专利名称：一种头孢氨苄分层溶出片的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种头孢氨苄分层溶出片的制备方法。
背景技术：
头孢氨苄又名头孢立新、先锋霉素IV，由去乙酰氧基头孢霉烷酸半合成制得，通过抑制细胞壁的合成，使细胞内容物膨胀至破裂溶解，从而达到杀菌作用，为广谱抗生素。头孢氨苄属第一代头孢菌素，对奈瑟菌属有较好的抗菌作用，对部分大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门式菌和痢疾杆菌有一定的抗菌作用，临床上主要用于治疗敏感细菌所致的呼吸道感染和尿路感染。 目前，制备头孢氨苄片剂时，需添加辅料，即将头孢氨苄与粘合剂、充填剂、崩解齐U、润滑剂混合，压片。由于头孢氨苄与辅料直接混合制片，而口服时头孢氨苄在水中微溶，会阻碍药物崩解溶出速度，使血药浓度达不到阈值，治疗效果不理想。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种药物溶出速度快、治疗效果好的头孢氨苄分层溶出片的制备方法。本发明的技术解决方案是
一种头孢氨苄分层溶出片的制备方法，其具体步骤是
1、基片的制备
在13kg淀粉中取I. 5kg淀粉制备质量浓度为12%的淀粉糊作粘合剂，将余量的淀粉与粘合剂混合压制质量为O. 13g、直径为6. 5mm-7mm的基片；
2、喷包制片
将原料药头孢氨苄粉体和润滑剂按照质量比为1:0.01-1:0. 02混合均匀得混合粉体，把制得的基片放入糖衣锅中，取12kg混合粉体采用喷枪用浓度为1%_1. 5%羧甲基纤维素钠溶液作喷雾剂将混合粉体逐层喷包在基片上，在35°C -40°C下烘干20min-30min，在50°C -60°C下晾片10h-12h，得头孢氨苄分层溶出片。所述头孢氨苄粉体的粒径为125目-150目。所述润滑剂为滑石粉。喷包时，物料温度为室温，糖衣锅转数为52转/分，进风温度为30°C -35°C，喷枪压力为O. 3MPa。所述逐层喷包的层数为80-90层。本发明用淀粉压制基片，并在基片上喷包原料药，有利于药物的崩解溶出，避免了混合制片辅料对原料药溶出速度的阻碍，药物溶出速度好，15秒就能溶出总药量的90%以上，在人体体内迅速达到治疗的需要血药浓度即阈值，药物治疗效果好。
具体实施方式
实施例I
1、基片的制备
在13kg淀粉中取I. 5kg淀粉制备质量浓度为12%的淀粉糊作粘合剂，将余量的淀粉与粘合剂混合压制质量为0. 13g、直径为6. 5mm-7mm的基片；
2、喷包制片
将粒径为125目原料药头孢氨苄粉体和润滑剂滑石粉按照质量比为1:0.01混合均匀得混合粉体，把13kg基片放入糖衣锅中，采用喷枪用浓度为1%羧甲基纤维素钠溶液作喷雾剂将12kg混合粉体逐层喷包在基片上，喷包时，物料温度为室温，糖衣锅转数为52转/分，进风温度为30°C，喷枪压カ为0. 3MPa，喷包的层数为80层，在35°C下烘干20min，在50°C下晾片10h，得头孢氨苄分层溶出片。
实施例2
1、基片的制备
在13kg淀粉中取I. 5kg淀粉制备质量浓度为12%的淀粉糊作粘合剂，将余量的淀粉与粘合剂混合压制质量为0. 13g、直径为6. 5mm-7mm的基片；
2、喷包制片
将粒径为150目原料药头孢氨苄粉体和润滑剂滑石粉按照质量比为1:0. 02混合均匀得混合粉体，把13kg基片放入糖衣锅中，采用喷枪用浓度为I. 5%羧甲基纤维素钠溶液作喷雾剂将12kg混合粉体逐层喷包在基片上，喷包吋，物料温度为室温，糖衣锅转数为52转/分，进风温度为35 °C，喷枪压カ为0. 3MPa，喷包的层数为90层，在40°C下烘干30min，在60°C下晾片12h，得头孢氨苄分层溶出片。实施例3
1、基片的制备
在13kg淀粉中取I. 5kg淀粉制备质量浓度为12%的淀粉糊作粘合剂，将余量的淀粉与粘合剂混合压制质量为0. 13g、直径为6. 5mm-7mm的基片；
2、喷包制片
