一种药物贴膏基质、使用该基质的药物贴膏及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种药物贴膏基质、使用该基质的药物贴膏及其制备方法，所述药物贴膏基质由SIS-818、SBS-811、C5加氢、环烷基橡胶油、远红外粉和磁性粉组成，其工艺简单，质量稳定，可供各种膏状或细粉药物作载体，可使药物发挥高效、速效、长效作用，且载药量大、渗透性好、对皮肤无过敏、无刺激、无铅中毒危险，不污染衣物，用前不用预热软化，贴着舒适，制成的药物贴膏可达到药物治疗与物理理疗相结合的有益效果。
【专利说明】一种药物贴膏基质、使用该基质的药物贴膏及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种药物贴膏基质、使用该基质的药物贴膏及其制备方法。
技术背景
[0002]贴膏剂系指药材提取物、药材或和化学药物与适宜的基质和基材制成的供皮肤贴敷，可产生局部或全身性作用的一类片状外用制剂。贴膏剂又叫外用膏药，古称薄贴，在中国有着悠久的历史。是中药五大剂型——丸、散、膏、丹、汤之一。古医言曰膏药能治病，无殊汤药，用之得法，其响立应。”膏药之优劣，疗效是根本。膏药属于外治，从而避免了内服药物的毒副作用，再加上疗效确切，受到了群众广泛欢迎。清代的徐大椿曰:“汤药不足尽病，用膏药贴之，闭塞其气，使药性从毛孔而入其腠理，通经活络，或提而出之，或攻而散之，较服药尤为有力。”膏药中的药物直接贴敷于体表穴位上，药性透过皮毛腠理由表入里，渗透达皮下组织，一方面在局部产生药物浓度的相对优势；另一方面可通过经络的贯通运行，直达脏腑失调经气失调的病所，发挥药物“归经”和功能效应，从而发挥最大的全身药理效应。而传统的注射及口服疗法除损伤神经、血管、肌肉等组织和肠道反应，使病人不易接受外，这些方法都易使药物通过全身的血液循环及肠道破坏，而真正到达疾病局部的药物少之甚微，所以用药量极大，并且疗效极差。而膏药的外治疗法彻底解决了这一难题，药物直接作用于患处，使药效数倍提高，而且不易产生耐药性。
[0003]作为重要外用剂型，贴膏剂受到越来越多的重视。其中基质的应用是至关重要的，所加入基质的多少和种类直接影响药物的疗效和患者的舒适感。
【发明内容】
:
[0004]本发明所要解决的技术问题在于提供一种药物贴膏基质、使用该基质的药物贴膏及其制备方法。所述药物贴膏基质具有渗透性好、载药量大、透气性好、无致敏性、无刺激性等优点。
[0005]为解决上述技术问题，本发明采用以下技术方案实现:
[0006]一种药物贴膏基质，按照重量组份计算，由SIS-81810-20份、SBS-8115-10份、C5加氢20-40份、环烷基橡胶油4-12份、远红外粉0.5-1份、磁性粉5_10份组成。
[0007]具体地说,前述药物贴膏基质,按照重量组份计算，由SIS-81814份、SBS-8117份、C5加氢30份、环烷基橡胶油8份、远红外粉0.88份、磁性粉7.5份组成。
[0008]具体地说，前述药物贴膏基质，按照重量组份计算，由SIS-81820份、SBS-81110份、C5加氢40份、环烷基橡胶油12份、远红外粉1份、磁性粉10份组成。
[0009]具体地说,前述药物贴膏基质,按照重量组份计算，由SIS-81810份、SBS-8115份、C5加氢20份、环烷基橡胶油4份、远红外粉0.5份、磁性粉5份组成。
