区也肥厚，由于膀胱排尿不尽，常有残余尿液潴留，会诱发膀胱结石，晚期因长期尿路梗阻，可影响输尿管和肾脏的功能，并发输尿管及肾积水，最终肾功能受影响，可导致慢性肾功能衰竭、尿毒症等危重症。5、西医治疗多采用孕酮类，雌激素类治疗有一定疗效，但大剂量长期应用，可出现副作用。雄激素治疗亦有一定疗效，但有人认为有致癌可能，故要慎用。除药物治疗外，尚有手术治疗、冷冻疗法、微波、超声波等治疗方法。6、中医药治疗因本病以命门火衰、脾肾阳虚、气化不足为本，其增生、尿路阻塞是标，法当标本兼治。同时考虑到本病的病位在膀胱、尿道，根据六腑以通为用的原则、首重通调水道，又不能忽视局部“癥积”病变，实证则宜清湿热散瘀结，利气机通水道，虚证宜温阳， 补脾肾、助气化，佐以化瘀、软坚，散癥结，以达气化得行，小便自通的目的。总之，不论使用何法，其软坚散结，活血化瘀为必用之法，因为此法有较强的消散腺体，组织肿块、肥大的作用。7、查郑永锋主编《中医药专利大全》第201页，中请号P3102831，公告号1078900，发明名称治疗前列腺增生的中药制剂，采用黄芪、滑石、夏枯草、荔枝核等药制备为蜜丸。现在临床常用的前列康(普乐安片)、保列治(非拉雄胺片)其疗效亦欠确切。以上治疗前列腺增生的中西药物，均存在一定缺陷，疗效较差，特别是西药激素类副作用大，疗效不巩固，所以本发明是目前治疗前列腺增生较理想的药物；据现有资料，目前尚未发现治疗前列腺增生症的纯中药制剂。
发明内容
I、本发明由下列药物及其重量配比组成白附片10-60份、黄芪20-100份、肉桂10-40份、干姜10-40份、菟丝子15-50份、白术15-50份、茯苓15-50份、车前子10-50份、冬葵子10-50份、王不留行10-50份、三七10-40份、莪术10-40份、赤芍10-40份、川牛膝15-40份、海藻10-40份、昆布10-40份、牡蛎15-50份、玄参15-40份2、本发明药物的优选重量配比是白附片20-60份、黄芪20-100份、肉桂15_40份、干姜10_40份、菟丝子15-50份、白术15-50份、茯苓15-50份、车前子10-40份、冬葵子10-40份、王不留行10-40份、三七10-30份、莪术10-40份、赤芍15-40份、川牛膝15-40份、海藻10-40份、昆布10-40份、牡蛎15-50份、玄参15-40份3、本发明的最佳重量配比是白附片50份、黄芪60份、肉桂15份、干姜20份、菟丝子30份、白术30份、茯苓30份、车前子30份、冬葵子20份、王不留行20份、三七15份、莪术20份、赤芍20份、川牛膝20份、海藻20份、昆布20份、牡蛎30份、玄参30份4、本发明各药物的性味及功效白附片辛、甘、大热，归心、肾、脾经，回阳救逆，补火助阳，散寒止痛。本品纯阳燥烈，为回阳救逆之要药，上助心阳以通脉，中温脾阳以散寒，下补命门以益火。黄芪甘，微温，归脾、肺经，补气升阳，益卫固表，利水消肿，托疮生肌。本品善补中气，能升阳举陷，补气升阳，益卫固表，利尿消肿，托毒排脓，补气生血。肉桂辛、甘、热，归肾、脾、心、肝经，用于脾肾阳虚证，本品善补命门火，有补火助阳作用，为治命门火衰主要药，治肾阳不足，命门火衰所致畏寒肢冷，腰膝软弱、阳痿、尿频等，本品又有助阳补虚，散寒通脉之效。干姜辛、热，归脾、胃、心、肺经，温中散寒，回阳通脉、温肺化冷。本品善能温中散寒，又有通心助阳，回阳通脉的作用，治心肾阳虚、阴寒内盛所致亡阳证，见四肢厥逆、脉微欲绝者，每与附子相须为用，《本草求真》云“干姜，大热无毒，守而不走，凡胃中虚冷，元阳欲绝，合以附子同投，则能回阳立效，故有附子无干姜不热句”，仲景四逆、白通、姜附汤皆用之。