专利名称：一种治疗慢性盆腔炎的药物及其制备方法
技术领域：
本发明属于中药制剂技术领域，主要涉及的是一种治疗慢性盆腔炎的药物及其制备方法。
背景技术：
盆腔炎是发生于女性内生殖器及其周围的结缔组织、盆腔腹膜等部位的炎症。发病部位并不局限某处并可同时累积几个部位，最容易遭殃的是输卵管及卵巢。临床上根据发病的轻重缓急不同将其划分为急性和慢性两种。急性盆腔炎的症状主要有下腹隐痛、肌肉紧张、有压痛及反跳痛，伴有心率快、发热，阴道有大量脓性分泌物；病情严重时可有高热、头痛、寒战、食欲不振、大量的黄色白带有味、小腹胀痛、压痛、腰部酸痛等；有腹膜炎时出现恶心、腹胀、呕吐、腹泻等；有脓胀形成时，可有下腹包块及局部压迫刺激症状，包块位于前方可有排尿困难、尿频、尿痛等，包块位于后方可致腹泻。慢性盆腔炎的症状为有时低热，易感疲劳，部分病人由于病程长而出现神经衰弱症状，如失眠、精神不振、周身不适等；下腹部坠胀、疼痛及腰骶部酸痛，常在劳累、性生活后、月经前后加剧；由于慢性炎症而导致盆腔淤血、月经过多，卵巢功能损害时会出现月经失调，输卵管黏连阻塞时会导致不孕症。西医学认为慢性盆腔炎的病因或因产后、术后感染，或因经期不卫生、或因邻近器官的炎症蔓延等原因，主要致病菌有葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、厌氧菌等。中医学认为慢性盆腔炎主要病机属本虚标实。一般以瘀为主，热、湿次之。人流上环、产后创伤可致外伤致瘀；经期、产后失血耗液或恶露不去可致瘀热内生；性交不洁、手术污染等亦可致湿热之 邪与气血博结，积而成瘀，核心病理在瘀。属长期病邪所致的慢性顽固性疾病，分为湿热瘀滞型、寒湿郁阻型、气虚血雨型、气滞血瘀型等症型。慢性盆腔炎病变以慢性输卵管炎、输卵管积水、输卵管卵巢炎、输卵管卵巢囊肿、慢性盆腔结缔组织炎为主要特征性，伴有局部组织充血，内分泌、免疫机制相对低下。西医多采用抗炎药物、盆腔给药灌注治疗、物理疗法及手术治疗，但对于慢性盆腔炎的治疗效果欠佳。同时，因抗生素的长期滥用易致患者的内藏器官的损伤，还可引起阴道菌群失调及免疫机能低下，如诱发念珠菌阴道炎等副作用，更给慢性盆腔炎治疗带来困难。中医采用中药口服、灌肠、外敷、针灸等综合疗法，疗效显著，优越性突出。特别是内服中药以清热解毒及活血化瘀通络药物为主，具有活血化瘀，剥离组织间粘连的功效，还能使增生的组织恢复软化，是治疗慢性盆腔炎的有效方法。
发明内容
本发明的目的之一在于提供一种治疗慢性盆腔炎的中成药，该药组方合理，具有清热利湿、活血止痛、化瘀散结、调经通络的功效。对湿热下注、盆腔炎、附件炎、宫颈炎、阴道炎、带多痛等症状的慢性盆腔炎疗效显著，几无任何毒副作用而且愈后不易复发。
本发明的另一目的是提供治疗慢性盆腔炎药物的制备方法。为实现本发明目的之一，采用以下技术方案:本发明的治疗慢性盆腔炎的药物，由以下按重量份计的各组分制成:丹参9.4-11.2、赤芍 8.4-10.2、地黄 6.6-8.9、党参 9.4-11.2、皂角朿Ij 4.6-5.8、败酱草6.8-8.6、川牛膝4.7-5.6、莪术4.1-5.1、三棱4.2-5.1、蒲公英6.6-8.9、乌药5.2-7.1、川楝子 5.1-7.3、夏枯草 9.1-11.5、甘草 4.2-5.1。进一步，按重量份计的各组分优选为:丹参9.9-10.7、赤芍.8.8-9.7、地黄 7.2-8.3、党参 9.9-10.7、皂角朿Ij 4.9-5.5、败酱草7.3-8.2、川牛膝4.9-5.4、莪术4.3-4.9、三棱4.4-4.9、蒲公英7.2-8.3、乌药
