治疗颈性心绞痛的药物及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种治疗颈性心绞痛的药物及其制备方法，该药物由丹参、甘松、半夏、胆南星、僵蚕、钩藤、远志、菖蒲、炙甘草、防己和绿茶根制备而成，具有痰定心、通络止痛的功效，对于治疗“痰湿阻络”型颈性心绞痛具有确切的疗效，且疗效显著，无毒副作用。
【专利说明】治疗颈性心绞痛的药物及其制备方法
发明领域:
[0001]本发明涉及一种治疗颈性心绞痛的药物及其制备方法，属于药品技术的领域。
技术背景:
[0002]由于颈椎病引起的憋气、胸闷、心前区疼痛、心悸，甚至心律失常等症状的病症称之为“颈性心绞痛”或“颈椎性类冠心病”，亦有学者称之为“颈心综合征”。颈性心绞痛一般具有颈椎病临床表现，伴有的心血管症状随颈部症状而加重或减轻，是临床常见病、多发病，严重危害中老年人的健康。由于颈性心绞痛常常被误诊为冠心病心绞痛，延误治疗，故在临床上也越来越受到重视。西医学认为颈性心绞痛的发病机制主要是颈交感神经受累、椎动脉供血不足以及炎症刺激等因素导致的；治疗时常常以手术疗法为主，如采用后路颈板切除术、前路椎间盘切除植骨融合术等。但手术疗法费用高，且对患者、尤其是对老年患者的伤害较大，接受程度小。此外，一些非留体抗炎药也常常用于颈性心绞痛的治疗，此类抗炎药具有很大的副作用，使得患者的顺应性较差。中医认为颈性心绞痛属于“心痹”的内容，主要由风寒湿邪侵袭引起。风、寒、湿邪入中脊柱，先由皮肉筋脉受邪，再传至骨与关节，最后可达脏腑。病邪由经络侵及脏腑后可导致“肝、心、脾、肺、肾”也出现痹证的五藏痹。故治疗时以去除风寒湿邪为宜。中医目前治疗该病的手法较多，如中医推拿法、牵引、针刺等方法。这些方法在缓解疼痛方面具有一定的作用，但不能从根本上解决问题。目前越来越多的研究者开始着力于寻找一种疗效好、副作用小、能有效治疗颈性心绞痛的中药。因此，发明一种治疗化痰定心，治疗痰湿阻络”型颈性心绞痛的中成药具有重要的现实意义。
【发明内容】
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[0003]本发明所要解决的技术问题在于提供一种治疗颈性心绞痛的药物及其制备方法。所述药物具有化痰定心、通络止痛的功效，对于治疗“痰湿阻络”型颈性心绞痛有确切的疗效。
[0004]为解决以上技术问题，本发明采用以下技术方案实现:
[0005]一种治疗颈性心绞痛的药物，按照重量组份计算，由丹参10-100份、甘松3-30份、半夏5-50份、胆南星5-50份、僵蚕5-50份、钩藤10-100份、远志5_50份、菖蒲5_50份、炙甘草15-150份、防己5-50份、绿茶根5-50份及辅料制备而成。
[0006]具体地说，前述治疗颈性心绞痛的药物，按照重量组份计算，由丹参20-80份、甘松6-20份、半夏10-40份、胆南星10-40份、僵蚕10-40份、钩藤20-80份、远志10-40份、菖蒲10-40份、炙甘草30-120份、防己10-40份、绿茶根10-40份及辅料制备而成。
[0007]更具体地说，前述治疗颈性心绞痛的药物，按照重量组份计算，由丹参60份、甘松18份、半夏30份、胆南星30份、僵蚕30份、钩藤60份、远志30份、菖蒲30份、炙甘草90份、防己30份、绿茶根30 份及辅料制备而成。
[0008]根据剂型的不同，前述治疗颈性心绞痛的药物的制备方法也不同。本发明中提供了其中的两种制备方法，如下:[0009]第一种制备方法为:按照处方比例称取各药材，加入6倍量水浸泡12小时,煎煮3次，每次1-3小时，过滤，滤液合并，静置过夜，取上清液高速离心除杂，药液浓缩成60_65°C时相对密度为1.10-1.12的清膏，然后于清膏中加入制成量40%的冰糖，加热溶化，混匀，浓缩至60-65°C时相对密度为1.2-1.25的浸膏，即得煎膏剂。