菟丝子甘、温，归肝、肾脾经，补肾固精，养肝明目，止泻安胎，本品即能补肾阳，又能益阴精，不燥不滞，为平补肝、肾、脾三经之良药，具有固精、缩尿、止泻、明目安胎等作用，即适用于肾虚之腰痛、阳痿、遗精、尿频、带下，又适用于肝肾不足之目暗不明、胎动不安，消渴，尚可治脾肾虚弱之泄泻。白术苦、甘、温，归脾、胃经，补气健脾，燥湿利水，固表止汗安胎，用于脾胃虚弱，食少便溏，脘腹胀满，为治脾虚诸证之要药，本品即可补气健脾，又能燥湿利水，治痰饮水肿之良药。茯苓甘、淡、平，归心、脾、肾经，利水渗湿，健脾安神，用于水肿、小便不利，有良好的利 水消肿作用，本品药性平和，无寒热之偏，利水而不伤正气，且能健脾宁心安神。车前子甘、寒，归肾、肝、肺经，利尿通淋，渗湿止湾，消肝明目，消肺化痰。用于热淋、水肿、小便不利，本品善清热利尿通淋、治湿热下注，热结膀胱所致的小便淋浙涩痛者尤为适宜。冬葵子甘、寒，归大小肠、膀胱经，利水通淋、下乳、润肠通便，本品有利水通淋作用，治热淋涩痛，血淋，消水肿，又用于产后乳汁不下，乳房胀痛。王不留行苦、平，归肝、胃经，活血通经、下乳、消痈，利水通淋，本品善通利血脉，行而不住，有活血通经之功，产后乳汁不下，或成乳痈。用于热淋、血淋、石淋等证，有利尿通淋之功。三七甘、微苦、温，归肝、胃经，化瘀止血，消肿止痛，本品即能止血，又善化瘀，有止血而不留瘀，化瘀不伤正之特点，有良好的活血消肿定痛功效，广泛用于冠心病、心绞痛、脑卒中后遗症、癥瘕、血瘀经闭、瘀阻疼痛等证，诚为血证良药。莪术辛、苦、温，归肝、脾经，破血行气，消积止痛，本品为破血消癥要药，凡血瘀气滞重症常用，疗血瘀气结之癥瘕积聚，经闭，或心腹瘀结有块疼痛。赤芍苦、微寒，归肝经，清热凉血，祛瘀止痛，本品专入肝经，善走血分，即能清热凉血，又能祛瘀止痛，为治瘀血阻滞所致诸症之良药，如跌打损伤、癥瘕积聚、疮痈肿痛、肝火目赤。川牛膝苦、酸、甘、平，归肝、肾经，活血通经，补肝肾、强筋骨，引火(血)下行，利尿通淋，本品性善下行，生用善活血化瘀，损打伤痛，又善利尿通淋，引火血下行，治淋证。因能引诸药下行，故常用为引药下行的引经药。海藻咸、寒，归肝、胃、肾经，消痰软坚，利水消肿，用于瘿瘤、瘰疬、睾丸肿痛，有清热消痰，软坚散结的作用。昆布咸、寒，归肝、胃、肾经，消痰散结，利水消肿，用于瘿瘤、瘰疬、痰滞经络、郁结成肿块诸证，软坚散结，亦治睾丸肿痛。牡蛎咸、涩、微寒，归肝、肾经，平肝潜阳，软坚散结，收敛固涩，用于肝阳上亢、头目眩晕，痰核瘰疬、癥瘕积聚，善治滑精、遗尿、尿频、崩漏、带下、自汗、盗汗等多种正虚不固滑脱诸证。玄参甘、苦、咸、寒，归肺、胃、肾经，清热凉血，滋阴解毒，本品即苦寒善泄营血之热，治热入营血证，又甘寒养阴降火，生津润燥，治阴亏劳嗽，骨蒸、消渴、便秘等证，且能软坚散结，治咽喉肿痛，瘰疬疮痈。5、本发明药物配方方解本配方采用白附片、黄芪、肉桂、干姜、菟丝子、白术、茯苓温脾肾之阳、助命门之火，健脾补气，助膀胱气化功能，解除尿频、急、不禁等症，用车前子、冬葵子、王不留行、利尿通淋，滑利通畅尿路，解除尿涩痛、尿闭、余溺不尽、尿中断等症，用三七、莪术、赤芍等活血化瘀，用海藻、昆布、牡蛎软坚散结，共奏消除湿热、瘀血败精所致的增生癥积肿块；用玄参清热凉血，滋阴解毒，生津润 燥，用川牛膝导引诸药下行直达病所；全方扶正祛邪，攻补兼施，治病求本，配伍周密，选药精当，经临床长期应用，疗效显著，未出现任何副作用。四、制备方法I、按发明内容第3项各种药物的最佳重量配比，将各种药物净化、称足份量，分别盛装。2、将白附片粗砂拌炒至微黄发泡，嚼之无麻味。