一种盐酸度洛西汀药物组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种盐酸度洛西汀肠溶药物组合物，包含(a)含有盐酸度洛西汀的载药微丸、(b)隔离层、(c)肠溶层、(d)修饰层，其中隔离层包括坍塌层和分离层。本发明还公开该药物组合物的制备方法。
【专利说明】一种盐酸度洛西汀药物组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药【技术领域】，具体的涉及到一种盐酸度洛西汀药物组合物及其制备 方法。
【背景技术】
[0002] 盐酸度洛西汀胶囊（Duloxetine HC1)是由美国礼来公司（Eli Lilly and Company)发明的5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI)双重抑制剂，用于治疗严 重抑郁症、压迫性尿失禁和糖尿病周围神经性疼痛，规格为20mg、30mg和60mg。其商品名为 "欣百达"（Cymbalta? )。盐酸度洛西汀分子式为C18H19N0S ·Η(：1，分子量为333. 88,其分子 结构式如下：
[0003]
【权利要求】
1. 一种盐酸度洛西汀肠溶药物组合物，其特征在于包含（a)含有盐酸度洛西汀的载药 微丸；(b)隔离层；（c)肠溶层；（d)修饰层，其中隔离层包括坍塌层和分离层。
2. 根据权利要求1所述的盐酸度洛西汀肠溶药物组合物，其特征在于所述的坍塌层主 要由水溶性成膜剂、高水溶性固体微粉赋形剂和抗粘剂组成。
3. 根据权利要求2所述的盐酸度洛西汀肠溶药物组合物，其特征在于所述的坍塌层中 的水溶性成膜剂是低浓度的，其浓度最高不超过25% (w/w)。
4. 根据权利要求3所述的盐酸度洛西汀肠溶药物组合物，其特征在于所述的坍塌层的 用量是盐酸度洛西汀含药微丸用量的25% -45% (w/w)。
5. 根据权利要求1所述的盐酸度洛西汀肠溶药物组合物，其特征在于包围坍塌层的分 离层中的水溶性成膜剂是高浓度的，其浓度最低不低于50 %。
6. 根据权利要求1所述的盐酸度洛西汀肠溶药物组合物，其特征在于分离层相对于坍 塌层的重量比为〇. 1 : 1到0.4 : 1。
7. 根据权利要求2和5所述的盐酸度洛西汀肠溶药物组合物，其特征在于水溶性成膜 剂选自羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、聚维酮、聚乙烯醇中的一种或多种。
8. 根据权利要求2所述的盐酸度洛西汀肠溶药物组合物，其特征在于高水溶性固体微 粉赋形剂选自甘露醇、半乳糖、麦芽糖、乳糖及蔗糖中的一种或多种。
9. 根据权利要求1所述的盐酸度洛西汀肠溶药物组合物，其特征在于所述的肠溶层选 自甲基丙烯酸树脂、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、羟丙甲纤维素酞酸酯中的一种。
10. -种制备如权利要求1所述的盐酸度洛西汀肠溶药物组合物的方法，包含如下过 程： a. 在空白丸芯上使用含有盐酸度洛西汀和粘合剂的包衣液进行包衣，得到含有盐酸度 洛西汀丸芯； b. 在含有盐酸度洛西汀的载药微丸上使用含有水溶性成膜剂、赋形剂和抗粘剂的包衣 液进行包衣，得到包有药物层和坍塌层的载药微丸； c. 在包有药物层和坍塌层的载药微丸上使用含有水溶性成膜剂的包衣液，得到包有药 物层、坍塌层和分离层的载药微丸； d. 在包有药物层、坍塌层和分离层的丸芯上使用含有肠溶材料的包衣液进行包衣，得 到盐酸度洛西汀肠溶丸芯； e. 在盐酸度洛西汀肠溶丸芯上使用具有防潮性能的胃溶型包衣液进行包衣。
【文档编号】A61K31/381GK104107169SQ201410337195
【公开日】2014年10月22日 申请日期:2014年7月12日 优先权日:2014年7月12日
【发明者】杜江永, 王海珍, 代孔恩, 陈浩, 李巧霞, 胡功允 申请人:浙江华海药业股份有限公司