[0010]第二种制备方法为:取丹参，加入4-10倍量70%-95%的乙醇，回流提取0.5-3h，过滤，滤液回收乙醇至无醇味，过滤，药渣备用，药液回收乙醇，备用；取提取丹参后的药渣、以及其余药材，加入6-10倍量水，煎煮2次，每次0.5-3h,过滤，合并滤液及丹参醇提物，混匀、静置过夜，取上清液浓缩，加入药用辅料，再按照常规方法制成不同的药物制剂。
[0011]具体地说，第二种制备方法为:取丹参，加入6倍量90%乙醇，回流提取lh，过滤，滤液回收乙醇至无醇味，过滤，药渣备用，药液回收乙醇，备用；取提取丹参后的药渣、以及除钩藤外的其余药材，加8倍量水，浸泡半小时，煎煮lh，在煎煮的最后5min加入钩藤，过滤，滤液另器收集，药渣再 加6倍量的水继续煎煮lh，过滤，药渣压榨，合并两次滤液及丹参醇提物，混匀、静置过夜，取上清液浓缩，加入药用辅料，再按照常规方法制成不同的药物制剂。
[0012]第二种制备方法制成的药物制剂为口服液、片剂、胶囊剂或颗粒剂。
[0013]具体地说,所述口服液这样制备:取丹参，加入6倍量90%乙醇，回流提取Ih,过滤，滤液回收乙醇至无醇味，过滤，药渣备用，药液回收乙醇，备用；取提取丹参后的药渣、以及除钩藤外的其余药材，加8倍量水，浸泡半小时，煎煮lh，在煎煮的最后5min加入钩藤，过滤，滤液另器收集，药渣再加6倍量的水继续煎煮lh，过滤，药渣压榨，合并两次滤液及丹参醇提物，混匀、静置过夜，取上清液减压浓缩成浓缩液，备用；另取制成量20%的蔗糖加入煮沸的水中使溶解均匀，过滤，制成单糖浆；将单糖浆加入备用的浓缩液中，加入制成量0.3%的苯甲酸钠，煮沸溶解，加纯净水定容至制成量，搅匀，滤过，灌封，即得口服液。
[0014]所述颗粒剂这样制备:取丹参,加入6倍量90%乙醇，回流提取lh，过滤，滤液回收乙醇至无醇味，过滤，药渣备用，药液回收乙醇，备用；取提取丹参后的药渣、以及除钩藤外的其余药材，加8倍量水，浸泡半小时，煎煮lh，在煎煮的最后5min加入钩藤，过滤，滤液另器收集，药渣再加6倍量的水继续煎煮lh，过滤，药渣压榨，合并两次滤液及丹参醇提物，混匀、静置过夜，取上清液减压浓缩成浓缩成50°C时相对密度为1.15的清膏，70°C减压干燥成干浸膏，加入制成量30%的糖粉、10%的糊精混合均匀后，加入85% -90%的乙醇作为润湿剂，采用湿法制粒，干燥，整粒，即得。
[0015]所述胶囊剂这样制备:取丹参,加入6倍量90%乙醇，回流提取lh，过滤，滤液回收乙醇至无醇味，过滤，药渣备用，药液回收乙醇，备用；取提取丹参后的药渣、以及除钩藤外的其余药材，加8倍量水，浸泡半小时，煎煮lh，在煎煮的最后5min加入钩藤，过滤，滤液另器收集，药渣再加6倍量的水继续煎煮lh，过滤，药渣压榨，合并两次滤液及丹参醇提物，混匀、静置过夜，取上清液减压浓缩成浓缩成50°C时相对密度为1.15的清膏，70°C减压干燥成干浸膏，加入制成量10 %的淀粉混合均匀，用70 %的乙醇制粒，干燥，整粒，填装胶囊，即得。
[0016]本发明所述药物由丹参、甘松、半夏、胆南星、僵蚕、钩藤、远志、菖蒲、炙甘草、防己、绿茶根及辅料制备而成。其中，丹参为唇形科鼠尾草，属多年生草本植物丹参的干燥根及根茎。其性苦、微寒，归心肝经。其主要功效为活血祛瘀、痛经止痛、清心除烦、凉血消痈，用于胸痹心痛、心烦不眠等证，临床上常用于治疗心血管疾病。甘松是败酱草植物甘松的干燥根及根茎，其性辛、甘、温，无毒，归脾、胃、心经。功能理气止痛、开郁醒脾。现代药理学表明其具有抗心律失常、抗心肌缺血的作用。半夏为天南星科植物半夏的干燥块茎。辛、温；有毒。归脾、胃、肺经，有燥湿化痰、降逆止呕、散结消痞之功效，主要用于痰多咳喘、痰饮眩晕、风痰眩晕等症。胆南星是一味应用历史悠久的传统曲剂，为制天南星的细粉与牛、羊或猪胆汁经加工而成，具有清热化痰、熄风定惊的功能。僵蚕是蚕蛾科昆虫家蚕4-5龄的幼虫感染(或人工接种)白僵蚕而致死的干燥体。