专利名称：Gypensapogenin A在预防、治疗肾功能不全药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及Gypensapogenin A在制备预防、治疗肾功能不全药物中的应用
背景技术：
慢性肾脏疾病(包括各慢性肾炎、糖尿病肾病及高血压性肾损害等)是一种最为常见的慢性的难治性疾病。不论何种病因，肾组织病变均会从早期病变逐渐进展为肾小球硬化和/或肾间纤维化的晚期病变。如果得不到有效治疗，终将导致慢性肾功能不全和不可逆的终末期肾衰竭(B卩尿毒症)。 目前临床上用于治疗肾功能不全的药物主要是Benazepril和Losartan,但主要依赖进口，这类药物价格昂贵，毒副作用较大。如造成部分病人高血钾、不可克服的咳嗽、降血压作用不够强等。本发明涉及的化合物Gypensapogenin A是一个2012年发表(Li, N. etal.， 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated fromhydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journalof Medicinal Chemistry 50, 173 - 178.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及人肿瘤细胞株的细胞毒活性(Li，N. et al., 2012. Triterpenespossessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of totalsaponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry50，173 - 178.),对于本发明涉及的Gypensapogenin A在制备预防、治疗肾功能不全药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肾功能不全抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于肾功能不全的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明通过药理实验表明，用顺钼致小鼠急性肾损伤后3天，模型组血清肌酐、尿素氮显著升高。Gypensapogenin A I. 25mg/kg剂量组能降低血肌酐、尿素水平,其作用强度与阳性药Benazepril I Omg/kg剂量组相当。造模组后5天，模型组血清肌酐、尿素氮仍保持较高水平。GypensapogeninA I. 25mg/kg剂量组可降低血肌酐，明显强于阳性药Benazepril I Omg/kg剂量组。Gypensapogenin A O. 625mg/kg剂量组降低血尿素氮水平，与阳性药物Benazepril5mg/kg剂量组的作用相当。造模型后7天，模型组及给药组血肌酐水平恢复正常(Benaz^ril I Omg/kg剂量组血肌酐水平低于正常水平)。但模型组血尿素氮水平仍显著高于阴性对照组，Gypensapogenin A O. 625mg/kg> I. 25m/kg剂量组可降低血尿素氮水平，强于阳性药。实验结果表明，Gypensapogenin A对顺钼造成的小鼠肾损伤有一定的保护作用，作用与阳性对照药Benazepril相当。所述化合物Gypensapogenin A结构如式(I )所示
权利要求
1. Gypensapogenin A在预防、治疗肾功能不全药物中的应用，所述化合物 Gypensapogenin A 结构如式(I )所示
全文摘要
本发明公开了Gypensapogenin A在预防和/或治疗肾功能不全药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明涉及的Gypensapogenin A在制备预防、治疗肾功能不全药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肾功能不全抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于肾功能不全的防治显然具有显著的进步。
文档编号A61K31/58GK102872041SQ20121041738
公开日2013年1月16日 申请日期2012年10月26日 优先权日2012年10月26日
发明者王慧, 张广, 吴俊华 申请人:吴俊华