专利名称：金丝桃苷在制备抗卵巢衰老药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及金丝桃苷的医药用途，即金丝桃苷在有效治疗多种卵巢衰退疾病药物中的应用。
背景技术：
卵巢衰老是一个多因素相互作用、逐渐累积的复杂的生物过程。随着年日逝去卵泡不断消耗，卵泡数目下降是卵巢衰老的主因；而机体内代谢产物堆积卵巢内微环境改变，如自由基、糖基化终末产物对卵泡的损伤，及线粒体DNA突变、端粒缩短等因素的不断累积，剩余卵泡的质量也同时降低；卵巢中一系列基因的表达与功能改变，以及H-P-O轴(Hypothalamus-Pituitary-Ovary Axis,下丘脑-垂体-卵巢轴)激素的分泌精密调控卵巢的功能。卵巢功能衰退即卵巢衰老，以绝经为表现，40岁以前绝经称为卵巢早衰(PrematureOvarian Failure, POF),即病理性卵巢衰老。卵巢功能衰退可引发卵巢功能紊乱性疾病(如多囊卵巢综合征、功能失调性子宫出血等)，继而衰竭引发围绝经期综合征，这些疾病相继出现各器官系统衰老性疾病:循环系统里冠心病、脑血管病发生率明显提高，中枢神经系统中易发早老性痴呆、抑郁症，由于钙流失急剧增加而骨质疏松症高发等等。近年来，随着生活节奏加快和学习压力过大，发生在妇女中的卵巢衰退疾病相关疾病已有明显增加的趋势。由于每个家庭都有青年、中年或老年妇女，因此卵巢衰老产生的上述疾病已成为普遍关心的社会问题，对该病的研究已成为国内外生殖发育界的热点和难点。目前国内外研究多认为卵巢衰老与遗传、免疫、代谢、病毒感染以及医源性等因素有关。概括为以下几个方面:I染色体核型异常，通过对染色体异常卵巢衰老患者的研究法相，一些证候基因主要集中在X染色体和常染色体上，染色体核型的异常多少与家族遗传有关，另外环境因素引起的基因突变也是引起此病症的关键因素。2免疫性因素，可能与细胞因子诱导颗粒细胞及黄体细胞，主要是组织相容性复合物(MHC)类抗原表达，诱发机体的自身免疫反应，使颗粒细 胞及卵泡受到破坏有关。此外，还有认为卵巢功能衰退与卵巢自身抗体的产生以及合并其他内分泌腺体或系统的自身免疫性疾病，如自身免疫性甲状腺炎、系统性红斑狼疮、重症肌无力、甲状旁腺功能衰退、类风湿性关节炎、特发性血小板减少性紫癜、糖尿病等有关。3促性腺激素及其受体异常，促性腺激素FSH、LH及其受体(FSHR、LHR)的传导缺陷可引起卵巢功能衰退。4酶缺乏可引起半乳糖血症，半乳糖血症与卵巢功能衰退发生有关。半乳糖可以直接损害卵母细胞，其代谢产物又可对卵巢实质产生损害，半乳糖分子的渗入还可改变促性腺激素的活性，从而引起卵巢卵泡的耗竭。5卵巢破坏因素，随着女性社会活动的日益频繁，无意长期接触反射线刺激，或因工作、疾病、意外事故接受大剂量或长时期的放射线，均可破坏卵巢。6其它相关高危因素，吸烟、抑郁、长期大量接触外源性E2和未产妇与卵巢衰退有密切的关系。而重金属类环境激素对卵巢功能衰退的影响研究还是空白，随着我国经济的高速发展，这类环境因素将对我国人民生殖健康会产生长远的不利影响。激素替代治疗(Hormone replacement therapy, HRT)是目前现代医学治疗卵巢衰老相关症状和疾病的重要方法，但现有研究明显表明其具有多种副作用和远期致癌性，使其临床应用受到明显的限制。对应此状态，在中国遵循传统中医理论，主张“补肾益阴、疏肝养血”而延缓卵巢衰老，采用中药方剂治疗，但目前在还没有搞清其病因、病理的情况下，存在着乱用药、乱治疗的误区，且复方药物治疗存在有效物质基础不清，作用机制不明的缺陷，无法使中医中药走向现代化，走向国际化。金丝桃苷(Hyperin, Hyperoside),又名槲皮素-3-0-β-D-卩比喃半乳糖苷,属于黄酮醇苷类化合物，广泛存在于各种植物体内，如金丝桃科、蔷薇科、桔梗科、唇形科、杜鹃花科、葵科、藤黄科、豆科以及卫矛科等的果实与全草中，并具有广泛的药理作用。金丝桃苷为淡黄色针状结晶，分子式=C21H2tlO12，分子量:464.37，熔点227 229°C，其结构如式I，具有抗炎、解痉、利尿、止咳、降压、降低胆固醇、蛋白同化、局部和中枢镇疼以及对心、脑血管的保护作用等多种生理活性，是一种重要的天然产物。更有专利(CN101757011A)提出金丝桃苷对更年期综合征治疗作用，但其作用机理主要是针对金丝桃苷治疗更年期综合征中神经衰弱症状，与其中枢神经作用机制相关。目前尚未有报道将金丝桃苷用于制备抗卵巢衰老药物中的应用。
权利要求
1.金丝桃苷在制备抗卵巢衰老药物中的应用。
2.根据权利要求1的应用，其特征在于所述的卵巢衰老症状为多囊卵巢综合征、功能失调性子宫出血、卵巢早衰或绝经期综合征。
3.根据权利要求1所述应用，其特征是所述药物含有1-1OOOmg的金丝桃苷和药用载体。
4.根据权利要求1所述应用，其特征是所述药物的剂型为药学上认可的任何一种剂型。
5.根据权利要求4所述应用，其特征是所述药物的剂型包括颗粒剂、片剂、冲剂、软胶丸、软胶囊、滴丸剂、软膏剂或注射剂。
全文摘要
本发明公开了金丝桃苷在制备抗卵巢衰老药物中的应用。金丝桃苷可治疗多种卵巢衰退疾病，如多囊卵巢综合征、功能失调性子宫出血、卵巢早衰或绝经期综合征等具有显著效果。本发明是将金丝桃苷制成用于治疗卵巢衰退疾病的口服给药、经皮给药或注射给药。
文档编号A61K31/7048GK103070879SQ20131003274
公开日2013年5月1日 申请日期2013年1月29日 优先权日2013年1月29日
发明者吕晔, 韦敏, 马红 申请人:江苏省中国科学院植物研究所