[0010]上述基质制成的药物贴膏中加有1-10重量份的药物浸膏或药粉。
[0011]具体地说,上述基质制成的药物贴膏中加有2-6重量份的药物浸膏或药粉。
[0012]具体地说,上述基质制成的药物贴膏中加有4重量份的药物浸膏或药粉。[0013]所述药物贴膏这样制备:将C5加氢、环烷基橡胶油放入反应釜中加热搅拌1-3小时，加入SIS-818、SBS-811搅拌4_6小时，期间温度均控制在130_140°C，加入远红外粉、磁性粉，搅拌1-3小时，再加入药物浸膏或药粉，搅拌30-80分钟，涂布，切片，即得。
[0014]具体地说，所述药物贴膏这样制备:将C5加氢、环烷基橡胶油放入反应釜中加热搅拌2小时，加入SIS-818、SBS-811搅拌5小时，期间温度均控制在130_140°C，加入远红外粉、磁性粉，搅拌2小时，再加入药物浸膏或药粉，搅拌50分钟，涂布，切片，即得。
[0015]一种药物贴膏基质，其中包含有上述的基质。
[0016]一种药物贴膏，其中包含有上述的基质。
[0017]本发明所述贴膏剂基质由SIS-818、SBS-811、C5加氢、环烷基橡胶油、远红外粉、磁性粉组成。其中SIS-818、SBS-811为压敏胶，有良好的剥离强度和初粘力，具有透皮快、疗效好、皮肤刺激性小的特点，是制备中药贴膏剂的理想基质；C5加氢也是压敏胶的一种，具有良好的增粘性、相容性、热稳定性和光稳定性，并可以改善基质的耐热性、透明性及柔软性，是许多胶粘剂必不可少的增粘组份；环烷基橡胶油作为一种软化剂，作为良好的物理增塑剂，特别适用于合成橡胶中热塑性弹性体SBS的填充油，除了它有物理机械性能外，同时也较环保。远红外粉产生的远红外线深透力可达肌肉关节深处，使身体内部温暖，放松肌肉，带动微血管网的氧气及养分交换，并排除积存体内的疲劳物质和乳酸等老化废物对消除内肿，缓和酸痛之效果卓越，同时远红外线可以使皮下深层皮肤温度上升，扩张微血管，促进血液循环，有利于药物的渗透和利用。磁性粉产生的特定电磁波谱很容易被生物体吸收，产生对生物有益的生物效应，从而提高生物体内各种酶的活性，改善生物体内的微循环系统，提高和调动生物体自身的免疫功能，产生出更多的免疫体液，消除炎症和痛症。远红外粉与磁性粉同时使用可以促进药物的快速吸收，提高药物的利用率，从而使药物贴膏起效更迅速、疗效更好。
[0018]与现有技术相比，本发明所述药物贴膏基质制备工艺简单，质量稳定，可供各种膏状或细粉药物作载体，可使药物`发挥高效、速效、长效作用，且载药量大、渗透性好、对皮肤无过敏、无刺激、无铅中毒危险，不污染衣物，用前不用预热软化，贴着舒适，制成的药物贴膏可达到药物治疗与物理理疗相结合的有益效果。达到了发明目的。
【具体实施方式】:
[0019]实施例1:活络止痛贴的制备
[0020]1、药物浸膏的制备
[0021]组方:黄荆子224g、紫荆皮112g、威灵仙84g、防己56g、天花粉56g、香加皮56g、丹参56g、木瓜56g、生天南星56g、独活56g、羌活56g、秦艽56g、川牛膝56g、防风56g、白芷
56g0
