专利名称：4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其制备方法与应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及新化合物的制备方法与应用，具体是4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑的合成与作为制备抗癌药的应用。
背景技术：
5-(4-氯苯甲基)-4_叔丁基-2-氨基噻唑氢溴酸盐是重要的医药中间体
5-(4-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑与芳香醛反应得到的化合物具有生物活性，作为C0X-2抑制剂在制药中应用[湖南大学学报自然科学版，2009，36 (2)，70-74 ;中国发明专利，CN 101492426]。中国发明专利(CN1018445026，CN101781269)描述了 5- (4-氯苯甲基)-4-叔丁基噻唑衍生物和4-叔丁基-2-(硝基苄亚氨基)噻唑的制备及其作为制备抗肿瘤药物的应用。
发明内容
本发明的目的在于提供化学结构式I所示的4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其盐
权利要求
1.化学结构式I所示的4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑或其盐
2.权利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5-[I-(4-氯苯基)-2-硝乙基]-2-乙酰氨基噻唑氢溴酸盐或4-叔丁基-5-[I-(4-氯苯基)-2_硝乙基]-2-丙酰氨基噻唑氢溴酸盐。
3.权利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5-[I-(4-氯苯基)-2-硝乙基]-2-(4-氯苯甲酰氨基)噻唑氢溴酸盐。
4.权利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5-[l-(4-氯苯基)-2-硝乙基]-2-[3，5-二(三氟甲基)苯甲酰氨基]噻唑氢溴酸盐。
5.权利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5-[I-(4-氯苯基)-2-硝乙基]-2-(3，5- 二硝基苯甲酰氨基)噻唑氢溴酸盐。
6.权利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5-[I-(4-氯苯基)-2_硝乙基]_2_(2，6- 二氟苯甲酸氨基)噻唑氢溴酸盐。
7.权利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5-[I-(2，4- 二氯苯基)_2_硝乙基]_2_(3，5- 二硝基苯甲酷氨基)噻唑氢溴酸盐。
8.权利要求I所述4-叔丁基-5-(I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5-[I-(2，4- 二氯苯基)_2_硝乙基]_2_(2，6- 二氟苯甲酸氨基)噻唑氢溴酸盐。
9.权利要求f8中任一项所述4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑或其盐的制备方法，其特征在于4-叔丁基-5-( I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑的制备方法为4-叔丁基-5-( I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其氢溴酸盐经酰化制得4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其氢溴酸盐；4_叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑氢溴酸盐经中和制得4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑；制备反应如下
10.权利要求I 8中任一项所述4-叔丁基-5- (I-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑或其盐在制备抗癌药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及化学结构式I所示的4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其盐式中Y1、Y2、Y3、Y4选自H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；Z选自C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直链或支链烷基，或芳基。4,4-二甲基-1-芳基-1-烯基-3-戊酮经加成、卤代和环合制得4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑；再经酰化得4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑。4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-酰氨基噻唑及其盐在制备抗癌药物中的应用。
文档编号A61K31/426GK102964312SQ20121050874
公开日2013年3月13日 申请日期2012年12月3日 优先权日2012年12月3日
发明者胡艾希, 彭俊梅, 申坤, 李婉, 颜晓维, 方毅林 申请人:湖南大学