5.7-6.6、川楝子 5.6-6.8、夏枯草 9.7-10.9、甘草 4.4-4.9。
更进一步，按重量份计的各组分进一步优选为:丹参10.1-10.5、赤芍 9.1-9.5、地黄 7.4-8.0、党参 10.1-10.5、皂角朿Ij 5.0-5.3、败酱草7.5-8.0、川牛膝5.1-5.2、莪术4.5-4.8、三棱4.6-4.7、蒲公英7.4-8.0、乌药
5.9-6.4、川楝子 5.9-6.5、夏枯草 10.0-10.6、甘草 4.6-4.7。本发明创造的治疗慢性盆腔炎药物的制备方法，包括将按重量份计的各组分烘干、制成粗粉250-850um或24目-65目、混合的步骤；将粉料置入超声提取器中，加入70%乙醇提取有效成分，制得有效成分醇提液的步骤；静置48-72小时，制得醇沉上清液;滤过，回收乙醇，制得有效成分浓缩浸膏的步骤。进一步的，制得有效成分醇提液时，包括加入5-7倍量组分重量份的70%乙醇浸泡30-60分钟，继续加入70%乙醇至8-10倍量，在45-55°C下提取1.0-1.5小时，收集有效成分醇提取液一的步骤。进一步的，制得有效成分醇提液时，还包括再次加入5-7倍量组分重量份的70%乙醇，在45-55°C下提取0.5-1.0小时，收集有效成分醇提取液二的步骤。更进一步的，还包括将有效成分浓缩浸膏制成口服液、丸剂、片剂或颗粒剂剂型的步骤。制备本发明药物的组成中，各组分的特性如下:丹参:苦味微寒，入心、肝经。功效:活血调经，祛瘀止痛，凉血消痈，清心除烦，养血安神。主治月经不调，经闭痛经，症瘕积聚，胸腹刺痛，热痹疼痛，疮疡肿痛，心烦不眠；肝脾肿大,心绞痛等症。主含脂溶性的二萜类成分和水溶性的酚酸成分,还含黄酮类,三萜类，甾醇等其他成分。作用于心血管系统，具有强心、扩张血管、增加心肌血流量、抗血栓形成、降血脂、改善血液流变学特性(血粘度降低、红细胞电泳时间缩短)、改善微循环的作用。此夕卜，还有保肝、改善肝微循环、抗菌等作用。党参:性平味甘，微酸；归脾、肺经。功能补中益气，健脾益肺。用于脾肺虚弱，气短心悸，食少便溏，虚喘咳嗽，内热消渴。含α-菠菜留醇、豆留醇等留醇类成份以及己酸、庚酸、辛酸等挥发性成分、还含有糖、苷类、生物碱、三萜类、14种无机元素及氨基酸等成份。党参含多种糖类、酚类、留醇、挥发油、黄芩素葡萄糖甙、皂甙及微量生物碱，具有增强机体免疫功能、增强造血功能、抗应激、强心、抗休克、调节血压、抗心肌缺血和抑制血小板聚集等作用。此外，还具有益智、镇静、催眠、抗 惊厥等作用。赤芍:味苦、微寒；归肝经。功能清热凉血，散瘀止痛。主治温毒发斑，吐血衄血，目赤肿痛，肝郁胁痛，经闭痛经，癥瘕腹痛，跌扑损伤，痈肿疮疡。根含芍药甙、右旋儿茶精及挥发油。挥发油主要含苯甲酸，牡丹酚及其他醇类以及酚类成分共33个。