[0022]工艺:取处方量的药材，粉碎至40目的粗粉，放置好托底网，按叶、粉、茎的次序依次加入渗漉罐，并用木棒捣实，再将药材量的4倍量90%乙醇淋洒在渗漉罐的药材上，将30目不锈钢网盖于药材之上均匀加重物，用塑料布和封口胶将灌口封严，浸润48小时，浸溃完毕，按每千克药材每分钟3-5毫升收初漉液，待收得投入乙醇量的60-70%时；陆续投入药材量的6倍量90%的乙醇，分四次加入，每次1.5倍，按每千克药材每分钟3-5毫升收漉液，待收得投入乙醇总量的80%时将阀门全开，放净，回收乙醇并浓缩至60°C时相对密度为1.14-1.16的浸膏，趁热用200目滤网滤过，收膏，即得。
[0023]2、贴膏剂的制备
[0024]配方:SIS-81814g、SBS-8117g、C5加氢30g、环烷基橡胶油8g、远红外粉0.88g、磁性粉7.5g、药物浸膏4g。
[0025]工艺:将C5加氢、环烷基橡胶油放入反应釜中加热搅拌2小时，加入SIS-818、SBS-811搅拌5小时，期间温度均控制在130-140°C，加入远红外粉、磁性粉，搅拌2小时，再加入药物浸膏，搅拌50分钟，涂布，切片，即得。
[0026]实施例2:风湿贴的制备
[0027]1、药物浸膏的制备
[0028]组方:白芷75g、山奈75g、干姜75g、荆芥50g、防风50g、老鹳草50g、香加皮50g、骨碎补50g、乳香41g、没药41g、黑古藤25g、丁香25g、透骨香25g、生草乌25g、生川乌25g、檀香12.5g、徐长卿12.5g、花椒25g、秦艽25g。
[0029]制备工艺:取处方量的白芷、山奈、干姜、荆芥、防风、老鹳草、香加皮、骨碎补、黑古藤、丁香、透骨香、生草乌、生川乌、檀香、徐长卿、花椒和秦艽，其中，生草乌和生川乌粉碎成粗粉；徐长卿切段；檀香劈成细条状；加入药材总量的4.5倍量85%乙醇在沸腾状态下煎煮、回流提取3h，滤过，药渣再加入药材量的3.5倍量、80%乙醇煎煮回流提取2h，滤过；合并滤液，回收乙醇，浸膏浓缩60°C下至相对密度1.14~1.16的浸膏，趁热用200目细筛滤过，收膏，即得浸膏I ;另取处方量的乳香、没药，粉碎至粗粉，用药材量的I倍量90%的乙醇浸润2小时后，再按渗漉法用药材量的3.5倍量90%乙醇浸溃24小时，浸溃完毕，按每千克药材每分钟3~5毫升收初漉液，待收得投入乙醇量的70%时；再投入药材量的3.5倍量85%乙醇，浸溃12小时，按每千克药材每分钟3~5毫升收漉液，待收得投入乙醇总量的80%，将阀门全开，放净，用球形减压回收浓缩罐回收乙醇浓`缩至60°C时相对密度为1.10~
1.15的浸膏，200目滤网滤过，即得浸膏2 ;合并上述两种浸膏，即得药物浸膏。
[0030]2、贴膏剂的制备
[0031]配方:SIS-81814g、SBS-8117g、C5加氢30g、环烷基橡胶油8g、远红外粉0.88g、磁性粉7.5g、药物浸膏6g。
[0032]工艺:将C5加氢、环烷基橡胶油放入反应釜中加热搅拌3小时，加入SIS-818、SBS-811搅拌6小时，期间温度均控制在130-140°C，加入远红外粉、磁性粉，搅拌3小时，再加入、药物浸膏，搅拌80分钟，涂布，切片，即得。
[0033]实施例3:腰痛贴的制备
[0034]1、药物浸膏的制备
[0035]组方:大黄160g、干姜80g、山奈56g、木香20g、香加皮20g、独活32g、檀香20g、白芷56g、徐长卿56g、川芎20g、丁香20g、黑古藤64g、续断32g、川牛膝32g。