味咸，性平，归肝肺胃经，具有祛风定惊、化痰散结等功效，用于惊风抽搐、咽喉肿痛等病症。钩藤为茜草科钩藤属植物钩藤、大叶钩藤、毛钩藤、华钩藤和白钩藤的带沟茎枝。有着悠久的历史，具有清热平肝、活血通经、熄风定惊等功效。远志为远志科植物远志的干燥根，现代药理研究表明，远志具有镇咳祛痰、镇静催眠、降压、改善脑功能等作用。菖蒲为天南星科植物石菖蒲的干燥根茎，味辛，苦，性温，能开窍化痰，辟秽杀虫。能为辟秽开窍，宣气逐痰，解毒，杀虫。治癫狂，惊痫，痰厥昏迷，风寒湿痹，噤口毒痢，外敷痈疽疥癣。开窍，化痰，健胃。用于癫痫、痰热惊厥、胸腹胀闷、慢性支气管炎。甘草为豆科植物乌拉尔甘草、光果甘草和胀果甘草的干燥根及根茎，味甘、性平，有解毒、祛痰、止痛、解痉等诸多功效，是临床常用的药物之一。防己为伞形科植物防风的根，味甘、温，有祛风解表、止痛、除痹、透疹、止痒等功效。绿茶根中含有咖啡碱、单宁、茶多酚、蛋白质、碳水化合物、游离氨基酸、叶绿素、胡萝卜素、芳香油、酶、维生素A原、维生素B、维生素C、维生素E、维生素P以及无机盐、微量元素等400多种成分。
[0017]本发明所述药物组方中，丹参长于活血祛瘀、痛经止痛；甘松理气止痛、开郁醒脾；二者共奏止痹痛至功效，共为君药。半夏燥湿化痰、散结消痞；胆南星清热化痰、熄风定惊二者合用可助君药增强理气止痛之功，二者共为臣药，僵蚕祛风定惊、化痰散结可助半夏、胆南星散结消痞、熄风定惊之功；钩藤活血通经、熄风定惊，既可助丹参活血通经、又可合胆南星奏熄风定惊之功；石菖蒲、远志均可镇咳祛痰、安神益智；防风长于祛风湿、止痹痛。以上各药共为佐药。甘草性味平和、善补心脾气，亦有祛痰、止痛之功效，并可调和诸药味使。另外，本发明中加入有茶叶根，可增强上述药物通络的功效。以上各药共奏化痰定心、通络止痛之功效，用于治疗“痰湿阻络”型颈性心绞痛。
[0018]方中丹参为君药，主要含有二萜醌类脂溶性及丹参酚酸类水溶性有效成分。当本发明药物制成口服液、片剂、胶囊剂或颗粒剂时，为了能够同时兼顾丹参脂溶性及水溶性有效成分，我们将丹参药材先经90%乙醇提取后再用水提取。钩藤入煎剂一般采用后下，不影响钩藤成分的溶出。考虑到大生产的需要，从临床应用角度出发，考虑采用水提取工艺得到提取液，药材经过两次提取基本上能把有效成分溶解出来，但水提工艺在一定程度上受很多条件的影响。如加水量、煎煮次数、煎煮时间等。为此，我们采用正交试验设计法，筛选出最佳的提取工艺条件。
[0019]本发明进行了大量的实验研究，以下为本发明实验研究的结果:
[0020]实验例1:制成口服液、片剂、胶囊剂或颗粒剂时的工艺研究
[0021]1、正交试验因素水平安排
[0022]以第二次煎煮加水量(A)、第二次提取时间(B)、第一次提取时间(C)、第一次加水量(D)为考察指标。因素水平见表1。
[0023] 表1因素水平[0024]
【权利要求】
1.一种治疗颈性心绞痛的药物，其特征在于:按照重量组份计算，由丹参10-100份、甘松3-30份、半夏5-50份、胆南星5-50份、僵蚕5_50份、钩藤10-100份、远志5_50份、菖蒲5-50份、炙甘草15-150份、防己5-50份、绿茶根5_50份及辅料制备而成。
2.如权利要求1所述治疗颈性心绞痛的药物，其特征在于:按照重量组份计算，由丹参20-80份、甘松6-20份、半夏10-40份、胆南星10-40份、僵蚕10-40份、钩藤20-80份、远志10-40份、菖蒲10-40份、炙甘草30-120份、防己10-40份、绿茶根10-40份及辅料制备--? 。
3.如权利要求2所 述治疗颈性心绞痛的药物，其特征在于:按照重量组份计算，由丹参60份、甘松18份、半夏30份、胆南星30份、僵蚕30份、钩藤60份、远志30份、菖蒲30份、炙甘草90份、防己30份、绿茶根30份及辅料制备而成。
