一种治疗冠心病、高脂血症的野黄刺玫果粗总黄酮的制备方法
【专利摘要】本发明涉及中医药领域，公开了一种治疗冠心病、心绞痛、高脂血症的野黄刺玫果粗总黄酮的制备方法。该制备方法是以野黄刺玫果为原料，以总黄酮含量和提取率为评价指标并设计出合理的权重系数，以乙醇浓度，料液比，提取时间为考察因素，进行三因素三水平L9(34)正交实验，通过方差分析和验证实验及对提取次数的优选，使野黄刺玫果中总黄酮的转移率提高到了91.5％，显著高于目前国内现有方法的转移率，提高了药效，降低了成本。
【专利说明】一种治疗冠心病、高脂血症的野黄刺玫果粗总黄酮的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及中医药领域，特别涉及一种治疗冠心病心绞痛、高脂血症的野黄刺玫果粗总黄酮的制备方法。
【背景技术】
[0002]冠心病心绞痛是由冠状动脉粥样硬化和冠状动脉功能性改变(痉挛)导致心肌暂时性缺血缺氧而引起的发作性胸痛或胸部不适为主要表现的临床综合症。冠心病又称为缺血性心脏病或冠状动脉粥样硬化性心脏病，中医称为胸痹。
[0003]过度摄入富含类脂质的动物性食物，缺少体力劳动或运动，内分泌障碍特别是甲状腺与性腺机能的减退，若干代谢病如痛风，肥胖病及糖尿病等皆可引起脂肪，类脂质和蛋白质代谢失调，引起血中胆固醇或甘油三脂增高，导致高脂血症。
[0004]野黄刺玫(Rosa xanthina Lindl)又名单瓣黄刺梅,为蔷薇科(Rosaceae)蔷薇属(Rosa)野生落叶灌木，广泛分布于我国北方的山区和丘陵地带。主要分布于吉林、辽宁、内蒙古、河北、山西、陕西、甘肃、青海等省区。喜温暖湿润和阳光充足的环境。花单生、黄色、直径约4cm,花梗长1.5-lcm,萼裂长披针形,长约Icm,全缘。果球形，直径L 2cm,红色。花期4-6月，果期7-9月。
[0005]野黄刺玫果含有有机酸，黄酮类、香豆素类、淄醇，皂苷、蛋白质、糖类、脂肪油、挥发油和17种氨基酸；含有28种微量元素，其中生物活性比较明显的有锌、铁、硒等14种人体必须的微量元素，其中锌含量最高，每百克果含量19.43mg，富含维生素C、E、B2、P、胡萝卜素等多种维生素，每百克含维生素C4.3-7.2g，居一切果蔬之首。
[0006]野黄刺玫果粗总黄酮能降低实验性心肌缺血时释放的心肌三酶血清含量，减轻心肌组织损伤，还能减少实验性心肌缺血导致的心肌梗塞面积，对心脏有保护作用。能加强对活性氧的清除作用，减轻或阻断脂质过氧化作用，从而具有抗衰老和预防心血管病的作用。可降低动脉粥样硬化的大鼠血清胆固醇，并能阻止动脉粥样硬化的发展；能扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量。
【发明内容】
[0007]本发明提供了一种治疗冠心病、高脂血症的野黄刺玫果粗总黄酮的制备方法。该制备方法是以野黄刺玫果为原料，以总黄酮含量和提取率为评价指标并设计出合理的权重系数，以乙醇浓度，料液比，提取时间为考察因素，进行三因素三水平L9(34)正交试验，通过方差分析和验证实验及对提取次数的优选，使野黄刺玫中总黄酮的转移率提高到了91.5%。
[0008]为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案:
[0009]野黄刺玫果粗总黄酮的制备方法，包含:
[0010]步骤1:提供原料:称取黄刺玫果1600重量份，除杂、洗净、烘干，精密称定。
[0011]步骤2:加入75%浓度12倍量乙醇(每次回流提取皆加12倍量提取浓度乙醇)，回流提取三次，每次2小时，350目滤布趁热过滤，合并滤液并回收乙醇，减压(60。。，-0.08MPa)浓缩至相对密度为1.30 (50°C )的稠膏，减压(60。。，-0.08MPa)干燥，粉碎，过20目筛，即得野黄刺玫果粗总黄酮粗粉。