将粒径为150目原料药头孢氨苄粉体和润滑剂滑石粉按照质量比为1:0. 015混合均匀得混合粉体，把13kg基片放入糖衣锅中，采用喷枪用浓度为I. 2%-羧甲基纤维素钠溶液作喷雾剂将12kg混合粉体逐层喷包在基片上，喷包时，物料温度为室温，糖衣锅转数为52转/分，进风温度为32°C，喷枪压カ为0. 3MPa，喷包的层数为84层，在37°C下烘干25min，在55°C下晾片11，得头孢氨苄分层溶出片。对比例
根据目前市场上销售的头孢氨苄片剂的方法，按质量份数计，将125份头孢氨苄与25份辅料(粘合剂、充填剂、崩解剂、润滑剤)混合均匀，压片，烘干，晾片，得头孢氨苄片。头孢氨苄片和头孢氨苄分层溶出片的溶出度检测
将对比例头孢氨苄片按照溶出度測定法取本品以水为溶剤，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用水稀释成每Iml中约含25iig的溶液；另取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量约相当于平均片重)，按标示量加水溶解并稀释成每Iml中约含Img的溶液，滤过，精密量取续滤液，用水稀释成每Iml中约含25ii g的溶液。取上述两种溶液，照分光光度法(附录IV A)，在262nm的波长处分别測定吸收度，按二者吸收度的比值计算出每片的溶出量。測量結果如表I所示
表I头孢氨苄片溶出度測量結果表
I对比例45min溶出度测定值％
87. 69 2 86.62
383. 19
484.41
585. 11 平均值>5. 40
将实施例I-实施例3头孢氨苄分层溶出片按溶出度測定法(附录XC第一法)測定，溶出时间缩短为45s，測量溶出度。測量结果如表2所示
表2头孢氨苄分层溶出片溶出度測量结果表
_[实施例111；施例[实施例3
15s 溶出度测定值％ ]91.25 192. 51 [95.22 :
由表I和表2可知，本发明制得的头孢氨苄分层溶出片的溶出速度比目前市场上销售
的头孢氨苄片溶出速度快3000倍。
权利要求
1. 一种头孢氨苄分层溶出片的制备方法，其特征是 I. I、基片的制备 在13kg淀粉中取I. 5kg淀粉制备质量浓度为12%的淀粉糊作粘合剂，将余量的淀粉与粘合剂混合压制质量为O. 13g、直径为6. 5mm-7mm的基片； 1.2、喷包制片 将原料药头孢氨苄粉体和润滑剂按照质量比为1:0.01-1:0. 02混合均匀得混合粉体，把制得的基片放入糖衣锅中，取12kg混合粉体采用喷枪用浓度为1%_1. 5%羧甲基纤维素钠溶液作喷雾剂将混合粉体逐层喷包在基片上，在35°C -40°C下烘干20min-30min，在50°C -60°C下晾片10h-12h，得头孢氨苄分层溶出片。
2.根据权利要求I所述的头孢氨苄分层溶出片的制备方法，其特征是所述头孢氨苄粉体的粒径为125目-150目。
3.根据权利要求I所述的头孢氨苄分层溶出片的制备方法，其特征是所述润滑剂为滑石粉。
4.根据权利要求I所述的头孢氨苄分层溶出片的制备方法，其特征是喷包时，物料温度为室温，糖衣锅转数为52转/分，进风温度为30°C _35°C，喷枪压力为O. 3MPa。
5.根据权利要求I所述的头孢氨苄分层溶出片的制备方法，其特征是所述逐层喷包的层数为80-90层。
全文摘要
一种头孢氨苄分层溶出片的制备方法，在13kg淀粉中取1.5kg淀粉制备质量浓度为12%的淀粉糊作粘合剂，将余量的淀粉与粘合剂混合压制质量为0.13g、直径为6.5mm-7mm的基片；将原料药头孢氨苄粉体和润滑剂混合均匀得混合粉体，把制得的基片放入糖衣锅中，取12kg混合粉体采用喷枪羧甲基纤维素钠溶液作喷雾剂将混合粉体逐层喷包在基片上，烘干，晾片，得头孢氨苄分层溶出片。其优点是用淀粉压制基片，并在基片上喷包原料药，有利于药物的崩解溶出，避免了混合制片辅料对原料药溶出速度的阻碍，药物溶出速度好，15秒就能溶出总药量的90%以上，在人体体内迅速达到治疗的需要血药浓度即阈值，药物治疗效果好。
文档编号A61P31/04GK102846568SQ20121030742
公开日2013年1月2日 申请日期2012年8月27日 优先权日2012年8月27日
发明者马雪峰 申请人:辽宁王牌速效制药有限公司