4.如权利要求1-3中任一项所述治疗颈性心绞痛的药物的制备方法，其特征在于:按照处方比例称取各药材,加入6倍量水浸泡12小时，煎煮3次，每次1-3小时，过滤，滤液合并，静置过夜，取上清液高速离心除杂，药液浓缩成60-65°C时相对密度为1.10-1.12的清膏，然后于清膏中加入制成量40%的冰糖，加热溶化，混匀，浓缩至60-65°C时相对密度为1.2-1.25的浸膏，即得煎膏剂。
5.如权利要求1-3中任一项所述治疗颈性心绞痛的药物的制备方法，其特征在于:取丹参，加入4-10倍量70% -95%的乙醇，回流提取0.5-3h，过滤，滤液回收乙醇至无醇味，过滤，药渣备用，药液回收乙醇，备用；取提取丹参后的药渣、以及其余药材，加入6-10倍量水，煎煮2次，每次0.5-3h，过滤，合并滤液及丹参醇提物，混匀、静置过夜，取上清液浓缩，加入药用辅料，再按照常规方法制成不同的药物制剂。
6.如权利要求5所述治疗颈性心绞痛的药物的制备方法，其特征在于:取丹参，加入6倍量90%乙醇，回流提取lh，过滤，滤液回收乙醇至无醇味，过滤，药渣备用，药液回收乙醇，备用；取提取丹参后的药渣、以及除钩藤外的其余药材，加8倍量水，浸泡半小时，煎煮Ih,在煎煮的最后5min加入钩藤，过滤，滤液另器收集，药渣再加6倍量的水继续煎煮lh，过滤，药渣压榨，合并两次滤液及丹参醇提物，混匀、静置过夜，取上清液浓缩，加入药用辅料，再按照常规方法制成不同的药物制剂。
7.如权利要求5所述治疗颈性心绞痛的药物的制备方法，其特征在于:所述药物制剂为口服液、片剂、胶囊剂或颗粒剂。
8.如权利要求7所述治疗颈性心绞痛的药物的制备方法，其特征在于:所述口服液这样制备:取丹参，加入6倍量90%乙醇，回流提取lh，过滤，滤液回收乙醇至无醇味，过滤，药渣备用，药液回收乙醇，备用；取提取丹参后的药渣、以及除钩藤外的其余药材，加8倍量水，浸泡半小时，煎煮Ih,在煎煮的最后5min加入钩藤,过滤,滤液另器收集,药洛再加6倍量的水继续煎煮lh，过滤，药渣压榨，合并两次滤液及丹参醇提物，混匀、静置过夜，取上清液减压浓缩成浓缩液，备用；另取制成量20%的蔗糖加入煮沸的水中使溶解均匀，过滤，制成单糖浆；将单糖浆加入备用的浓缩液中，加入制成量0.3%的苯甲酸钠，煮沸溶解，加纯净水定容至制成量，搅匀，滤过，灌封，即得口服液。
9.如权利要求7所述治疗颈性心绞痛的药物的制备方法，其特征在于:所述颗粒剂这样制备:取丹参，加入6倍量90%乙醇，回流提取lh，过滤，滤液回收乙醇至无醇味，过滤，药渣备用，药液回收乙醇，备用；取提取丹参后的药渣、以及除钩藤外的其余药材，加8倍量水，浸泡半小时，煎煮Ih,在煎煮的最后5min加入钩藤,过滤,滤液另器收集，药洛再加6倍量的水继续煎煮lh，过滤，药渣压榨，合并两次滤液及丹参醇提物，混匀、静置过夜，取上清液减压浓缩成浓缩成50°C时相对密度为1.15的清膏，70°C减压干燥成干浸膏，加入制成量.30 %的糖粉、10 %的糊精混合均匀后，加入85 % -90 %的乙醇作为润湿剂，采用湿法制粒，干燥，整粒，即得。
10.如权利要求7所述治疗颈性心绞痛的药物的制备方法，其特征在于:所述胶囊剂这样制备:取丹参，加入6倍量90 %乙醇，回流提取lh，过滤，滤液回收乙醇至无醇味，过滤，药渣备用，药液回收乙醇，备用；取提取丹参后的药渣、以及除钩藤外的其余药材，加8倍量水，浸泡半小时，煎煮Ih,在煎煮的最后5min加入钩藤,过滤,滤液另器收集，药洛再加6倍量的水继续煎煮lh，过滤，药渣压榨，合并两次滤液及丹参醇提物，混匀、静置过夜，取上清液减压浓缩成浓缩成50°C时相对密度为1.15的清膏，70°C减压干燥成干浸膏，加入制成量.10 %的淀粉混合均 匀，用70 %的乙醇制粒，干燥，整粒，填装胶囊，即得。
【文档编号】A61P9/10GK104000974SQ201410222848
【公开日】2014年8月27日 申请日期:2014年5月23日 优先权日:2014年5月23日
【发明者】唐东昕, 杨柱 申请人:贵阳中医学院