具有抗血栓、抗血小板聚集、降血脂和抗动脉硬化作用，以及心血管系统功能、保肝等作用。生地黄:甘寒；归心、肝、肾；清热凉血、养阴、生津。多用于热病舌绛烦渴，阴虚内热，骨蒸劳热，内热、消渴，吐血，衄血，发斑发疹等症。化学成分以甙类为主，其中又以环烯醚萜甙类(梓醇的含量最高)为主，还含有糖类、多种氨基酸、无机元素以及其他有机成分等。具有降血糖、止血、抗凝血、抗炎免疫、抗肝损害等作用。败酱草:败酱草为败酱科草本植物黄花和白花败酱的带根全草，两者均有败酱气，同等入药。其性辛味苦、微寒，归肝胃、大肠经。具有清热利湿、解毒排脓、活血化瘀、清心安神、为常用的清热解毒药。临床上常用于治疗阑尾炎、痢疾、肝炎、扁桃体炎、流行性腮腺炎、产后瘀血腹痛、痈肿等。含有皂苷类、环烯醚萜类、黄酮类、香豆素类、挥发油和有机酸类等主要化学成分。黄花败酱根和根茎含齐墩果酸、常春藤皂甙元、3 -谷留醇-D-葡萄糖甙，白花败酱草主含白花败酱甙、莫罗忍冬甙、番木鳖甙等。有促进肝细胞再生、改善肝功能、增强抑菌和抗病毒、调节免疫系统和调节循环系统等方面的药理作用。
皂角刺:辛温，入肺肝，活血祛风。功专消肿排脓，用于痈疽肿毒，瘰疬，疮疹顽癣等症，疗效确切，可使脓未成者可消，脓已成者速溃。主含黄酮甙、酚类、氨基酸等成份，具有抗癌抑癌活性。川牛膝:性味甘平、微苦，归肝、肾经。功能逐瘀通经，通利关节，利尿通淋。用于经闭症瘕，胞衣不下，关节痹痛，足痿筋挛，尿血血淋，跌扑损伤。根含0-蜕皮留酮、@-甾谷醇、羟基杯苋留酮、苋菜留酮A、B及微量元素钛，具有蛋白质同化、抗生育等作用。莪术:味辛苦温，归肝、脾经。功能行气破血，消积止痛。用于嬋瘕痞块，瘀血经闭，食积胀痛；早期宫颈癌。根茎含挥发油1-1.5%。油中主要成分为倍半萜烯醇，a -樟脑烯及按油精。此外尚含淀粉、粘液及树脂等。具有抗肿瘤作用、抗早孕作用、抗菌作用、升白，还作用于心血管系统:增加股动脉血流量，在活血化瘀药中最为明显；另外，还有影响胃肠平滑肌、保肝、抗急性肾功能衰竭、抑制血小板聚集和抗血栓形成、抗炎等作用。三棱:味苦性平，归肝、脾经。功能破血行气，消积止痛。用于症瘕痞块，瘀血经闭，食积胀痛，产后瘀血腹痛，跌打损伤。主要成分挥发油，又含多种有机酸以及脂肪酸、刺芒柄花素等。药理活性有加强肠管收缩、抑制血栓形成，降低全血粘度等。蒲公英:味苦甘寒，归肝胃经。功能清热解毒，消肿散结，利尿通淋。用于疔疮肿毒、乳痈、瘰疠、肠痈、目赤、咽痛、肺痈、黄疸、热淋。主要成分有蒲公英留醇、胆碱、菊糖、果胶；蒲公英醇、豆留醇、P -香树脂醇、P -谷留醇、蒲公英赛醇、蒲公英素、蒲公英苦素和维生素A、B、C等。药理作用有抗病原微生物作用、保肝利胆、利尿、抗胃溃疡、增强免疫功能等作用。乌药:辛，温；归肺、脾、肾、膀胱经。功能行气止痛，温肾散寒。用于寒凝气滞之胸腹诸痛证。尿频，遗尿、其主要成分为挥发油、异喹啉生物碱及呋喃倍半萜及其内酯三大类。药理活性有抗菌、抗病毒、镇痛、抗炎、抗凝血酶以及保护消化系统、兴奋心肌、加速回流循环、升压及发汗等作用。川楝子:性味苦寒；有小毒；主要入肝经。疏泄肝热，行气止痛，有除湿热、清肝火、止痛、杀虫的功能。主治热厥心痛，胁痛，脘腹胀痛，疝痛，虫积腹痛，头癣，瘾疹。