[0036]制备工艺:取处方量的药材，粉碎至40目的粗粉，放置好托底网，按叶、粉、茎的次序依次加入渗漉罐,并用木棒捣实,将药材量的4倍量90%乙醇淋洒在渗漉罐的药材上，将30目不锈钢网盖于药材之上均匀加重物，用塑料布和封口胶将灌口封严，浸润48小时，浸溃完毕，按每千克药材每分钟3~5mL收初漉液，待收得投入乙醇量的60-70%时；陆续投入药材量的6倍量90%的乙醇，分四次加入，每次1.5倍，按每千克药材每分钟3~5mL收漉液，待收得投入乙醇总量的80%时将阀门全开，放净，用球形减压回收浓缩罐回收乙醇并浓缩至60°C相对密度为1.14~1.16的浸膏，趁热用200目滤网滤过，收膏，即得。
[0037]2、贴膏剂的制备
[0038]配方:药物浸膏10g、SIS-81814g、SBS-8117g、C5加氢30g、环烷基橡胶油8g、远红外粉0.88g、磁性粉7.5g、抗氧剂YD1680.67g、抗氧剂YD10100.33g、山梨酸钾0.lg、渗透剂5g。
[0039]渗透剂组方:冰片6份、薄荷脑13份、天然樟脑6份、水杨酸甲酯4份、氮酮15份混合制备而成。
[0040]制备工艺:取冰片、薄荷脑、天然樟脑、水杨酸甲酯和氮酮，混匀，备用；另将C5加氢、环烷基橡胶油放入反应釜中加热搅拌2小时，加入SIS-818、SBS-811搅拌5小时，期间温度均控制在130-140°C，加入抗氧剂YD168、抗氧剂YD1010、远红外粉、磁性粉，搅拌2小时，再依次加入山梨酸钾、药物浸膏，搅拌50分钟，加入渗透剂，搅拌10分钟，涂布，切片，SP得。
[0041]实施例4:骨质增生贴的制备
[0042]1、药粉的制备
[0043]组方:醋延胡索14.3g、红花8.4g、威灵仙8.4g、防风8.4g、鸡血藤8.4g、蝶脱6g、制首乌6g、秦究6g、干姜5g、乳香4g、没药4g。
[0044]制备工艺:取处方量的药材粉碎至极细粉；混匀，即得。
[0045]2、贴膏剂的制备
[0046]配方:药粉8g、SIS_81814g、SBS_8117g、C5加氢30g、环烷基橡胶油8g、远红外粉
0.88g、磁性粉7.5g、抗氧剂YD1680.67g、抗氧剂YD10100.33g、山梨酸钾0.lg、渗透剂5g。
[0047]渗透剂组方:冰片6份、薄荷脑13份、天然樟脑6份、水杨酸甲酯4份、氮酮15份混合制备而成。
[0048]制备工艺:取冰片、薄荷脑、天然樟脑、水杨酸甲酯和氮酮，混匀，备用；另将C5加氢、环烷基橡胶油放入反应釜中加热搅拌2小时，加入SIS-818、SBS-811搅拌5小时，期间温度均控制在130-140°C，加入抗氧剂YD168、抗氧剂YD1010、远红外粉、磁性粉，搅拌2小时，再依次加入山梨酸钾、药粉，搅拌50分钟，加入渗透剂，搅拌10分钟，涂布，切片，即得。
[0049] 申请人:针对实施例中所述药贴进行了大量的实验研究，可证明本发明具有有效的效果
[0050]实验例1:活络止痛贴的实验研究
[0051]一、药效学研究
[0052]1、实验动物:昆明种品系小鼠(18.6± 1.3g),雌性，Sprague Dawley(SD)品系大鼠(150±20g)雄性，两种动物均购自重庆市实验动物中心。
[0053]2、实验药物:
[0054]2.1本发明贴膏:按照实施例1方法制备。
[0055]2.2原工艺贴膏:
[0056]2.2.1药物浸膏的制备:同实施例1。
[0057]2.2.2贴膏剂的制备