3、将菟丝子，按中药饮片炮制规范煮制为菟丝饼，干燥备用。4、将各种药物合匀、日晒或烘房干燥备用。5、将干燥备用药物超微粉碎为细粉。6、将超微细粉按水丸常规制备方法，制备成水丸，如绿豆大小，每IOOg瓶装，紫外线灭菌。7、将超微细粉分装胶囊，粒重O. 5g，紫外线灭菌，每100粒瓶装密封。8、将超微细粉，加淀粉等粘合剂压制成片剂，片重O. 5g，紫外线灭菌，每100片瓶装密封。9、本发明药物制备的水丸、胶囊、片剂等剂型，是任何药剂学上所说的剂型。10、本发明药源易得，制备方法简便，服用方便，疗效确切，纯中药制剂，无任何毒副作用。
权利要求
1.本发明是一种治疗前列腺增生的药物及其制备方法，属中医药领域疑难病范畴，其特征在于，它是由于下列药物及其重量配比制备而成的药剂。本发明是由下列药物及其重量配比组成 白附片10-60份、黄芪20-100份、肉桂10-40份、干姜10-40份、菟丝子15-50份、白术15-50份、茯苓15-50份、车前子10-50份、冬葵子10-50份、王不留行10-50份、三七10-40份、莪术10-40份、赤芍10-40份、川牛膝15-40份、海藻10-40份、昆布10-40份、牡蛎15-50份、玄參15-40份。
2.本发明药物的优选重量配比是 白附片20-60份、黄芪20-100份、肉桂15-40份、干姜10-40份、菟丝子15-50份、白术15-50份、茯苓15-50份、车前子10-40份、冬葵子10-40份、王不留行10-40份、三七10-30份、莪术10-40份、赤芍15-40份、川牛膝15-40份、海藻10-40份、昆布10-40份、牡蛎15-50份、玄參15-40份。
3.本发明的最佳重量配比是 白附片50份、黄芪60份、肉桂15份、干姜20份、菟丝子30份、白术30份、茯苓30份、车前子30份、冬葵子20份、王不留行20份、三七15份、莪术20份、赤芍20份、川牛膝20份、海藻20份、昆布20份、牡蛎30份、玄參30份。
4.按本发明药物最佳重量配比，将各种药物净化、称足份量，分别盛装。
5.将白附片粗砂拌炒至微黄发泡，嚼之无麻味；将菟丝子按中药饮片炮制规范，煮制为菟丝饼、干燥备用。
6.将各种药物合匀，日晒或烘房干燥，采用超微粉碎方法，粉碎为超微细粉。
7.将超微细粉按水丸常规制备方法制备成水丸，如緑豆大小，每IOOg瓶装，紫外线灭菌。
8.将超微细粉分装胶囊、粒重O.5g，紫外线灭菌，每100粒瓶装密封。
9.将超微细微加入淀粉等粘合剤，压制成片剂，片重O.5g，紫外线灭菌，每100片瓶装密封。
10.本发明药物制备的水丸、胶囊、片剂等剂型，是任何药剂学上所说的剂型，要求权利保护。
全文摘要
本发明是一种治疗前列腺增生症的药物及其制备方法，属中医药领域疑难病范畴。其配方是由白附片、黄芪、三七、等18种药物组成。前列腺增生症多发生于老年人，其临床表现为尿频、急、涩痛，尿细、尿少、尿中断、尿失禁、夜间多尿或尿潴留等症状，其病因为肾阳虚衰、中气不足、膀胱气化失常，虚证居多；但又因湿浊、瘀血、败精等阻塞膀胱、尿路，前列腺分泌排泄不畅，形成癥积肿块等虚中夹实症状。西医激素治疗副作用较大，采用手术治疗，又因老年人体质怯弱，多不能接受。中医中药对前列腺增生的病理阐述和临床疗效，正引起国内外医学界的认可和重视。本发明配伍周密，选药精当，经临床长期应用疗效显著，目前尚未发现与本发明类似的纯中药制剂。
文档编号A61K35/56GK102698219SQ20121014885
公开日2012年10月3日 申请日期2012年5月4日 优先权日2012年5月4日
发明者廖天源 申请人:廖天源