含川楝素、生物碱、山柰醇、树脂、鞣质，有驱虫作用、抑制呼吸中枢、抗肉毒中毒等作用。夏枯草:性辛寒味苦；入肝、胆经。功用清火明目而用于目赤肿痛、头痛；清肝火、降血压而用于高血压病、高血脂、高血粘和高血糖；散结消肿而用于瘰疬、瘿瘤、乳痈肿痛。夏枯草全草含有以齐敦果酸(Oleanolic acid)为苷元的三萜皂苷.尚含有夏枯草苷、乌索酸、β -香树脂醇、花色苷及多种高级饱和脂肪酸。有降压、抗病原微生物、免疫抑制等作用。甘草:性平，味甘，归十二经。有解毒、祛痰、止痛、解痉以至抗癌等药理作用。生用长于清火，以清热解毒，润肺止咳力胜。用于痰热咳嗽，咽喉肿痛等。熟用散表寒，去咽痛，除邪热，缓正气，养阴血，补脾胃，润肺。主要成分有三萜类化合物(甘草甜素等)、黄酮类化合物(甘草苷等)、氨基酸等。甘草甜素和黄酮类物质是甘草中最重要的生理活性物质。有抗炎和抗变态反映的功能，能保护消化系统作用，兼有具有中枢性止咳平喘、调节机体免疫功能以及解毒、肾上腺皮质激素样作用。此方组成，科学合理。方中丹参、赤芍、地黄凉血活血，散瘀止痛为君；莪术、三棱行气破血，消积止痛，川牛膝、乌药、川楝子行气止痛为臣；蒲公英、败酱草、夏枯草清热解毒，消肿排脓，皂角刺活血散结、党参益气健脾、甘草调 和诸药，同为佐使。诸药合用，共奏清热祛湿，活血止痛之功。本发明药物制备方法中采用的超声波提取药物有效成分的技术是利用超声波所产生的的加速质点运动、空化效应、振动匀化等特殊作用，来用于物质化学成分提取工艺中，将所含成分以快速高效地提取出来的一项新的提取技术。采用该项提取技术，制备本发明药物，与传统工艺比较优势明显:1、提取效率高:超声波独具的物理特性能促使植物细胞组织破壁或变形，使中药有效成分提取更充分，提取率比传统工艺显著提高达50— 500%。2、提取时间短:超声波强化中药提取通常在24-40分钟即可获得最佳提取率，提取时间较传统方法大大缩短2/3以上，药材原材料处理量大。3、提取温度低:超声提取中药材的最佳温度在40— 60°C，对遇热不稳定、易水解或氧化的药材中有效成分具有保护作用，同时大大节能能耗。4、适应性广:超声提取中药材不受成分极性、分子量大小的限制，适用于绝大多数种类中药材和各类成分的提取，且适用于多种溶剂。5、提取药液杂质少，有效成分易于分离、纯化。6、提取工艺运行成本低，综合经济效益显著。7、操作简单易行，设备维护、保养方便。本发明药物的药理研究:目前药理研究已证实本发明药物有下述药理作用:1、抑菌作用:以平皿打孔法试验观察本发明药物对9种常见致病菌的体外抑菌圈试验结果(表I)表I本发明药物体外抑菌作用实验检测结果:
检测指标I检测次数I抑菌环直径平均值I抑菌作用
粪肠球菌3 21.52mm高度敏感
权利要求
1.一种治疗慢性盆腔炎的药物，其特征是:由以下按重量份计的各组分制成:丹参 9.4-11.2、赤芍 8.4-10.2、地黄 6.6-8.9、党参 9.4-11.2、皂角刺 4.6-5.8、败酱草6.8-8.6、川牛膝4.7-5.6、莪术4.1-5.1、三棱4.2-5.1、蒲公英6.6-8.9、乌药5.2-7.1、川楝子 5.1-7.3、夏枯草 9.1-11.5、甘草 4.2-5.1。
