专利名称：一种维生素c泡腾颗粒及其制备方法
技术领域：
本发明涉及维生素C的制剂领域中的一种维生素C泡腾颗粒及其制备方法。
背景技术：
维生素C是维持机体正常生命过程所必须的物质，在体内参与多种反应，具有促进胶原蛋白的合成、治疗坏血病、预防动脉硬化等多种作用。目前维生素C的剂型主要有注射剂、丸剂、普通片剂、泡腾片剂、普通颗粒剂和泡腾颗粒剂等，其中的维生素C泡腾颗粒齐U，作为近年来国外开发应用的一种新颖剂型，由于具有崩解快速、服用方便、吸收较快、生物利用度高、起效迅速，携带、贮藏、运输均较方便等特点，越来越受到患者的喜爱，特别适用于儿童、老年人以及吞服药丸困难的患者。但目前的维生素C泡腾颗粒剂往往存在在水中较分散、经常沉在杯底、崩解超时的问题，而且崩解时间易受水温影响，当水温较低时往往崩解所用的时间较长。此外，由于维生素C颗粒剂的表面积较大，所以往往存在易吸潮、稳定性差的问题。因此，研制开发一种维生素C泡腾颗粒及其制备方法一直是亟待解决的新课题。
发明内容
本发明的目的在于提供一种崩解快速、在较低水温下仍可快速崩解，不易吸潮、稳定性更好的维生素C泡腾颗粒及其制备方法。
本发明的目的是这样实现的一种维生素C泡腾颗粒，包括酸粒和碱粒，所述酸粒主要由维生素C和泡腾剂酸源组成，所述碱粒主要由泡腾剂碱源组成，所述泡腾剂酸源为泡腾剂酸源晶体；所述酸粒主要由维生素C和泡腾剂酸源组成，所述碱粒主要由泡腾剂碱源组成，所述泡腾剂酸源为泡腾剂酸源晶体和所述维生素C为维生素C晶体；所述的泡腾剂酸源晶体为30-70目晶体，优选40-60目晶体；所述的维生素C晶体为30-70目晶体，优选40-60目晶体；所述的泡腾剂酸源选自酒石酸、柠檬酸、苹果酸中的一种或几种；所述的泡腾剂碱源选自碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钙中的一种或几种；所述的维生素C泡腾颗粒中还包括其它辅料，各成分在所述的维生素C泡腾颗粒中的重量百分比含量分别为，所述的维生素C为5%-15%、所述的泡腾剂酸源为30%-45%、所述的泡腾剂碱源为35%-45%，所述的其它辅料为6%-21% ;所述的其它辅料包括填充剂、矫味剂、色素和粘合剂；所述的填充剂选自蔗糖、乳糖中的一种或两种；所述的矫味剂选自阿司帕坦、甜蜜素、氯化钠中的一种或几种；所述的色素选自VB2、日落黄、柠檬黄、β-胡萝卜素中的一种或几种；所述粘合剂选自羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、糖浆中的一种或几种；所述其它辅料中的各成分占所述的维生素C泡腾颗粒的重量百分比分别为，所述的填充剂3. 4%-19. 6%、所述的矫味剂I. 0%-2. 8%、所述的色素O. 33-0. 38%和所述的粘合剂O. 17%-0. 26% ;该制备方法包括如下步骤( I)将所述酸粒中的色素溶解于乙醇水溶液中，得到含有色素的乙醇水溶液，将所述维生素C和泡腾剂酸源按处方量混合均匀后，用上述含有色素的乙醇水溶液制备软材，进行制粒，烘干，筛分，得到所述酸粒；(2)将所述碱粒中的色素溶于粘合剂水溶液中，得到含有色素的粘合剂水溶液，将所述的泡腾剂碱源、填充剂和矫味剂按处方量混合均匀后，用上述含有色素的粘合剂水溶液制备软材，进行制粒，烘干，筛分，得到所述碱粒；(3)将所述酸粒与碱粒按处方比例进行包装即得VC泡腾颗粒；所述乙醇水溶液的浓度为70%_90%，优选浓度为80% ;所述溶解为超声溶解；所述制粒通过20-30目筛，优选通过24目筛；所述烘干的温度为40-60°C，优选温度为50°C ;所述筛分为筛取得到粒径为10-20目筛和50-70目筛之间的颗粒，优选为筛取得到粒径为16目筛和60目筛之间的颗粒；本发明的要点在于维生素C泡腾颗粒配方及制备方法。