治疗恶性实体瘤(包括晚期或转移性恶性实体瘤)的方法
【专利摘要】本发明涉及Volasertib或其盐或其水合物用于治疗患有恶性实体瘤(包括晚期或转移性恶性实体瘤)的患者的用途，其包括根据特定剂量方案高频率给药Volasertib。
【专利说明】治疗恶性实体瘤(包括晚期或转移性恶性实体瘤)的方法
[0001]本发明涉及Volasertib或其盐或其水合物用于治疗患有恶性实体瘤(包括晚期或转移性恶性实体瘤)的患者的用途，其包括根据特定剂量方案高频率给药Volasertib。
[0002]发明背景
[0003]尽管可使用各种现有的治疗模式例如手术、细胞毒性药物、放射疗法及这些模式的组合，但是大多数晚期或转移性人类癌症是不可治愈的。尽管使用这些治疗常常可见患有晚期疾病的患者中出现客观反应，但通常在其后常发生肿瘤进展及死亡。因此，寻找新的治疗方案已经变为当务之急。
[0004]化疗药物的疗效可以通过改进剂量方案而得到改进。即使已提出有关改进剂量方案的概念，仍然需要用于治疗癌症的新颖有效的且优于标准疗法的治疗概念。
[0005]Volasertib为丝氨酸-苏氨酸Polo样激酶I (Plkl)(—种细胞周期进展的关键调节物)的高效及选择性抑制剂。Volasertib为具有明显药代动力学(PK)性质的二氢蝶啶酮衍生物。本发明解决的问题在于开发用于晚期或转移性恶性实体瘤的单一疗法的改良的剂量方案。
[0006]已知Volasertib⑴为化合物N-[反式_4-[4_(环丙基甲基)_1_哌嗪基]环己基]-4_[[(7R)-7-乙基-5，6，7,8-四氢-5-甲基-8-(1-甲基乙基)_6_氧代_2_蝶啶基]
氨基]-3-甲氧基-苯甲酰胺，
[0007]
【权利要求】
1.Volasertib或其药学上可接受的盐或其水合物，其用于治疗恶性实体瘤，包括晚期或转移性恶性实体瘤，其特征在于在21天的治疗周期期间内，在2天中给药50至200mg的Volasertib或其药学上可接受的盐或其水合物进行给药。
2.根据权利要求1使用的Volasertib或其药学上可接受的盐或其水合物，其中在21天的治疗周期期间内的第I天以及第5、6、7、8、9、10、11或12天中的某一天给药Volasertib或其药学上可接受的盐或其水合物。
3.根据权利要求1或2使用的Volasertib或其药学上可接受的盐或其水合物，其中在21天的治疗周期期间内的第I天以及第8天给药Volasertib或其药学上可接受的盐或其水合物。
4.根据权利要求1-3中任一项使用的Volasertib或其药学上可接受的盐或其水合物，其中在每个给药日给药150mg的Volasertib或其药学上可接受的盐或其水合物。
5.药物组合物，其包含有效量的Volasertib或其药学上可接受的盐或其水合以及说明书，所述说明书用于指示将Volasertib给药于患有恶性实体瘤，包括晚期或转移性恶性实体瘤的患者，其中根据所述说明书，在21天的治疗周期期间内，在2天中给药50至200mg的Volasertib或其药学上可接受的盐或其水合物进行给药。
6.药物组合物，其 包含有效量的Volasertib或其药学上可接受的盐或其水合以及说明书，所述说明书用于指示将Volasertib给药于患有恶性实体瘤，包括晚期或转移性恶性实体瘤的患者，其中根据所述说明书，在21天的治疗周期期间内将在第I天以及第5、6、7、8、9、10、11或12天中的某一天给药50至200mg的Volasertib或其药学上可接受的盐或其水合物。
7.药物组合物，其包含有效量的Volasertib或其药学上可接受的盐或其水合以及说明书，所述说明书用于指示将Volasertib给药于患有恶性实体瘤，包括晚期或转移性恶性实体瘤的患者，其中根据所述说明书，在21天的治疗周期期间内将在第I天以及第8天给药50至200mg的Volasertib或其药学上可接受的盐或其水合物。
8.根据权利要求5至8中任一项的药物组合物，其中根据所述说明书，将给药150mg的Volasertib或其药学上可接受的盐或其水合物。
【文档编号】A61P35/00GK103533941SQ201280023792
【公开日】2014年1月22日 申请日期:2012年5月11日 优先权日:2011年5月13日
【发明者】T.陶比, G.M.芒泽特, D.鲁道夫 申请人:勃林格殷格翰国际有限公司