2.根据权利要求书I所述的治疗慢性盆腔炎的药物，其特征是:按重量份计的各组分优选为:丹参 9.9-10.7、赤芍.8.8-9.7、地黄 7.2-8.3、党参 9.9-10.7、皂角刺 4.9-5.5、败酱草7.3-8.2、川牛膝4.9-5.4、莪术4.3-4.9、三棱 4.4-4.9、蒲公英 7.2-8.3、乌药 5.7-6.6、川楝子 5.6-6.8、夏枯草 9.7-10.9、甘草 4.4-4.9。
3.根据权利要求书I所述的治疗慢性盆腔炎的药物，其特征是:按重量份计的各组分进一步优选为:丹参 10.1-10.5、赤芍 9.1-9.5、地黄 7.4-8.0、党参 10.1-10.5、皂角朿Ij 5.0-5.3、败酱草 7.5-8.0、川牛膝 5.1-5.2、莪术 4.5-4.8、三棱 4.6-4.7、蒲公英 7.4-8.0、乌药 5.9-6.4、川楝子 5.9-6.5、夏枯草 10.0-10.6、甘草 4.6-4.7。
4.一种制备权利要求1-3所述的治疗慢性盆腔炎的药物的制备方法，其特征是:包括将按重量份计的各组分烘干、制粉、混合的步骤；将粉料置入超声提取器中，加入70%乙醇提取有效成分，制得有效成分醇提液的步骤；静置48-72小时，制得醇沉上清液；滤过，回收乙醇，制得有效成分浓缩浸膏的步骤。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征是:制得有效成分醇提液时，包括加入5-7倍量组分重量份的70%乙醇浸泡30-60分钟，继续加入70%乙醇至8-10倍量，在45_55°C下提取1.0-1.5小时，收集有效成分醇提取液一的步骤。
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征是:制得有效成分醇提液时，还包括再次加A 5-7倍量组分重量份的70%乙醇，在45-55°C下提取0.5-1.0小时，收集有效成分醇提取液二的步骤。
7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征是:还包括将有效成分浓缩浸膏制成口服液、丸剂、片剂或颗粒剂剂型的步骤。
全文摘要
本发明公开的治疗慢性盆腔炎的药物，由以下按重量份计的各组分制成丹参9.4-11.2、赤芍8.4-10.2、地黄6.6-8.9、党参9.4-11.2、皂角刺4.6-5.8、败酱草6.8-8.6、川牛膝4.7-5.6、莪术4.1-5.1、三棱4.2-5.1、蒲公英6.6-8.9、乌药5.2-7.1、川楝子5.1-7.3、夏枯草9.1-11.5、甘草4.2-5.1。该药组方合理，具有清热利湿、活血止痛、化瘀散结、调经通络的功效。本发明还公开了该药物的制备方法，包括将按重量份计的各组分烘干、制粉、混合的步骤；将粉料置入超声提取器中，加入70%乙醇提取有效成分，制得有效成分醇提液的步骤；静置48-72小时，制得醇沉上清液；滤过，回收乙醇，制得有效成分浓缩浸膏的步骤。
文档编号A61K36/9066GK103182058SQ20131004898
公开日2013年7月3日 申请日期2013年2月7日 优先权日2013年2月7日
发明者李勇, 王进 申请人:洛阳市洛铜医院, 李勇, 王进