[0058]配方:药物浸膏4g、混合基质(橡胶:松香:氧化锌:羊毛脂:凡士林=5:7:6:1:1)32g、渗透剂(冰片:薄荷脑:天然樟脑:水杨酸甲酯:氮酮=6:13:6:4:15) 5g。[0059]工艺:取冰片、薄荷脑、天然樟脑、水杨酸甲酯、氮酮按照组方比例进行混合制成渗透剂，备用；另取处方量橡胶，洗净，在50~60°C加热干燥或晾干，切成块状，在炼胶机中塑炼成网状薄片，消除静电18~24小时后，浸于适量汽油中，待溶胀后移至打胶机中，搅匀，分次加入凡士林、羊毛脂、氧化锌、松香制成基质，再加入制好的药物浸膏和渗透剂，搅匀，涂膏，回收汽油，盖衬，切片，即得。
[0060]3、实验方法
[0061 ] 3.1对小鼠镇痛作用的影响
[0062]3.1.1实验方法与结果将小鼠置于特制玻璃筒内，前半身可活动，鼠尾由筒后木塞一榴中穿出，小鼠安静后，测痛。测痛的小鼠从尾部下1/3处作为痛点，对准灯光开孔处，秒表记录从开始照射甩尾的时间作为痛阈。筛选出反应时间在3~12秒的动物40只，随机均分为3组(空白对照组、本发明贴膏组、原工艺贴膏组)。各组动物除空白组外作环绕鼠尾贴敷膏药的方法给药，于给药后1、2、3、4小时揭去膏片测定痛阈，测定。结果见表1。
[0063]表1对小鼠镇痛作用的影响(η=10，χ土s)
[0064]
【权利要求】
1.一种药物贴膏基质，其特征在于:按照重量组份计算，由SIS-81810-20份、SBS-8115-10份、C5加氢20-40份、环烷基橡胶油4_12份、远红外粉0.5-1份、磁性粉5_10份组成。
2.如权利要求1所述药物贴膏基质，其特征在于:按照重量组份计算，由SIS-81814份、SBS-8117份、C5加氢30份、环烷基橡胶油8份、远红外粉0.88份、磁性粉7.5份组成。
3.如权利要求1所述药物贴膏基质，其特征在于:按照重量组份计算，由SIS-81820份、SBS-81110份、C5加氢40份、环烷基橡胶油12份、远红外粉1份、磁性粉10份组成。
4.以权利要求1-3中任一项所述基质制成的药物贴膏，其特征在于:所述药物贴膏中加有1-10重量份的药物浸膏或药粉。
5.如权利要求4所述药物贴膏，其特征在于:所述药物贴膏中加有2-6重量份的药物浸膏或药粉。
6.如权利要求5所述药物贴膏，其特征在于:所述药物贴膏中加有4重量份的药物浸膏或药粉。
7.如权利要求4-6中任一项所述药物贴膏的制备方法，其特征在于:将C5加氢、环烷基橡胶油放入反应釜中加热搅拌1-3小时，加入SIS-818、SBS-811搅拌4_6小时，期间温度均控制在130-140°C，加入远红外粉、磁性粉，搅拌1-3小时，再加入药物浸膏或药粉，搅拌30-80分钟，涂布，切片，即得。
8.如权利要求7中所述药物贴膏的制备方法，其特征在于:将C5加氢、环烷基橡胶油放入反应釜中加热搅拌2小时，加入SIS-818、SBS-811搅拌5小时，期间温度均控制在130-140°C，加入远红外粉、磁性粉，搅拌2小时，再加入药物浸膏或药粉，搅拌50分钟，涂布，切片，即得。
9.一种药物贴膏基质，主要由权利要求1-3中任一项所述的基质组成。
10.一种药物贴膏，其中包含有权利要求1-3中任一项所述的基质。
【文档编号】A61K47/44GK103705937SQ201410010103
【公开日】2014年4月9日 申请日期:2014年1月9日 优先权日:2014年1月9日
【发明者】张高红, 易碧芬 申请人:贵州康琦药械有限公司