一类降低眼压的化合物及其制备方法和用途
【专利摘要】本发明涉及一类降低眼内压力的化合物及其可药用盐和其类似物，由上述化合物及其可药用盐和其类似物制备的药物组合物，以及所述化合物或其可药用盐及其类似物在制备降低眼内压力的药物中的用途。本发明公开这类化合物及其药物组合物的制备方法和用途，该类化合物进行了降低眼内压力的动物实验，其降低眼压的作用效果非常显著。
【专利说明】一类降低眼压的化合物及其制备方法和用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一类降低眼内压力的化合物及其可药用盐和其类似物，由上述化合物 及其可药用盐和其类似物制备的药物组合物，以及所述化合物或其可药用盐及其类似物在 制备降低眼内压力的药物中的用途。
[0002]
【背景技术】
[0003] 眼内压力（IOP)因各种原因升高是一种危害全世界人类健康的眼部疾病，患者的 主要表现为眼内压力短期或是长期增高。由于眼压升高会导致不可逆性的视觉损失，因此 这是一种非常严重的致盲眼病。
[0004] 目前科学界对于降低眼压的发病原因尚无定论，公认为由多种原因造成，目前临 床上在降低眼压的药物的治疗效果并不十分理想。由于患者群体很大且危害很大，亟需一 种有效的药物进行治疗。
[0005] 本发明人制备了一组化合物及其类似化合物或其可药用盐，这组化合物及其类似 化合物或其可药用盐在制备降低眼压的药物上有意想不到的出色效果。
【发明内容】
[0006] 本发明提供了一组化合物及其类似化合物或其可药用盐的制备及其在制备降低 眼压的药物中的新用途。
[0007] 本发明的技术方案如下： 一类化合物或其可药用盐及其类似物，所述化合物的结构如下：
【权利要求】
1. 一类化合物或其可药用盐及其类似物，所述化合物的结构如下：
其中R1选自甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，苄基；R2选自甲基，乙基，正丙基，异丙 基，甲氧基，乙氧基，丙氧基；R3选自氧，甲基，乙基，正丙基，异丙基，甲氧基，乙氧基，正丙 氧基。
2. 权利要求1所述的化合物或其可药用盐及其类似物，其选自下述化合物：
化合物（A);
化合物（B)。
3.权利要求1 一 2中任一项权利要求所述化合物的制备方法，其特征为按照下述的路 线合成：
其中Rl选自甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，苄基；R2选自甲基，乙基，正丙基，异 丙基，甲氧基，乙氧基，丙氧基；R3选自氧，甲基，乙基，正丙基，异丙基，甲氧基，乙氧基，正 丙氧基。
4. 权利要求1 一 3任一项所述化合物或其药用盐及其类似物在制备降低眼压的药物中 的用途。
5. 权利要求4所述的用途，其特征在于所述降低眼压的作用具体为可降低由各种原因 引起的眼内压升高。
6. 包含权利要求1 一 5中任一项化合物或其药用盐及其类似物的药物组合物，其特征 在于将该药物组合物制备成普通制剂、控释制剂或靶向制剂。
7. 权利要求6的药物组合物，所述化合物及其可药用盐和其类似物制备成经局部给 药，胃肠道给药或是非胃肠道给药的各种制剂。
【文档编号】A61P27/02GK104370913SQ201410021966
【公开日】2015年2月25日 申请日期:2014年1月18日 优先权日:2013年1月18日
【发明者】韩冰, 王爽, 王斓 申请人:韩冰