其原理是通过采用泡腾剂酸源晶体制备酸粒，或通过采用泡腾剂酸源晶体和维生素C晶体制备酸粒，利用晶体的各向异性，极大的提高了维生素C泡腾颗粒的崩解速度，尤其是泡腾颗粒在较低的水温下·仍然可以快速崩解。同时，本发明通过采用引湿性小的辅料，极大的提高了维生素C泡腾颗粒的稳定性，为方便维生素C贮藏及运输奠定了基础。一种维生素C泡腾颗粒及其制备方法与现有技术相比，通过采用泡腾剂酸源晶体制备酸粒，或通过采用泡腾剂酸源晶体和维生素C晶体制备酸粒，极大的提高了维生素C泡腾颗粒的崩解速度，尤其是泡腾颗粒在较低的水温下仍然可以快速崩解，通过采用引湿性小的辅料，极大的提高了维生素C泡腾颗粒的稳定性，为方便维生素C贮藏及运输等优点，将广泛的应用于维生素C的制剂领域中。下面结合实施例对本发明进行详细说明。
具体实施例方式以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。实施例一酸粒配方维生素C (40目-60目晶体)150g ;酒石酸(40目-60目晶体)1050g ;日落黄lg。碱粒配方碳酸氢钠1200g ;氯化钠30g ;鹿糖400g ;阿司帕坦50g ；日落黄IOg ;轻丙基甲基纤维素5g。制备工艺酸粒将处方量日落黄通过超声溶于适量80%乙醇水溶液中，得到含有色素的乙醇水溶液。将维生素C、酒石酸按处方量混合均匀后，用配好的含有色素的乙醇水溶液制备软材，进行24目筛制粒，50°C烘干,分别通过16目筛和60目筛筛分。碱粒将日落黄溶于5%(w/w)羟丙基甲基纤维素(50cp)中，得到含有色素的粘合剂水溶液。将碳酸氢钠、氯化钠及蔗糖按处方量混合均匀后，用配好的含有色素的粘合剂水溶液制备软材，进行24目筛制粒，50°C烘干,分别通过16目筛和60目筛筛分。将上述酸粒与碱粒按处方比例进行包装即得维生素C泡腾颗粒。实施例二酸粒配方维生素C (40目-60目)450g ;梓檬酸(40目-60目)910g ；日落黄2g。
碱粒配方碳酸钠1060g ;氯化钠6g ;鹿糖600g ;阿司帕坦25g ；日落黄8g ;聚乙烯卩比咯烧酮8g。制备工艺酸粒将处方量日落黄通过超声溶于适量80%乙醇水溶液中，得到含有色素的乙醇水溶液。将维生素C、柠檬酸按处方量混合均匀后，用配好的含有色素的乙醇水溶液制备软材，进行24目筛制粒，50°C烘干,分别通过16目筛和60目筛筛分。碱粒将日落黄溶于12%(w/w)聚乙烯吡咯烷酮水溶液中，得到含有色素的粘合剂水溶液。将碳酸钠、氯化钠、蔗糖及阿司帕坦按处方量混合均匀后，用配好的含有色素的粘合剂水溶液制备软材，进行24目筛制粒，50°C烘干,分别通过16目筛和60目筛筛分。将上述酸粒与碱粒按处方比例进行包装即得维生素C泡腾颗粒。实施例三 酸粒配方维生素C (40目-60目)200g ;苹果酸(40目-60目)1200g ;柠檬黄I. 5g。碱粒配方碳酸氢钠1320g ;氯化钠IOg ;鹿糖IOOg ;阿司帕坦60g ;梓檬黄8. 5g ;糖衆6g。制备工艺酸粒将处方量柠檬黄通过超声溶于适量70%乙醇水溶液中，得到含有色素的乙醇水溶液。将维生素C、苹果酸按处方量混合均匀后，用配好的含有色素的乙醇水溶液制备软材，进行20目筛制粒，40°C烘干,分别通过16目筛和60目筛筛分。碱粒将柠檬黄溶于10%糖浆水溶液中，得到含有色素的粘合剂水溶液。将碳酸氢钠、氯化钠、蔗糖及阿司帕坦按处方量混合均匀后，用配好的得到含有色素的粘合剂水溶液制备软材，进行20目筛制粒，40°C烘干,分别通过16目筛和60目筛筛分。将上述酸粒与碱粒按处方比例进行包装即得维生素C泡腾颗粒。实施例四酸粒配方维生素C (30目-50目晶体)150g ;酒石酸(30目-50目晶体)1050g ;VB2lg。碱粒配方碳酸氢钾1200g ;氯化钠30g ;鹿糖530g ；VB2IOg ;轻丙基甲基纤维素5g。