[0012]根据本发明所述制备方法制得的野刺玫果总黄酮转移率为91.5%，显著高于现有方法。上述粗粉，可制得中药胶囊剂和片剂，其特征在于，包含以下步骤:
[0013]步骤1:上述粗粉，加淀粉适量，混匀，装入胶囊，即得胶囊剂。
[0014]步骤2:上述粗粉，加淀粉适量和粗粉重量0.5 %的硬脂酸镁混匀，压片、包糖衣即得片剂。
[0015]根据本发明提供的制备方法制成的中药胶囊剂，进行急性毒性最大耐受试验，小鼠灌胃给药的日最大耐受量为成人临床日用量的578倍，在此剂量下未观察到任何毒性反应。
[0016]本发明提供的制备方法制成的中药胶囊剂对于冠心病心绞痛患者显效率为85.26%，有效率为95.51% ;对于高脂血症的显效率为82.26%，有效率为93.21%，未发现明显不良反应。常温库存条件下放置36个月，各项检测指标皆符合标准要求，说明本品质量稳定。
【具体实施方式】
[0017]本发明公开了一种野黄刺玫果粗总黄酮的制备方法，本领域技术人员可以借鉴本文内容，适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是，所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的，它们都被视为包括自本发明。本发明的方法及应用已经通过较佳实施例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本
【发明内容】
，精神和范围内对本文所述的应用进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本发明技术。
[0018]为了使本领域的技术人员更好地理解本发明的技术方案，下面结合具体实施例对本发明作进一步的详细书明。
[0019]实施例1:
[0020]按照本发明所述制备方法是将如下总量份数的野黄刺玫果原料加工制备而成:
[0021]称取野黄刺玫果1600重量份，除杂、洗净、烘干，粉碎成粗粉。加入75%浓度12倍量乙醇(每次回流提取皆加12倍量75%乙醇)，加热回流提取三次，每次2小时，350目滤布趁热过滤，合并滤液并回收乙醇，减压(60°C，-0.08MPa)浓缩至相对密度为1.30 (50°C )的稠膏，减压(60°C，-0.08MPa)干燥，粉碎，过100目筛，制得该粗总黄酮。
[0022] 本发明提供的制备方法采用正交实验，在固定加热回流提取三次的条件下，以乙醇浓度，每次加乙醇量为所提取野黄刺玫果粗粉的倍数及提取时间为考察因素，进行三因素三水平1^9(34)正交实验，以总黄酮百分含量和提取率(％)为评价指标(以下皆同)，筛选最佳回流提取条件。总黄酮百分含量和提取率的权重系数分别为0.5,0.5，并以综合评分作为提取效果的衡量指标。试验结果见表1、表2.
[0023]表1因素水平表
[0024]
【权利要求】
1.一种治疗冠心病心绞痛、高脂血症的野黄刺玫果粗总黄酮的制备方法，其特征在于，包含以下步骤: 步骤1:称取野黄刺玫果1600重量份，除杂，洗净、烘干。粉碎成细粉。 步骤2:加入75%浓度12倍量乙醇(每次回流提取皆加12倍量提取浓度乙醇)，加热回流提取三次，每次2小时，350滤布趁热过滤，合并滤液并回收乙醇，减压(60。。，-0.08MPa)浓缩至相对密度为1.30 (50°C )的稠膏，减压(60。。，-0.08MPa)干燥，粉碎，过20目筛，即得粗总黄酮粗粉。
2.根据权利要求1所述制备方法制得的粗总黄酮粗粉，可制得中药胶囊和片剂。其特征在于，包含以下步骤: 步骤1:上述粗粉，加淀粉适量，混匀，装入胶囊，即得胶囊剂。 步骤2:上述粗粉，加淀粉适量及粗粉重量的0.5%硬脂酸镁，混匀，压片，包糖衣，即得片剂。
【文档编号】A61P9/10GK104069209SQ201410260197
【公开日】2014年10月1日 申请日期:2014年6月12日 优先权日:2014年6月12日
【发明者】史萌, 史志辉, 张天 申请人:陕西辉胜新兴农业科技发展有限公司