制备工艺酸粒将处方量VB2通过超声溶于适量80%乙醇水溶液中，得到含有色素的乙醇水溶液。将维生素C、酒石酸按处方量混合均匀后，用配好的含有色素的乙醇水溶液制备软材，进行24目筛制粒，50°C烘干,分别通过20目筛和70目筛筛分。碱粒将VB2溶于6%(w/w)羟丙基甲基纤维素(50cp)中，得到含有色素的粘合剂水溶液。将碳酸氢钾、氯化钠及蔗糖按处方量混合均匀后，用配好的含有色素的粘合剂水溶液制备软材，进行30目筛制粒，50°C烘干,分别通过20目筛和70目筛筛分。将上述酸粒与碱粒按处方比例进行包装即得维生素C泡腾颗粒。实施例五酸粒配方维生素C (50目-70目晶体)150g ;酒石酸(50目-70目晶体)1300g ； β -胡萝卜素lg。碱粒配方
碳酸钙1200g ;乳糖200g ;甜蜜素50g ; β -胡萝卜素IOg ;羟丙基甲基纤维素5g。制备エ艺酸粒将处方量β -胡萝卜素通过超声溶于适量90%こ醇水溶液中，得到含有色素的こ醇水溶液。将维生素C、酒石酸按处方量混合均匀后，用配好的含有色素的こ醇水溶液制备软材，进行30目筛制粒,60°C烘干,分别通过10目筛和50目筛筛分。碱粒将β -胡萝卜素溶于8%(w/w)羟丙基甲基纤维素(50cp)水溶液中，得到含有色素的粘合剂水溶液。将碳酸钙、甜蜜素及乳糖按处方量混合均匀后，用配好的含有色素的粘合剂水溶液制备软材，进行30目筛制粒,60°C烘干,分别通过10目筛和50目筛筛分。将上述酸粒与碱粒按处方比例进行包装即得维生素C泡腾颗粒。实施例六·酸粒配方维生素C (40目-60目晶体)300g ;酒石酸(40目-60目晶体)600g ;柠檬酸(40目-60目晶体)600g ； β -胡萝卜素lg。碱粒配方碳酸氢钠600g ;碳酸氢钾600g ;鹿糖180g ;阿司帕坦60g ； β -胡萝卜素IOg ;轻丙
基甲基纤维素5g。制备エ艺酸粒将处方量β -胡萝卜素通过超声溶于适量80%こ醇水溶液中，得到含有色素的こ醇水溶液。将维生素C、酒石酸、柠檬酸按处方量混合均匀后，用配好的含有色素的こ醇水溶液制备软材，进行24目筛制粒,50°C烘干,分别通过16目筛和60目筛筛分。碱粒将β -胡萝卜素溶于6%(w/w)羟丙基甲基纤维素(50cp)水溶液中，得到含有色素的粘合剂水溶液。将碳酸氢钠、碳酸氢钾、阿司帕坦及蔗糖按处方量混合均匀后，用配好的含有色素的粘合剂水溶液制备软材，进行24目筛制粒，50°C烘干，分别通过16目筛和60目筛筛分。将上述酸粒与碱粒按处方比例进行包装即得VC泡腾颗粒。由上述实施例一至实施例六制得的酸粒和碱粒可以按照各实施例的处方比例混合均匀后包装，也可以按照各实施例的处方比例将酸粒和碱粒分开独立包装。采用实施例一的处方和方法制备的VC泡腾颗粒稳定性考察结果如下将本品按市售包装(采用按照处方比例均匀混合后包装的包装方式)，分别置于温度为40°C ±2°C、相対湿度为75%±5%的条件下和温度为30°C ±2°C、相対湿度为65%±5%的条件下，在培养箱中放置3个月，于1、2、3个月末取样测定，并与O月样品比较。加速实验结果及崩解时限结果见表I。崩解时限的測定方法为取本品6袋，分别加5°C的水100ml，记录崩解时间，单位为秒。表I维生素C泡腾颗粒质量检查结果及加速试验结果
权利要求
1.一种维生素C泡腾颗粒，包括酸粒和碱粒，其特征在于所述酸粒主要由维生素C和泡腾剂酸源组成，所述碱粒主要由泡腾剂碱源组成，所述泡腾剂酸源为泡腾剂酸源晶体。
2.一种维生素C泡腾颗粒，包括酸粒和碱粒，其特征在于所述酸粒主要由维生素C和泡腾剂酸源组成，所述碱粒主要由泡腾剂碱源组成，所述泡腾剂酸源为泡腾剂酸源晶体和所述维生素C为维生素C晶体。
3.根据权利要求I或2所述的一种维生素C泡腾颗粒，其特征在于所述的泡腾剂酸源晶体为30-70目晶体，优选40-60目晶体；所述的维生素C晶体为30-70目晶体，优选40-60目晶体。
4.根据权利要求I或2所述的一种维生素C泡腾颗粒，其特征在于所述的泡腾剂酸源选自酒石酸、柠檬酸、苹果酸中的一种或几种；所述的泡腾剂碱源选自碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钙中的一种或几种。
5.根据权利要求I或2所述的一种维生素C泡腾颗粒，其特征在于所述的维生素C泡腾颗粒中还包括其它辅料，各成分在所述的维生素C泡腾颗粒中的重量百分比含量分别为，所述的维生素C为5%-15%、所述的泡腾剂酸源为30%-45%、所述的泡腾剂碱源为35%-45%，所述的其它辅料为6%-21%。
6.根据权利要求I或2或5所述的一种维生素C泡腾颗粒，其特征在于所述的其它辅料包括填充剂、矫味剂、色素和粘合剂。
7.根据权利要求I或2或6所述的一种维生素C泡腾颗粒，其特征在于所述的填充剂选自蔗糖、乳糖中的一种或两种；所述的矫味剂选自阿司帕坦、甜蜜素、氯化钠中的一种或几种；所述的色素选自VB2、日落黄、柠檬黄、β-胡萝卜素中的一种或几种；所述粘合剂选自羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、糖浆中的一种或几种。
8.根据权利要求I或2或6所述的一种维生素C泡腾颗粒，其特征在于所述其它辅料中的各成分占所述的维生素C泡腾颗粒的重量百分比分别为，所述的填充剂3. 4%-19. 6%、所述的矫味剂I. 0%-2. 8%、所述的色素O. 33-0. 38%和所述的粘合剂O. 17%-0. 26%。
9.根据权利要求I或2或6所述的一种维生素C泡腾颗粒的制备方法，其特征在于该制备方法包括如下步骤 (1)将所述酸粒中的色素溶解于乙醇水溶液中，得到含有色素的乙醇水溶液，将所述维生素C和泡腾剂酸源按处方量混合均匀后，用上述含有色素的乙醇水溶液制备软材，进行制粒，烘干，筛分，得到所述酸粒； (2)将所述碱粒中的色素溶于粘合剂水溶液中，得到含有色素的粘合剂水溶液，将所述的泡腾剂碱源、填充剂和矫味剂按处方量混合均匀后，用上述含有色素的粘合剂水溶液制备软材，进行制粒，烘干，筛分，得到所述碱粒； (3)将所述酸粒与碱粒按处方比例进行包装即得VC泡腾颗粒。
10.根据权利要求I或2或9所述的一种维生素C泡腾颗粒的制备方法，其特征在于所述乙醇水溶液的浓度为70%-90%，优选浓度为80% ;所述溶解为超声溶解；所述制粒通过20-30目筛，优选通过24目筛；所述烘干的温度为40-60°C，优选温度为50°C ;所述筛分为筛取得到粒径为10-20目筛和50-70目筛之间的颗粒，优选为筛取得到粒径为16目筛和60目筛之间的颗粒。
全文摘要
一种应用于维生素C的制剂领域中的维生素C泡腾颗粒及其制备方法，包括酸粒和碱粒，所述酸粒主要由维生素C和泡腾剂酸源组成，所述碱粒主要由泡腾剂碱源组成，所述泡腾剂酸源为泡腾剂酸源晶体；或所述泡腾剂酸源为泡腾剂酸源晶体和所述维生素C为维生素C晶体。该制备方法包括分别制备酸粒和碱粒，将所述酸粒与碱粒按处方比例进行包装即得VC泡腾颗粒。该发明通过采用泡腾剂酸源晶体和维生素C晶体制备酸粒，提高维生素C泡腾颗粒的崩解速度，泡腾颗粒在较低的水温下可快速崩解，同时采用引湿性小的辅料，提高维生素C泡腾颗粒的稳定性，方便维生素C贮藏及运输。
文档编号A61K31/375GK102824313SQ20121034755
公开日2012年12月19日 申请日期2012年9月18日 优先权日2012年9月18日
发明者王慧颖, 陈雅琴, 李想, 王玲玲, 鲍辉, 李芳 , 石秀芹, 郭凤尧, 周联波 申请人:东北制药(沈阳)科技发展有限公司